logo

Антибиотик от тетрациклиновата група

Тетрациклините са един от най-ранните класове на AMP, първите тетрациклини са получени в края на 40-те години. В момента, поради появата на голям брой устойчиви на тетрациклини микроорганизми и множество HP, които са характерни за тези лекарства, употребата им е ограничена. Тетрациклините (естествен тетрациклин и полусинтетичен доксициклин) запазват най-голямо клинично значение при хламидиални инфекции, рикетсиози, някои зоонози и силно акне.

Механизъм на действие

Тетрациклините имат бактериостатичен ефект, който е свързан с нарушение на синтеза на протеини в микробна клетка.

Спектър на дейност

Тетрациклините се считат за АМФ с широк спектър на антимикробна активност, но в хода на дългосрочната им употреба много бактерии са придобили резистентност към тях..

Сред грам-положителните коки пневмококите са най-чувствителните (с изключение на ARP). В същото време повече от 50% от щамовете S. pyogenes, повече от 70% от нозокомиалните щамове на стафилококи и по-голямата част от ентерококите са резистентни. От грам-отрицателните коки най-чувствителни са менингококите и М. catarrhalis, а много гонококи са резистентни.

Тетрациклините действат върху някои грам-положителни и грам-отрицателни бацили - листерия, H. influenzae, H. ducreyi, yersinia, campylobacter (включително H. pylori), бруцела, бартонела, вибрион (включително холера), патогени на ингвинална гранулома, антракс, чума, туларемия. Повечето щамове от Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter са устойчиви.

Тетрациклините са активни срещу спирохети, лептоспира, борелия, рикетсия, хламидия, микоплазма, актиномицети, някои протозои.

Сред анаеробната флора Clostridia (с изключение на C.difficile), фузобактерии, P.acnes са чувствителни към тетрациклини. Повечето бактероидни щамове са резистентни.

Фармакокинетика

Когато се приемат перорално, тетрациклините се абсорбират добре и доксициклинът е по-добър от тетрациклина. Бионаличността на доксициклин не се променя, а бионаличността на тетрациклин намалява с 2 пъти под въздействието на храната. Максималните концентрации на лекарства в кръвния серум се създават 1-3 часа след перорално приложение. При интравенозно приложение се постигат значително по-високи концентрации в кръвта, отколкото при перорално приемане.

Тетрациклините се разпространяват в много органи и среди на тялото, като доксициклинът произвежда по-високи тъканни концентрации от тетрациклина. Концентрациите на CSF са 10-25% от серумните нива, жлъчните концентрации са 5-20 пъти по-високи от тези в кръвта. Тетрациклините имат висока способност да преминават през плацентата и да преминават в кърмата.

Екскрецията на хидрофилен тетрациклин се осъществява главно от бъбреците, следователно при бъбречна недостатъчност екскрецията му е значително нарушена. По-липофилният доксициклин се екскретира не само от бъбреците, но и от стомашно-чревния тракт, а при пациенти с нарушена бъбречна функция този път е основният. Доксициклинът има 2–3 пъти по-дълъг полуживот в сравнение с тетрациклин. При хемодиализа тетрациклинът се отстранява бавно, но доксициклинът изобщо не се отстранява.

Нежелани реакции

Стомашно-чревен тракт: болка или дискомфорт в корема, гадене, повръщане, диария.

Централна нервна система: виене на свят, нестабилност; повишено вътречерепно налягане при продължителна употреба (псевдотуморен мозъчен синдром).

Черен дроб: хепатотоксичност, до развитие на мастна дегенерация или чернодробна некроза. Рискови фактори: Основна чернодробна дисфункция, бременност, бързо IV приложение, бъбречна недостатъчност.

Кости: нарушаване на образуването на костите, забавяне на линеен растеж на костите (при деца).

Зъби: промяна в цвета (жълто или сиво-кафяво оцветяване), дефекти на емайла.

Метаболитни нарушения: нарушен протеинов метаболизъм с преобладаващ катаболизъм, повишаване на азотемията при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Фотосенсибилизация: обрив и дерматит под въздействието на слънчевата светлина и кожните лезии често се комбинират с лезии на ноктите.

Алергични реакции (кръстосани на всички тетрациклини): обрив, уртикария, оток на Quincke, анафилактичен шок.

Локални реакции: тромбофлебит (с интравенозна инжекция).

Други: глосит, придружен от хипертрофия на папилите и почерняване на езика; езофагит, ерозия на хранопровода (по-често при прием на капсули); Панкреатит; потискане на нормалната микрофлора на стомашно-чревния тракт и вагината, суперинфекция, включително орофарингеална, чревна и вагинална кандидоза, по-рядко колит, свързан с C.difficile.

Показания

Хламидиални инфекции (пситакоза, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Борелиоза (лаймска болест, рецидивираща треска).

Рикетсиози (треска Q, петна от скалисти планини, тиф).

Бактериални зоонози: бруцелоза, лептоспироза, антракс, чума, туларемия (в последните два случая, в комбинация със стрептомицин или гентамицин).

NDP инфекции: обостряне на хроничен бронхит, придобити в общността пневмония.

Гинекологични инфекции: аднексит, салпингоофорит (в тежки случаи - в комбинация с β-лактами, аминогликозиди, метронидазол).

ППИ: сифилис (при алергия към пеницилин), ингвинална гранулома, лимфогрануломен венереум.

Изкореняване на H. pylori при язва на стомаха и дванадесетопръстника (тетрациклин в комбинация с антисекреторни лекарства, субсцитрат на бисмут и други АМФ).

Противопоказания

Възраст до 8 години.

Тежка чернодробна патология.

Бъбречна недостатъчност (тетрациклин).

Предупреждения

Алергия. Кросоувър към всички тетрациклинови лекарства.

Бременност. Употребата на тетрациклини по време на бременност не се препоръчва, тъй като те преминават през плацентата и могат да причинят тежки нарушения в развитието на костите.

Кърмене. Тетрациклините преминават в кърмата и могат да повлияят неблагоприятно на развитието на костите и зъбите при кърмено бебе.

Педиатрия. Тетрациклините не трябва да се предписват на деца под 8 години (освен ако няма по-безопасна алтернатива), тъй като те могат да причинят забавяне на растежа на костите, промяна в цвета на зъбите, хипоплазия на емайла. Има съобщения за издути фонтанели при малки деца, които са получавали големи дози тетрациклини.

Нарушена бъбречна функция. Тетрациклинът е противопоказан при бъбречна недостатъчност. Доксициклинът може да се използва при пациенти с бъбречно увреждане, тъй като основният им път на екскреция е стомашно-чревния тракт..

Чернодробна дисфункция. Тетрациклините са противопоказани при тежка чернодробна дисфункция поради риск от хепатотоксичност.

Лекарствени взаимодействия

Когато тетрациклините се приемат перорално едновременно с антиациди, съдържащи калций, алуминий и магнезий, с натриев бикарбонат и холестирамин, тяхната бионаличност може да намалее поради образуването на не-абсорбиращи се комплекси и повишаване на pH на стомашното съдържание. Следователно, между приемането на изброените лекарства и тетрациклините, е необходимо да се спазват интервали от 1-3 часа..

Не се препоръчва комбинирането на тетрациклини с железни препарати, тъй като това може да наруши усвояването и на двете.

Карбамазепин, фенитоин и барбитурати увеличават чернодробния метаболизъм на доксициклина и намаляват концентрацията му в кръвта, което може да изисква коригиране на дозата на това лекарство или неговото заместване с тетрациклин.

Когато се комбинира с тетрациклини, ефектът на съдържащите естроген орални контрацептиви може да бъде отслабен.

Тетрациклините могат да засилят ефекта на косвените антикоагуланти, като инхибират метаболизма им в черния дроб, което изисква внимателно наблюдение на протромбиновото време.

Има съобщения, че комбинацията от тетрациклини с препарати от витамин А увеличава риска от псевдотуморен мозъчен синдром.

Информация за пациенти

Пероралните тетрациклини трябва да се приемат, докато стоите с пълна чаша вода, за да предотвратите увреждане на хранопровода (езофагит, язва) и дразнене на стомашно-чревната лигавица.

