logo

Антисекреторни лекарства - списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-често срещаните: язви на стомаха и дванадесетопръстника, включително стресови язви на стомашно-чревния тракт, гастрит, киселини, язвен колит. Антисекреторни лекарства, списък с лекарства често е необходим за предварително запознаване, преди да ги закупите, за да се ориентирате по-добре в избора на подходящи лекарства: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики. Тази група лекарства допринася за по-бърз лечебен процес (белези) на увредената стомашна лигавица.

Съвременните лекарства са в състояние значително да понижат нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на такива лекарства, тъй като действието им ви позволява да избегнете пристъпите на болка през нощта, през часовете, когато между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив..

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини се използват само в случаите на тежките му форми, когато лекарствата от групата на антиацидите не са ефективни, като: "Алмагел", "Фосфалугел", "Маалокс". Антиацидите могат бързо да намалят нивата на киселина и терапевтичният ефект идва бързо, но ефектът им е краткотраен и това е основният им недостатък..

Преди лечението е задължително да се подложите на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат прикрити като заболявания на жилищните и комуналните услуги..

Забележка: Лекарствата често се произвеждат под формата на капсули. Някои хора имат трудности при поглъщането им. В този случай се препоръчва да отворите капсулата и да изсипете съдържанието й в супена лъжица ябълков сос и веднага да погълнете с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите "Omez".

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма на освобождаване, цена

Във всички тези лекарства основната активна съставка е "омепразол".

1. "Омез".

  • Форма за освобождаване на капсули: 10 mg -30 бр., 20 mg-30 бр., 40 mg-28 бр. и прах за инжектиране - 40 милиграма.
  • Приемайте половин час преди хранене два пъти на ден, 20 mg.
  • Произведено в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма е 175 рубли.

2. "Omez insta".

  • Предлага се под формата на прах, 5 сашета на пакет от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разрежда в една или две супени лъжици вода и да се приема половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, според инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден..
  • Производител: Dr. Reddy`s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

3. "Омепразол".

Лидер по продажбите. Качествено евтино лекарство.

  • Предлага се в 20 mg капсули от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти на ден според инструкциите.
  • Цена на опаковка от 20 капсули от двадесет милиграма от руски производители: Sintez AKOMP 32 рубли, озон 45 рубли, Kanonpharm 50 рубли, Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, цената му е много по-скъпа.

4. "Losek КАРТИ".

  • Предлага се в таблетки. Опаковка от 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Ежедневен прием от една до две парчета, в зависимост от заболяването според инструкциите.
  • Ефективно лекарство като част от комплексна терапия за лечение на пептична язвена болест, причинена от Helicobacter pylori. Намалява дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Недостатъкът на лекарството е само неговата цена от 585 рубли. на пакет 28 бр. 20 милиграма всеки.

5. "Ultrarop".

  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е едно или две парчета.
  • Производство: Krka, Словения.
  • Опаковката струва 28 бр. всеки двадесет милиграма е 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство Losek MAPS (също убива бактерията Helicobacter pylori).

6. "Гастрозол".

  • Форма за освобождаване в капсули. Опаковани в 14 или 28 броя от 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се приема веднъж дневно по 20 или 40 mg едновременно с храненето, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказанията за прием на лекарствени капсули, инструкциите показват само свръхчувствителност, което е доста рядко в групата на антисекреторни лекарства.
  • Производител: Pharmstandard, Русия.
  • Цената на 28 парчета от 20 mg е 144 рубли.

7. "Ортанол"

  • Произвежда се в капсули от 10, 20, 40 mg в количество от 7, 14 или 28 броя.
  • Характеристика на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно е 3 седмици). Първоначалната дневна доза е 20 mg, а при намаляване на болезнените симптоми тя намалява с 10 mg на ден и може да бъде увеличена, ако те се увеличат.
  • Лекарството не се препоръчва при киселини, ако притеснява не повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според схемата на лечение се изисква променлив прием първо на 20 mg, а след това на 10 mg от лекарството.

  • Опаковката струва 28 бр. 10 mg - 176 рубли.

8. "Омитокс".

  • Предлага се в капсули в количество 30 бр. 20 mg.

Това противоязвено лекарство е най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинено от Helicobacter pylori, съдено по критериите на разходите..

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти на ден, 20-40 mg. Лечението на язви, провокирани от бактерията Helicobacter pylori, се провежда в продължение на 7 дни като част от антивирусна терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене..
  