Тетрациклин трябва да се приема на празен стомах - 1 час преди или 2 часа след хранене.

Стриктно спазвайте предписания режим на назначаването през целия курс на терапия, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата.

Консултирайте се с лекар, ако подобрението не настъпи в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми.

Не приемайте антиациди, добавки с калций, железни препарати, натриев бикарбонат, магнезий-съдържащи лаксативи за 1-3 часа преди и след приема на тетрациклини през устата.

По време на лечението с тетрациклини, не се излагайте на пряка слънчева светлина.

Ако използвате орални контрацептиви, съдържащи естроген, по време на лечението с тетрациклини, използвайте алтернативни или допълнителни методи за контрацепция.

Антибиотици от серията тетрациклин: списък и характеристики

Обща справка

Тетрациклините бяха открити за първи път в хода на изучаването на свойствата на почвените гъбички. Материал за изследване беше подбран от цял ​​свят. Първото лекарство, което се използва за лечение през 50-те години. миналия век - хлортетрациклин. В хода на клиничните наблюдения е установено, че тетрациклините са в състояние да потиснат микробната инфекция от различен произход..

Тетрациклин, който даде името на цялата група от подобни антибактериални лекарства, е получен по време на експерименти с хлортетрациклин през 1952 г. Година по-късно учените успяха да изолират пречистена молекула от материя.

В края на ХХ век учените измислят полусинтетични вещества (метациклин, тигециклин). Съвременните лекарства от най-новите поколения са в състояние да повлияят на бактериални щамове с резистентност към антибиотици с естествен произход.

Препаратите от тази група антибиотици се отличават с широк спектър на действие срещу микроби. Много грам-положителни и грам-отрицателни патогени, различни кока, хламидия, рикетсия са безсилни пред тях. Но някои други микроорганизми не се поддават на действието на лекарства: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, значителна част от бактериални щамове, както и гъбички и вируси.

Днес лекарствата от тетрациклиновата група се предписват по-рядко от други видове поради факта, че при действието на лекарствата се появиха много резистентни форми на патогени, както и поради страничните ефекти, които причиняват.

Характеристики на характеристиките на тетрациклините

Разликата между лекарствата от групата на тетрациклините се крие в механизма на действие. След проникването в организма всички лекарства се вграждат в клетъчното пространство на патогена, след което те нарушават вътрешните процеси, насочени към синтеза на протеин и образуването на нови микроби.

Липсата на лекарства е формирането на т.нар. кръстосана резистентност в патогени. Това означава, че ако резистентността към лекарство, използвано в терапията, се е развила под една форма на патоген, тогава тя се разпростира и към други лекарства. Няма смисъл да ги използвате за по-нататъшна терапия. Изключението от правилото е миноциклин.

разпределение

По време на лечението трябва да се има предвид, че тетрациклините лесно и бързо се разпространяват по цялото тяло и могат да се натрупват в някои органи. Те се отлагат в черния дроб, далака, костите, зъбите. Намира се в жлъчката, урината и ексудативната течност.

Освен това тетрациклините са в състояние да преодолеят плацентарната бариера, да преминат в плода и кърмата. Следователно лекарствата от тази група са забранени за терапия по време на бременност и кърмене. Проучванията показват, че употребата при бременни жени насърчава натрупването на вещества в зъбните микроби и кости, което може да провокира по-нататъшното формиране на патологии в развитието. Освен това децата могат да развият фоточувствителност, кандидозни инфекции в устата и вагината..

Следователно, по време на лечението с тетрациклини, една жена трябва да прекъсне кърменето..

Рецепция

Веднъж приети през устата, лекарствата се абсорбират в кръвта през стомаха и горните черва. Показано е, че лекарствата се приемат на празен стомах заедно с чаша вода (1 час преди хранене или 2 часа по-късно). Препаратите се пият най-добре, докато стоят, за да осигурят бързо преминаване на активни вещества и да намалят до минимум риска от увреждане на лигавичните тъкани на стомашно-чревния тракт.

Ефектите на лекарствата се отслабват, ако се приемат с млечни продукти, лекарства с калций, желязо, магнезий, алуминий и бисмут.

Най-силният ефект се проявява 1-3 часа след приема на лекарството.

Силно нежелателно е да пропускате приема на лекарства по време на лечението. Ако това се случи, тогава забравеното лекарство трябва да се пие възможно най-скоро. В случаите, когато почивката е толкова дълга, че наближава времето на приемане на следващото хапче, тогава трябва да го изпиете и да не приемате двойна доза.

По време на терапията с тетрациклини човек трябва да избягва да се появява на слънце, тъй като кожата става особено уязвима към нея.

Жените в детеродна възраст, които използват естрогенни контрацептиви, се съветват допълнително да използват надеждни контрацептиви.

Странични ефекти

Нежеланите реакции на тялото към тетрациклини са по-рядко срещани и по-лесно поносими, отколкото по време на лечение с други антибиотици, но в някои случаи те могат да продължат дори след спиране на лечението. Най-типичните странични ефекти на лекарствата са:

  • Стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, болка в главата, загуба на апетит, гастрит, язва на органи, повишена активност на чернодробните ензими, диария, глосит, панкреатит, разширени папили на езика, дисбиоза
  • НС: повишено HF налягане, замаяност и / или загуба на равновесие
  • Пикочно-половата система: увреждане на бъбреците, повишено съдържание на азот в урината, креатинин в кръвта
  • Проява на алергии: макулопапуларен обрив, зачервяване на дермата, оток на Quincke, анафилаксия, индуцирана от лекарства SLE, сърбеж във влагалището или ануса
  • Метаболизъм: ускорено отделяне на хранителни вещества от организма
  • Други ефекти: фотосенсибилизация, унищожаване или нарушаване на костите и зъбите, оцветяване на зъбния емайл (при деца), кандидозни инфекции, недостиг на витамини от група В.

Противопоказания

  • Индивидуално високо ниво на чувствителност към активното вещество на лекарството или други лекарства от тази група
  • Възраст под 8 години
  • Бременност, HB
  • Тежки патологии на черния дроб и бъбреците.

Взаимодействие с други лекарства

Ако лекарят е предписал един от тетрациклините, тогава трябва да се има предвид, че лекарствата при взаимодействие с тежки метални вещества създават неразтворими съединения. Затова по време на терапията човек трябва да се въздържа от консумация на мляко и млечни продукти, както и лекарства, съдържащи техните йони (средства с желязо, антиациди, минерали). Ако невъзможно е да се отмени съвместното приложение, интервалът между дозите трябва да се спазва от 1 до 3 часа.

Силно е нежелателно да се комбинират тетрациклини с лекарства, съдържащи желязо, тъй като в този случай има взаимно отслабване на абсорбцията на лекарството.

Когато се комбинира с тетрациклини, контрацептивният ефект на оралните контрацептиви на базата на естроген намалява.

Барбитуратите, карбамазепин и фениноин многократно увеличават метаболизма на Доксициклин в черния дроб и намаляват нивата на кръвта. По време на терапията трябва постоянно да следите показателите и да следите дозата..

Трябва да се внимава при комбиниране на тетрациклини с витамин А, тъй като има предположение, че такава комбинация може да провокира синдрома на псевдотумор GM (идиопатична интракраниална хипертония).

Тетрациклиновите лекарства могат да засилят ефекта на индиректните антикоагуланти (AED), поради което по време на терапията е необходим подробен контрол на времето на протромбин.

Списък на антибиотиците

Препаратите с тетрациклин се произвеждат в таблетки, капсули, външни и очни мехлеми.

Поглъщането се препоръчва 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Средно възрастните се препоръчват да приемат 0,3-0,6 g на всеки 6 часа. На деца (8+) се предписват не повече от 3 g от веществото на ден, разделени на няколко дози.

Мехлем за външна употреба се прилага върху увредена кожа 1 път на 4-6 часа. Средството за очна терапия се поставя зад долния клепач на интервали от 2-4 часа.

Списък с лекарства: Тетрациклин, Тетрациклин хидрохлорид, Тетрациклин-ЛекТ, Тетрациклин очен маз, Тетрациклин с нистатин, Имекс.

Активна съставка и лекарство. Лекарството се произвежда в таблетки, капсули, сироп, инжекционни разтвори, прах за приготвяне на инжекции. Има по-силен ефект върху пневмококите. По-лесно се понася от тетрациклиновите лекарства.

Таблетките и капсулите могат да се приемат със или без храна. Може да се дава на деца под 8 години, ако се подозира инфекция с антракс.

На възрастните се препоръчва да приемат 0,2-1 g лекарства на ден наведнъж или в две дози. За деца (8+) дозировката се изчислява по формулата 5 mg на 1 kg телесно тегло, но не повече от 0,2 g на ден. IV инжекции: дневната норма за възрастни е 0,2 g (наведнъж или разделена на 2 инжекции), за деца - 5 mg на 1 kg телесно тегло.

Препарати: Доксициклин, Доксициклин хидрохлорид, Видоцин, Кседоцин, Унидокс-Солутаб.

Minoleksin

Произвежда се в капсули за орално приложение. Съдържа минолексин - полусинтетично вещество. Предписва се при уретрит, възпаление на очите, бруцилоза, кожни патологии, трахома, белодробни и генитални инфекции, болки в гърлото, антракс и др..

Препоръчва се да се пият лекарства след хранене, за да се избегне дразнене или увреждане на храносмилателния тракт. Първоначалната доза за възрастни е 200 mg, след това преминават към приемане на 100 mg 1 път за 12 часа. Дневната доза не трябва да бъде повече от 400 mg.

Лекарства: Миноциклин, Миноциклин хидрохлорид, Миноциклин Хидрохлорид Дихидрат.

Списък на лекарства, свързани с редица тетрациклини

Тетрациклините са една от най-старите групи антибиотици, които и до днес се използват активно в клиничната практика. Той комбинира редица вещества, които принадлежат към редица поликетиди. Фармакологичните свойства на повечето тетрациклини са много сходни, както и списъкът на бактериалната флора, която е чувствителна към тези лекарства. Първото лекарство от тази група е хлортетрациклин, който е открит през 1945 г. чрез изследване на културните течности на гъбите Streptomyces aureofaciens. Повечето от съвременните лекарства са синтезирани през 50-те-70-те години на миналия век.

Фармакологични свойства на тетрациклините

Тетрациклините имат бактериостатичен ефект, чийто механизъм е да инхибира свързването на трансферната РНК на бактериите към 70S рибозомата. В резултат на това се наблюдава намаляване на синтеза на протеини от клетките на микроорганизмите, което прави невъзможно тяхното размножаване. Успоредно с това намалява способността на бактериите да се противопоставят на имунологичните реакции на тялото на пациента. При високи концентрации (при лабораторни условия) тетрациклините също проявяват бактерицидно действие. Следните патогени са чувствителни към лекарствата от тази група:

  • пневмококи;
  • хемофилус инфлуенца;
  • листерия;
  • Yersinia;
  • холера вибрио;

Отделен въпрос е развитието на резистентност на микробната флора към тетрациклини. Причината за това е активната употреба на тези лекарства през миналия век. Много често се отбелязва неефективността на тетрациклините при лечението на инфекции, причинени от гонококи, салмонела, шигела, ешерихия коли, клебсиела и ентеробактер.

Общи характеристики на тетрациклините

Най-често срещаният страничен ефект от всички тетрациклинови лекарства е способността да се свързва с калций, за да образува сложни неразтворими соли, които се натрупват в костния и зъбния емайл. В зряла възраст това не играе отрицателна роля и понякога дори повишава ефективността на лекарството при остеомиелит.

Но когато става въпрос за деца, когато имат мускулно-скелетна система, това понякога води до развитие на костни деформации и промяна в цвета на зъбите. Също така антибиотиците от тетрациклиновата група могат да проникнат през плацентарната бариера и да повлияят на плода. Следователно, по време на бременност, те също не се препоръчват да се предписват..

При перорално приемане на лекарства от групата на тетрациклините трябва да се отмие достатъчно количество вода. Млякото и другите млечни продукти не трябва да се използват за тази цел, тъй като те значително намаляват абсорбцията и бионаличността на лекарството..

Списък с лекарства за тетрациклин

Днес се разграничават следните лекарства от групата на тетрациклините:

  • природни лекарства (изолирани от гъбни култури) - хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетичен аналог на хлортетрациклин - тетрациклин;
  • лекарства с марширов окситетрациклин (доксициклин и метациклин);
  • комбинирани лекарства с олеандомицин - олетрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклин - тигециклин;
  • тетрациклиново производно - миноциклин.

Индивидуални лекарства от тетрациклиновата група

Тетрациклин

Тетрациклинът е едно от най-важните антибактериални средства. Лекарството се освобождава под формата на таблетки и мехлеми. Оралният тетрациклин се предписва при микоплазмена пневмония, хемофилна инфекция, бруцелоза, бартонелоза, амебиаза, холера, листериоза, чума, рикетциози, пситакоза, коремен тиф, трахома и туларемия. Мехлемите се използват локално при стоматит, акне, некротизиращ язвен гингивит, розацея. Съществува и форма на пълен работен ден, която се използва при бактериален конюнктивит и блефарит..

Когато се приема системно, лекарството често причинява диспептични симптоми (гадене, повръщане, усещане за тежест в корема), възпаление на различни органи на храносмилателната система и добавяне на гъбични и бактериални инфекции. Токсичният ефект върху черния дроб също е от особено значение. Описани са случаи на токсичен хепатит.

Следователно, когато приема тетрациклин вътрешно, пациентът трябва редовно (за предпочитане на всеки 2-3 дни) да прави биохимичен кръвен тест за чернодробни ензими и билирубин. При рязко увеличение на тези показатели лекарството трябва незабавно да бъде отменено.

Doxycycline

Доксициклинът е най-често използваното лекарство за тетрациклин днес. Лекарството е синтезирано през 60-те години в лабораторията на американската фармацевтична корпорация "Pfizer".

Предимството на доксициклина е по-ниската хепатотоксичност на лекарството, когато се прилага перорално, така че той практически замества тетрациклина при лечението на инфекциозни патологии. Той се екскретира от организма чрез бъбреците, поради което при бъбречна недостатъчност е необходимо да се намали дозата.

Доксициклинът се произвежда под имената "Вибрамицин", "Доксибене", "Доксициклин Солутаб", "Унидокс" и "Доксал" при 100 или 200 mg в една таблетка.

Сред страничните ефекти най-честите са главоболие, гадене, повръщане, кандидоза, алергични реакции, инхибиране на хематопоезата.

Тигециклин

Тигециклинът е първото лекарство в подгрупата глицилциклин. Той рядко се използва в клиничната практика. Тигециклинът обаче има бактериостатичен ефект върху редица микроорганизми с развита резистентност към други антибиотици. Лекарството съществува само под формата за интравенозно приложение. Тигециклинът се метаболизира частично в черния дроб. Екскретира се от тялото чрез червата (55%) и бъбреците (30%). По време на употреба терапевтичната доза остава в кръвта за 24-36 часа.

Показания за назначаването му са пневмония, перитонит, остра интраабдоминална инфекция (особено причинена от анаеробни патогени), генерализирана възпалителна реакция и бактериален ендокардит.

Лекарството се произвежда под търговското наименование "Tigacil" под формата на прах за приготвяне на разтвор от 50 mg активна съставка в една бутилка.

Сред страничните ефекти най-честите са диспептични разстройства, удължаване на протромбиновото време и кървене..

Миноклин

Това е пътно лекарство за тетрациклин. И както показаха многобройни изследвания, в много случаи това е най-ефективното лекарство от тази група. Съвсем случайно открихме способността му да инхибира матричните металопротеинази, което води до намаляване тежестта на възпалителния процес при ревматоиден артрит.

В много страни той се използва като средство за основна терапия за лекия ход на тази патология. Втората нехарактерна особеност на миноциклина е инхибирането на ензима 5-липоксигеназа. Този ензим участва в развитието на възпалителни и дегенеративни процеси в мозъка. Затова има експериментална терапия с миноциклин за болестта на Хънтингтън..

Отрицателната страна на лекарствата е наличието на доста голям брой чести странични ефекти. В допълнение към стандартните усложнения за всички тетрациклини, при прием на моноциклин се наблюдават чести вестибуларни смущения - виене на свят (световъртеж), които понякога са придружени от главоболие, както и пигментация на лигавиците.

В някои страни, като Норвегия и Филипините, наркотикът е забранен. Много е проблематично да го купите в Русия. Лекарство се произвежда под търговското наименование "Minolexin" 50 и 100 mg в една таблетка.

Антибиотични лекарства от групата на тетрациклините: механизъм на действие и обхват

Първите тетрациклини са открити в средата на 20 век. Лекарствата от тази група имат общ механизъм на действие, почти подобни фармакологични свойства, почти пълна кръстосана резистентност. Между отделните те се различават само в характеристиките на адсорбцията, метаболизма и силата на терапевтичния ефект.

Днес, поради появата на много резистентни щамове на микроорганизъм към лекарства от тази група, развитието на многобройни нежелани реакции, които се появяват по време на лечението, те рядко се използват..

И въпреки това те се използват при хламидия, рикетсиози, някои зоонозни заболявания, тежки акне.

Описание на групата на антибиотичните лекарства

Всички антибиотици от тетрациклиновата серия имат бактериостатичен ефект, който е свързан с нарушение на образуването на протеин в клетките на микроорганизмите.

Тетрациклините са лекарства с широк спектър на антибактериална активност, но поради многогодишната им употреба се появяват голям брой резистентни микроорганизми и списъкът на техните цели е значително намален.

Лекарствата от тази група причиняват смъртта на такива микроорганизми като:

  • пневмококи, различни от устойчиви на антибиотици пневмококи;
  • менингококи;
  • moraxella katarralis;
  • листерия;
  • хемофилус инфлуенца;
  • Дъкреева пръчица;
  • Yersinia;
  • кампилобактер;
  • вибриони;
  • бруцели;
  • Bartonella;
  • антракс бацил;
  • причинители на донованоза и туларемия;
  • чума пръчка;
  • спирохети;
  • Leptospira;
  • рикетсии;
  • хламидия;
  • микоплазма;
  • актиномицети;
  • отделни протозои;
  • клостридии, с изключение на C.difficile;
  • fusobacteria;
  • propionibacterium acne.

Следните бактерии са устойчиви на тетрациклини:

  • 50% β-хемолитичен;
  • повече от 70% от болничните стафилококови щамове;
  • гонококи;
  • ентерококи;
  • Ешерихия коли;
  • салмонела;
  • причинители на дизентерия;
  • Klebsiella;
  • ентеробактерии;
  • bacteroids.

Фармакокинетика

Когато се използват перорално, антибиотиците от тетрациклиновата група се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, като най-високото ниво на кръвта се наблюдава след 1-3 часа. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на доксициклин, докато адсорбцията на тетрациклин, приемана с храната, е значително намалена.

Средствата на тази група са в състояние да проникнат в много органи и среди, включително през плацентарната бариера..

Тетрациклинът се екскретира с урината, поради което в случай на патология на бъбреците е необходимо коригиране на режима на лечение. Молекулите на доксициклина са силно липофилни, така че те се екскретират и през червата. Освен това, ако пациентът има някакво бъбречно заболяване, тогава по-голямата част от активното вещество се отделя с изпражненията..

Област на приложение

Лекарствата от тази група се произвеждат в дозирани форми за външна и вътрешна употреба..

Пероралното приложение на тетрациклини е оправдано за следните заболявания:

  • хламидия;
  • микоплазмоза;
  • борелиоза, пренасяна от кърлежи;
  • рецидивираща треска;
  • coxiellosis;
  • тиф;
  • Булисова треска;
  • чума;
  • туларемия;
  • бруцелоза;
  • карбункулът е злокачествен;
  • лептоспироза;
  • хроничен бронхит в остър стадий;
  • придобити в общността пневмония;
  • холера;
  • pseudotuberculosis;
  • аднексит;
  • розацея;
  • акне;
  • сифилис;
  • donovanosis;
  • язва на стомаха и 12-дуоденална язва (за потискане на Helicobacter);
  • лъчезарно гъбично заболяване;
  • епителиоидна ангиоматоза;
  • за превенция на тропическа малария.

Външно тетрациклините се използват под формата на мехлеми:

  • с очни инфекции;
  • с гнойни рани.

Тетрациклините често се дават в комбинация с β-лактати за засилване на терапевтичния ефект.

Списък на съвременните лекарства

Тетрациклините могат условно да се разделят на естествени и полусинтетични.

Естествените тетрациклини включват:

  • тетрациклин;
  • окситетрациклин.

Тетрациклин се произвежда в таблетки, Окситетрациклин като инжекционен разтвор.

Основната разлика между Oxytetracycline е, че той се отделя от тялото след еднократна инжекция след 3 дни, така че се инжектира веднъж на 72 часа..

Списъкът на полусинтетичните антибиотици е представен от следните лекарства:

  • Metacyclin;
  • Доксициклин (търговско наименование Unidox Solutab);
  • Миноклин;
  • демеклоциклин.

Всички тези лекарства са сходни помежду си. Най-удобната форма на освобождаване е Unidox Solutab, произвежда се под формата на разтворими таблетки, които могат да бъдат разредени в малък обем вода (20 ml) преди приемане.

Важно! Самолечението с тетрациклини е неприемливо, само лекар може да прецени доколко е подходящ приемът им.

Противопоказания и странични ефекти при приемане

Струва си да откажете приема на тетрациклини в следните случаи:

  1. С индивидуална непоносимост към каквито и да е антибиотици от тетрациклиновата група, защото те имат кръстосана алергия.
  2. По време на бременността, тъй като активните вещества преминават през плацентата и могат да имат отрицателен ефект върху образуването на костна тъкан в плода.
  3. По време на лактация. Доказано е, че активният принцип на антибиотиците се отделя в кърмата и може да причини нежелани промени в костната и зъбната тъкан на кърмачето..
  4. С тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тетрациклините имат хепатотоксични ефекти.
  5. Противопоказание за назначаването на тетрациклин е бъбречната недостатъчност. Лекарствата на базата на доксициклин при такива пациенти се екскретират през червата.
  6. Не трябва да предписвате тетрациклини на пациенти под 8 години, тъй като те се отлагат в костната тъкан и дентина на млечните зъби, в резултат на което се наблюдава забавяне на растежа на скелета, промяна в цвета на зъбите и тяхната хипоплазия. Издуването на фонтанела е отбелязано при новородени, които приемат големи дози антибиотици от тази серия.
обратно към съдържанието ↑

Странични ефекти

Докато приемате тетрациклини, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • храносмилателна система: коремна болка, гадене, повръщане, лошо храносмилане, възпаление на езика с почерняването му, язва на хранопровода, дисбиоза, болест на Крон, чернодробна стеатоза или некроза, панкреатит;
  • нервна система: виене на свят, липса на координация, вътречерепна хипертония;
  • костна и зъбна тъкан: изоставане в линеен растеж, нарушения на образуването на емайла, оцветяване на зъбните тъкани;
  • метаболизъм: патологични промени в протеиновия метаболизъм с преобладаващ разпад, увеличаване на нивото на азот в кръвта при пациенти с бъбречна недостатъчност;
  • кожа: фоточувствителност.

Освен това е възможно да се развият алергии: обриви, уртикария, ангиоедем, анафилаксия. Тромбофлебитът може да се развие по време на лечение с инжекционни форми..

Фармакологична съвместимост

Приемането на тетрациклини с лекарства, съдържащи желязо, магнезий, алуминий, калций, както и сода, намаляват адсорбцията им.

При комбиниране на лекарства от тази група с орални контрацептивни хапчета, съдържащи естрогени, терапевтичният ефект на последните може да намалее..

Затова по време на лечение с антибиотици трябва да се използва допълнителна контрацепция. Не приемайте тетрациклини едновременно с ретинол, тъй като има възможност за развитие на идиопатична вътречерепна хипертония.

Тетрациклините забавят метаболизма на косвените антикоагуланти в черния дроб, което води до промяна в протромбиновото време.

Не приемайте едновременно доксициклин и барбитурати, карбамазепин или фенитоин, тъй като тази комбинация намалява нивото на антибиотика в системната циркулация, в резултат на това може да се наложи промяна в дозировката му или назначаването на тетрациклин.

Когато използвате лекарства от тази група, трябва да се спазват следните правила:

  1. Трябва да се приемат перорални тетрациклини, докато стоите с достатъчно вода, за да намалите риска от ерофагеална ерозия.
  2. Трябва да приемате антибиотика едновременно. Ако се пропусне друга доза, тя трябва да се приеме възможно най-скоро. Ако дойде време за следващия прием на лекарства, не можете да удвоите дозата..
  3. Необходимо е да се консултирате със специалист, ако 72 часа след началото на терапията не се подобри благосъстоянието на пациента.
  4. Директните UV лъчи от слънцето трябва да се избягват по време на антибиотичната терапия поради риска от фоточувствителност.

Антибиотици от тетрациклиновата група

Тетрациклините са антимикробни лекарства от първо поколение, получени в средата на миналия век. Те дойдоха да заменят пеницилини, към които повечето микроорганизми са развили резистентност в резултат на неправилна употреба на лекарства. Сега антибиотиците от групата на тетрациклините не се използват често, но в някои случаи не могат да бъдат направени без тях. На тяхна основа наскоро са синтезирани съвременни лекарства с широк спектър на действие за лечение на инфекциозни заболявания. Но тетрациклините както на първото, така и на следващите поколения имат значителен брой противопоказания и са в състояние да провокират тежки странични ефекти. Следователно антибиотиците се приемат под строгото наблюдение на лекар и само след задълбочен преглед на пациента..

класификация

Първите тетрациклини бяха получени в резултат на каталитичната химическа реакция на редукция на хлортетрациклина. Тогава учените се отдалечиха от тази техника и антибиотиците бяха произведени по биосинтетичен начин. Въпреки терапевтичната ефикасност на тетрациклините, наличието на сериозни странични ефекти налага ограничения при употребата на лекарства при пациенти с инфекциозни патологии. Следователно, в последвалите усилия на разработчиците бяха насочени към подобряване на тетрациклините.

Получени са препарати със следните предимства:

  • добре се абсорбира от лигавиците;
  • не провокирайте увреждане на тъканите на местата на инжектиране;
  • дълго време са в системната циркулация и в огнищата на възпаление;
  • поддържат терапевтично ниво в кръвния поток за дълго време;
  • нямат сериозни странични ефекти.

С течение на времето обаче микроорганизмите развиват резистентност дори към подобрени тетрациклини, което се открива по време на лабораторни изследвания на биологични проби..

Предупреждение: „Лекарите се опитват да не предписват тези антибактериални средства, а да ги държат в резервната група лекарства. Често препоръчваните тетрациклини включват само Доксициклин, който се използва при лечението на кожни патологии и заболявания на пикочната система..

Антибиотиците от серията тетрациклин се класифицират в зависимост от начина на получаване:

  • естествени: окситетрациклин, тетрациклин;
  • полусинтетични: хлортетрациклин, демеклоциклин, метациклин, доксициклин, миноциклин.

Когато предписват различни антибиотици на пациентите, лекарите винаги вземат предвид полуживота на таблетките, капсулите или разтворите. Този термин обозначава периода от време, необходим за даден фармакологичен препарат да загуби 50% от терапевтичните си свойства. През този период част от активното вещество се метаболизира и отделя от организма с изпражнения и (или) урина. Тези стойности са в основата на следната класификация на тетрациклините:

  • кратка продължителност (5-6 часа) - хлортетрациклин, тетрациклин, окситетрациклин;
  • средна продължителност (7-10 часа) - Demeclocycline, Metacyclin;
  • дълъг срок на действие (12-15 часа) - Доксициклин, Миноциклин.

Полуживотът на тетрациклините не винаги съвпада с биологичния период. Времевият интервал на последните може да варира в зависимост от способността да се свързва с протеини и да взаимодейства с рецепторите.

Спектър на действие

Спектърът на активност на тетрациклиновите антибиотици е доста широк поради техните бактериостатични свойства. Някои микроорганизми са придобили резистентност към тези лекарства с течение на времето, други все още са чувствителни към ефектите им. Такива бактерии, пръчки и вириони не са разработили достатъчна устойчивост на тетрациклини:

  • Грам-положителни бактерии. Тетрациклините проявяват бактериостатична активност срещу стрептококи, стафилококи и пневмококи;
  • Грам-отрицателни бактерии. Антибактериалните лекарства могат да унищожат патогените на менингит - менингококи;
  • Пръчки. Не се наблюдава намаляване на резистентността към тетрациклини на грам-отрицателни и грам-положителни пръчки - Campylobacter, Listeria, Yersinia, Haemophilus influenzae.

Препоръка: „Не е подходящо да се използват тези антибактериални средства за лечение на чревни инфекции, провокирани от проникването на салмонела, шигела и ешерихия коли в човешкото тяло. Тези микроорганизми са силно устойчиви дори на съвременни тетрациклини с широк спектър на действие ".

Причинителите на редките заболявания на антракс, холера, туларемия и чума все още нямат развита чувствителност към тетрациклинови антибиотици. В процеса на изучаване на придобиването на механизми за резистентност към действието на тези антибиотици учените са определили четири възможни начина:

  • бавно проникване на тетрациклини в бактериални клетки, което причинява ниска концентрация на активното вещество и в резултат на това незначителна терапевтична активност;
  • придобиването в процеса на жизненоважна дейност на носителя, който активно отстранява лекарствените съединения от бактериалната клетка;
  • след прикрепването на защитни протеини към рибозомите, ефектът върху тях на антибиотици от серията тетрациклин намалява;
  • активността на антимикробните лекарства се намалява под въздействието на бактериални ензими.

Интересен факт - веднага щом микроорганизмите развият резистентност към всеки един тетрациклин, резистентността се развива при всички лекарства от тази група. Но спектърът на действие на тетрациклините все още е достатъчно широк. Често те се включват в терапевтични схеми след доказана неефективност на други антибактериални лекарства..

фармакологичен ефект

Тетрациклиновата група включва голям брой антибактериални лекарства, но всички те имат подобен механизъм на антимикробно действие. Той се основава на способността на антибиотиците да проникват в бактериалните клетки и да нарушат синтеза на протеини. Но ефектът на тетрациклините върху микроорганизмите е многостранен - ​​в процеса на метаболизма на пръчки и бактерии се засягат някои етапи на метаболизма.

Фармакодинамика

След проникване в стомашно-чревния тракт лекарствата се пренасят по системния кръвен поток към инфекциозните огнища. Те навлизат в бактериалните клетки чрез пасивна дифузия или активен транспорт през йонни канали. Резултатът е натрупването на значителна концентрация на тетрациклини вътре в микроорганизма, която е по-висока от тази, останала в извънклетъчното пространство..

В бактериалната клетка, активните съставки на антибиотиците:

  • се свързват с рибозоми;
  • предотвратяват достъпа на аминокиселини и рибонуклеинови транспортни киселини до комплексите на рибозоми с информационни рибонуклеинови киселини.

Този принцип на действие е подобен на този, който възниква между клетките на микроорганизмите и човешките тъкани. Разликата е, че активната транспортна система на бактериите насърчава движението на антибактериални лекарства срещу градиента на концентрацията. Човешките клетки нямат тази способност, следователно дори максималната концентрация на тетрациклини не уврежда тъканите и органите..

Фармакокинетика

Бионаличността на антибактериалните лекарства е доста висока, когато се приема перорално. Те нямат способността да проникват през кръвно-мозъчната бариера. Голям брой противопоказания и странични ефекти се дължат на кумулативните свойства на тетрациклините. Те се натрупват в значителни концентрации в човешкото тяло. Тази възможност се използва и за осигуряване на максимален терапевтичен ефект, а възможните рискове от усложнения се намаляват чрез правилно изчислени дневни и единични дози..

Метаболизмът на тетрациклиновите антибиотици се среща в чернодробните клетки - хепатоцити. Антибактериалните средства напускат човешкото тяло, както следва:

  • заедно с жлъчни киселини;
  • с всяко изпразване на пикочния мехур;
  • като част от изпражненията.

При определяне на необходимите дозировки лекарят взема предвид, че половината от общото количество тетрациклини ще се екскретира непроменено.

Предупреждение: „Доксициклинът се екскретира от тялото само през храносмилателния тракт. Следователно, когато предписва този тетрациклин на пациенти с патологии на отделителната система, лекарят не коригира дозировката ".

Показания за употреба на антибактериални лекарства

Напоследък на рафтовете на аптеките се появяват много лекарства, които в една или друга степен притежават антимикробно и антибактериално действие. Но те нямат нищо общо с антибиотиците. Често употребяващите наркотици имат объркване по отношение на понятието и принадлежността на таблетките и капсулите към определени групи лекарства. Така че въпросът е: "Тетрациклинът е антибиотик или не?" съвсем разбираемо. Разбира се, това фармакологично лекарство принадлежи към антибиотиците, то послужи като основа за синтеза на съвременни лекарства с антибактериални свойства..

Широкият спектър на действие на тетрациклините позволява тяхното използване при лечението на различни патологии:

  • заболявания, които се развиват след проникването на хламидия в органите на пикочно-половата система и техните усложнения: хламидия, цервицит, възпаление на уретрата и простатата;
  • инфекции, провокирани от микоплазми, респираторна микоплазмоза;
  • Лаймска болест, рецидивираща треска;
  • треска, пренасяна от кърлежи, ендемичен и епидемичен тиф;
  • бруцелоза, туларемия, антракс
  • инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища;
  • акне с различна тежест;
  • бактериални чревни инфекции;
  • andexitis, възпаление на фалопиевите тръби и яйчниците в резултат на проникването на патогени в тях;
  • образуването на възпалителни огнища след ухапвания от насекоми или животни;
  • полово предавани заболявания, включително сифилис;
  • актиномикозата е инфекциозна патология на хроничен ход, причинен от сияещи гъби;
  • очни инфекции.

Антибиотиците от тетрациклиновата серия се използват при комплексното лечение на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, които се причиняват от грам-отрицателните бактерии Helicobacter pylori. Най-високата бактерицидна активност се наблюдава, когато тетрациклини, бисмут трикалиев дицитрат и инхибитори на протонната помпа се комбинират в терапевтичен режим.

Най-известните тетрациклини

Антибиотиците от серията тетрациклин са предназначени за вътрешна и локална употреба. Пероралното приложение е показано за пациенти с пневмония, сложен бронхиолит, ангина. Тетрациклиновите мазила се използват за прилагане върху кожата и лигавиците, замърсени с патогенни бактерии. За засилване на терапевтичния ефект се практикува комбинация от вътрешни и външни лекарства. Списъкът с тетрациклинови антибиотици включва следните лекарства:

  • Доксициклин. Широкоспектърен антибиотик се използва при лечението на плеврит, синузит, урогенитални инфекции, акне;
  • Metacyclin. Лекарството се използва при заболявания, придружени от сепсис, гноен разряд. Метациклинът е ефективен при изгаряния и отити, рани;
  • Миноклин. Антибиотикът се използва при лечението на уретрит с различна етиология, трахома, повтаряща се треска;
  • Окситетрациклин. Широкоспектърно лекарство, използвано за всякакви инфекции, причинени от грам-положителни коки;
  • Hyoxysone. Антибиотикът се предлага под формата на мехлем със същото име. Използването му ви позволява бързо да спрете възпалителния процес, който възниква по време на ерозия, екзема, гнойни инфекции;
  • Oxycyclosol. Активната съставка на спрея има антибактериален ефект. С това лекарство раните и изгарянията могат бързо да се излекуват;
  • Тетрациклин. Лекарството се използва при лечение на гонорея, скарлатина, дизентерия, септичен ендокардит, гноен плеврит;
  • Ditetracycline. Продължителното действие на мехлема с този тетрациклинов антибиотик се използва широко при лечението на инфекциозни лезии на очната роговица;
  • Окситетрациклин дихидрат. Антибиотикът има способността да се абсорбира бързо в организма и да поддържа максималната концентрация на активното вещество в кръвния поток за дълго време.

По време на терапията с тетрациклинови антибиотици лекарите внимателно наблюдават състоянието на пациента. Това е необходимо поради възможната проява на странични ефекти: атаки на повръщане, гадене или алергични реакции. Ако се установи някакъв отрицателен симптом, лицето трябва незабавно да информира лекуващия лекар за това, за да промени дозировката или напълно да отмени лекарството.

Но може би е по-правилно да се лекува не ефекта, а причината?

Препоръчваме ви да прочетете историята на Олга Кировцева, как тя излекува стомаха си. Прочетете статията >>

Антибиотиците от тетрациклиновата група имат бактериостатичен ефект

Първите антибиотици от тетрациклиновата група, предназначени за клинична употреба, са получени от почвените стрептомицети през 1948 г. Този клас антибиотици има широк спектър на антибактериална активност, а разликите между представителите на определени групи са малки.

Механизмът на действие на антибиотици от тетрациклиновата група

Антибиотиците от групата на тетрациклините имат бактериостатичен ефект. Те влияят на протеиновия синтез чрез свързване с рибозоми и спиране на достъпа на комплекси, състоящи се от транспортна РНК с аминокиселини до комплекси от месинджър РНК с рибозоми. Този механизъм е подобен на този, присъщ на бактериалните клетки и клетките на човешката тъкан, но бактериите имат активна (енергозависима) транспортна система, която улеснява прехвърлянето на тетрациклини спрямо концентрационния градиент, което води до натрупването му вътре в бактериалната клетка. Това е характерно само за бактериите, тъй като клетките на човешката тъкан не се различават по такъв концентриращ механизъм, т.е. нивото на тетрациклини в кръвта, достатъчно за спиране на синтеза на протеини в бактериите, е безвредно за хората..

Фармакокинетика

Повечето тетрациклинови антибиотици се абсорбират само частично от храносмилателния тракт, оставяйки достатъчно в червата, за да променят флората и да причинят болезнени и понякога опасни усложнения като псевдомембранозен колит. Млечните продукти намаляват абсорбцията с порядък, а неутрализиращите киселината препарати за железни препарати проявяват това свойство в още по-голяма степен, очевидно поради образуването на хелати с йони на калций, алуминий и желязо.
Антибиотиците от тетрациклиновата група се разпределят във всички телесни тъкани, но трудно проникват в цереброспиналната течност. Концентрацията им в жлъчката е 5-10 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Антибиотикът преминава през плацентата, концентрацията в кърмата е приблизително равна на концентрацията в плазмата. Тетрациклините обикновено се отделят непроменени с урината. Техният t1 / 2 обикновено е 6-12 часа, но при тежка бъбречна дисфункция може да надвиши 100 ч. Антианаболният ефект на тетрациклините причинява повишаване на нивото на урея в кръвта и увеличаване на азотния товар, който трябва да се екскретира. Доксициклинът и миноциклинът са изключение от всички тетрациклини и не се екскретират през бъбреците, в резултат на което понякога се предписват за нарушена бъбречна функция (въпреки че антианаболният им ефект продължава).

Употребата на антибиотици от тетрациклиновата група

Антибиотиците от тетрациклиновата група са активни при почти всички инфекции, причинени от грам-отрицателни и грам-положителни патогенни бактерии, с изключение на повечето щамове на Proteus и Pseudomonas aeruginosa. Следователно антибиотикът може да се използва за много често срещани инфекции, особено за смесени, в случаите, когато лечението се предписва без идентифициране на патогена, т.е. с бронхит и бронхопневмония. Тетрациклините не заместват пеницилина, когато са показани за лечение с последния, тъй като той има бактерициден ефект и е по-малко токсичен.
Понастоящем лекарствената резистентност (резистентност) е проблем за почти всички видове микроорганизми. Има пълна кръстосана резистентност в рамките на антибиотиците от тетрациклиновата група..
Изненадващо, един от тетрациклините (демеклоциклин) се оказа ефективен при хронична хипонатриемия, съпътстваща синдрома на несъвършена секреция на антидиуретичен хормон, при който ограничаването на водата е неефективно. Това откритие е един от многото победители на щастливи открития в медицината. Това се дължи на факта, че при пациенти с акне, лекувани с демеклоциклин, беше разкрито нарушение на концентрационната способност на бъбреците. Антибиотикът индуцира нечувствителност към антидиуретичен хормон, очевидно чрез инхибиране на образуването и действието на cAMP в бъбречните канали. Може да се използва при синдром на антидиуретичен хормон имперфекта, тъй като действието му зависи от дозата и е обратимо..

Странични ефекти при използване на тетрациклинови антибиотици

Обикновено пациентите развиват киселини, гадене и повръщане поради дразнене на стомашната стена. Консумацията на мляко или приемането на кисели неутрализиращи средства за намаляване на тези ефекти влияе върху абсорбцията на тетрациклините. Диарията се причинява от промяна във флората на дебелото черво.
Опортунистичните инфекции могат да бъдат свързани с Candida albicans (язва на орофаринкса, диария и сърбеж в ануса), протеус, псевдомонади или стафилококи. При тежка диария е най-разумно да се прекрати лечението с тетрациклин, след което обикновено настъпва спонтанно излекуване..
Нарушаването на целостта на епитела, свързано отчасти с недостиг на витамин В комплекс и отчасти с леки опортюнистични инфекции, причинени от дрожди или плесени, води до язва в орофаринкса, черен космат език, дисфагия и нежност в перианалния регион. Има доказателства, че добавките с витамин В могат да предотвратят или да спрат развитието на симптоми на дисфункция на храносмилателния тракт. Вероятно е правилно винаги да се предписват тези витамини по време на продължително лечение с тетрациклин.
Друг неочакван ефект на лекарството е открит за първи път години след клиничната му употреба. Поради способността си да хелатират с калциев фосфат, тетрациклините се абсорбират избирателно от растящите тъкани на костите и зъбите на плода и децата. Това е придружено от хипоплазия на зъбния емайл, ненормално образуване на кучета, жълта или кафява пигментация и повишена склонност към зъбен кариес. Степента и дълбочината на лезията варира в зависимост от дозата на тетрациклина и възрастта на детето..
Ако сте бременна повече от 14 седмици или сте бебе в първите месеци от живота, дори кратките курсове на лечение могат да бъдат вредни. За да се предотврати оцветяване на постоянни предни зъби, тетрациклините не трябва да се предписват на бременни жени 2 месеца преди раждането и деца под 4 години, а за да се предотврати оцветяване на останалите зъби, те трябва да се избягват при деца под 8 години (или до 12 години, ако е около третия моларен зъб - кътника). Дългосрочното лечение с тетрациклин на всяка възраст може да бъде придружено от оцветяване на ноктите.
Ефектът върху костите след образуването им в плода е с по-малко клинично значение, тъй като пигментацията им не е придружена от козметични дефекти и кратък период от време, когато растежът се забавя, няма значение. Не е известно до каква степен тетрациклините, приети по време на ранна бременност, могат да причинят вродени дефекти. Не се съобщава за сериозно увреждане на растежа при деца с хронично заболяване на дихателните пътища, които ежедневно получават тетрациклин, въпреки факта, че засяга зъби.
Повишена урея в кръвта (антианаболен ефект). Повишаването на нивата на азот е клинично важно при бъбречно увреждане при хирургични пациенти или при травматизирани, недохранени и пациенти в напреднала възраст. Високите дози причиняват увреждане на бъбреците. Тетрациклините причиняват фоточувствителност и други обриви. Черният дроб и панкреасът могат да бъдат засегнати, особено при бременни жени и с бъбречни заболявания, когато лекарството се прилага интравенозно. Антибиотиците от тази група рядко причиняват доброкачествена вътречерепна хипертония. Миноциклинът (но не и други тетрациклини) може да причини дисфункция на вестибуларния апарат, което води до замаяност и дисбаланс, особено при жените. Нежеланите реакции изчезват веднага след отказ от лекарството.

Някои антибиотици от тетрациклиновата група

Тетрациклин (250 mg, 500 mg таблетки) може да се счита за представител на този клас. Той не се абсорбира напълно от червата и малки количества от него се отделят в изпражненията. Дозите за интравенозно или интрамускулно приложение трябва да бъдат по-малко от половината от дозата, прилагана перорално, за да се постигне подобен ефект. Антибиотикът се екскретира от бъбреците и жлъчката, неговият t1 / 2 е 8 ч. Еднократна доза е 250 или 500 mg, предписва се два или четири пъти на ден. При акне тетрациклинът се приема през устата по 250 mg три пъти дневно в продължение на 1-4 седмици и след това два пъти на ден, докато акнето изчезне.

(Със 100 mg) лесно се абсорбира от червата, дори след поглъщане. Неговата t1 / 2 е 20 часа. Екскретира се с жлъчката, изпражненията, в които влиза, дифундирайки през стените на тънките черва и отчасти с урината. Бъбречната дисфункция ефективно се компенсира от механизмите за екстраренална екскреция, така че в такива случаи няма нужда от намаляване на дозата: 100-200 mg могат да се прилагат веднъж дневно.
Миноциклинът (50, 100 mg) също се абсорбира лесно от червата, дори и след хранене. T1 / 2 е 14 ч. Лекарството се метаболизира частично в черния дроб, частично се екскретира в жлъчката или урината. В случай на нарушена бъбречна функция дозата не може да бъде намалена: в началото на лечението се предписват 200 mg, а след това 100 mg два пъти дневно.
Други антибиотици от тетрациклиновата група включват хлортетрациклин, демеклоциклин, кломоциклин, лимециклин, метациклин, окситетрациклин.

Антибиотиците от групата на тетрациклините са лекарства за химиотерапия, принадлежащи към реда на поликарбонилни вещества (поликетиди). Въпреки широкия спектър от представители на тази серия лекарства, тетрациклините имат общ механизъм на действие върху патогенната микрофлора.

Терапевтичният ефект се постига поради необратими нарушения в синтеза на пептидите на прокариотната клетка. Тетрациклините образуват стабилен комплекс с малка рибозомна субединица, блокираща процесите на превод, но механизмът на действие все още е въпрос на спор..

За да се преодолее проблемът с широко разпространената бактериална резистентност към тетрациклини, е необходимо да се използват лекарства с различни механизми на действие (еритромицин и макролиди) в хода на антибиотичната терапия. И също така не спирайте да приемате лекарството по-рано от периода, определен от лекаря, с оглед на риска от развитие на постоянна форма на превоз.

Класификация на тетрациклините

Антибиотиците от тетрациклиновата група се различават по физикохимични критерии, тежестта на бактерицидния ефект, някои фармакокинетични параметри и чувствителността на пациентите към лекарството. Съвременната класификация на лекарствата от хуманната медицина, принадлежащи към групата на тетрациклините:

Кратка история на откриването и прилагането на практика

Първият представител на групата - хлортетрациклин, е открит от течността за култивиране на стрептомицети през 1945 г. В момента се използва изключително във ветеринарната медицина. След 4 години е установено, че друг вид стрептомицети имат способността да синтезират окситетрациклин. След клинични изпитвания през 1950 г. лекарството е одобрено за употреба в хуманната медицина..

Тетрациклин, който даде името на цялата група антибактериални вещества, за първи път е получен химически в резултат на редуктивната реакция на хлортетрациклин през 1952 г. Година по-късно пречистената тетрациклинова молекула е изолирана от хранителната среда на актиномицетите (Streptomyces aureofaciens).

По-късно, на прага на 20-ти и 21-ви век, са синтезирани полусинтетични производни на основните представители на класа: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклините от последно поколение се характеризират със способността да проявяват терапевтичен потенциал срещу щамове, които са развили стабилна поносимост към действието на естествените антибиотици.

Пълен списък на тетрациклинови антибиотици

  • * капачки - капсулна форма;
  • ** лиофилизат - тетрациклин в ампули под формата на сух прах за приготвяне на венозни инжекции;
  • *** раздел - форма на таблет.

Приложение в различни области на медицината

Лекарствата се използват както в хуманната, така и във ветеринарната медицина за лечение на различни инфекциозни заболявания, включително особено опасни пандемии. Лекарство се предписва на човек след точна диагноза и изолиране на патогена. В същото време е необходимо да се определи нивото на чувствителност на инфекциозните агенти към различни групи антибиотици. Умерената и висока чувствителност към тетрациклини е достатъчно условие за избора на лекарства на базата на тази група..

е установена кръстосана алергия между представители на същата група. В този случай е необходимо да се изключат всякакви лекарства, базирани на тези антибактериални молекули..

Известно е, че лекарствата от редица тетрациклини са най-търсени във ветеринарната практика поради тяхната ефективност и достъпна цена. Освен това първият от получените представители на класа хлортетрациклин се отнася изключително за ветеринарни лекарства. Използва се за лечение и получаване на изкуствено наддаване на тегло при селскостопански животни..

Показания за назначаване

По време на in vitro лабораторни изследвания е установена чувствителността на следните групи бактерии към лекарства от редица тетрациклини:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Пневмокок;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенна пръчка (subtilis) и B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Colibacillus;
  • Салмонела: тифи, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis и S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Cholera vibrio;
  • Претеус: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Ентеробактер аерогени;
  • коли грип;
  • Klebsiella пневмония;
  • Бруцела: bronchiseptica, B. melitensis и B. abortus bovis;
  • Вътреклетъчни паразити: амеба, рикетсия, лептоспира и листерия.

всички представители на класа се характеризират с гореописания спектър на действие с някои особености. Максималната активност срещу грам-положителните бактерии се отбелязва за хлортетрациклин, а минималната за окситетрациклин. В същото време се наблюдава най-голямата чувствителност на грам-отрицателни щамове към антибактериалния ефект на лекарствата, базирани на тетрациклин. От своя страна окситетрациклинът е най-ефективен при лечението на амебични, рикетсиални, псевдомони и микобактериални инфекциозни процеси.

Болести, за които са предписани лекарства от редица тетрациклини:

  • инфекциозни процеси на дихателните пътища (пневмония, бронхит, тонзилит);
  • възпаление на пикочно-половите органи (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
  • патология на органите на зрението (конюнктивит, блефарит, трахома);
  • заболявания на опорно-двигателния апарат (остеомиелит и гнойни лезии на мускулната тъкан);
  • особено опасни заболявания - чума, холера и бруцелоза.

Всяко лекарство се отпуска изключително по лекарско предписание, самолечението е опасно поради неефективността и възможността за разпространение на бактериална резистентност към представители на тази група вещества.

Ограничения при назначаване

Забранено е да се предписват лекарства с активното вещество тетрациклини, ако в историята на пациента има индивиди за индивидуална непоносимост (алергии), чернодробна дисфункция, както и с ниско ниво на левкоцити в кръвта и съпътстващи микотични инфекции.

За пациенти под 8-годишна възраст лекарствата се предписват само в животозастрашаващи ситуации. В този случай целият курс на антибиотична терапия трябва да се провежда в болнична обстановка под строгото наблюдение на лекар. Важно е да се отбележи, че приемането на тетрациклини на етапа на растежа на зъбите води до необратими промени в цвета им..

Бременността и кърменето също са строги противопоказания за назначаването. Установено е, че бактерицидните компоненти са в състояние да дифундират през плацентарната бариера и кърмата. Резултатът е висок риск от развитие на скелетни нарушения на плода и стеатоза на черния дроб..

Характеристики на основните лекарства

Doxycycline

Различава се в максималното ниво на бактерицидна активност и дългосрочната терапевтична активност. В допълнение, лекарството инхибира растежа и развитието на симбиотичната микрофлора на човешкото черво по-малко от другите с оглед на по-пълна абсорбция. Минималната инхибиторна концентрация се наблюдава 1 час след интравенозно приложение. Мястото на депозиране е костната тъкан. С оглед на високия риск от свръхчувствителност към слънчева светлина, се препоръчва да се избягва UV лъчение по време и след терапията в продължение на най-малко 4 дни.

Тетрациклин

Абсорбира се в храносмилателния тракт не повече от 80% от общата доза. В същото време има висока устойчивост на Pseudomonas aeruginosa, Proteus и бактероиди към това вещество. Комбинираната употреба на тетрациклини и млечни продукти е забранена, тъй като има рязко намаляване на абсорбцията на активната съставка.

Rondomycin

Предписва се за проявление на алергични реакции към бета-лактамните антибиотици и се счита за лекарство от втора линия. Установено е, че когато се приема едновременно с железосъдържащи средства, антибиотикът се инактивира. Пациентите с бъбречна патология се нуждаят от коригиране на дозата.

Има 100% бионаличност за човешкото тяло. Максималната терапевтична ефективност се постига при лечението на междубъбречни инфекциозни процеси, тежки стадии на гнойни лезии на меките тъкани и пневмония, придобита от общността.

предписването на лекарството е възможно само за пациенти на възраст над 18 години. Има високо разпространение на вирулентни щамове към действието на тигацил, поради което без тест за определяне на чувствителността на патогена назначаването е забранено.

Окситетрациклин хидрохлорид

Различава се в бактериостатичен ефект. Корелацията между приема на храна и лекарства е надеждно доказана, така че интервалът между тях трябва да бъде най-малко 4 часа. Терапевтично лекарство се предписва за лечение на заболявания и предотвратяване на следоперативни инфекции. Режимът на дозиране за всеки пациент се избира индивидуално, като се отчита тежестта на патологичния процес и разпространението на инфекциозни агенти по цялото тяло.

Minoleksin

Притежава висока степен на проникване в човешки органи и тъкани, минималната инхибиторна концентрация се наблюдава 40 минути след прилагане. Приемът на храна не влияе на абсорбцията на активното вещество. Отлага се в костната тъкан, с образуването на неразтворими комплекси с калциеви йони. Използва се както като независимо лекарство, така и като част от комплексната терапия в комбинация с други лекарства.

Нежелани реакции

Най-честите нежелани реакции:

  • Стомашно-чревен тракт: нарушения в работата на храносмилателните ензими, нарушение на изпражненията, гадене, повръщане, потъмняване на езика, болка в коремната област;
  • ЦНС: синдром на болка във времевата и париеталната област, замъгляване на съзнанието и дезориентация в пространството;
  • CCC: промяна в лабораторните параметри на нивата на кръвните клетки;
  • индивидуална непоносимост: ангиоедем, обрив по повърхността на кожата, сърбеж;
  • кожа: повишена чувствителност към слънчева светлина;
  • други: кандидоза, дисбиоза, стоматит.

Беше отбелязано, че при спазване на инструкциите и препоръките на лекаря, честотата на проявление на отрицателни симптоми не надвишава 1 случай на 10 00 пациенти.

Инструкциите бяха подготвени
специалист микробиолог Мартинович Ю.И..

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето от групите антибиотици, пълни списъци с лекарства, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта създадохте раздел „Класификация“ в горното меню на сайта.

Поверете здравето си на професионалисти! Запишете час при най-добрия лекар във вашия град в момента!

Добрият лекар е мултидисциплинарен специалист, който въз основа на вашите симптоми ще постави правилната диагноза и ще предпише ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% при прием.

* Натискането на бутона ще ви отведе до специална страница на сайта с форма за търсене и среща с специалист на профила, който ви интересува.

* Налични градове: Москва и региона, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск

Публикации За Холецистит

Противовъзпалителни супозитории в гинекологията - с аднексит, ендометриоза, ерозия

Липоматоза

Почти никое заболяване, свързано с органите на женската репродуктивна сфера, не е пълно без назначаването на супозитории, които се използват или вагинално, или ректално..

Как да пием сода за почистване на тялото от паразити?

Липоматоза

Според специалистите шлаковият организъм е благоприятна среда за възпроизводството на патогенни бактерии. Всеки втори човек, често не осъзнаващ това, е обитаван от паразити, които причиняват сериозна вреда на всички системи и органи.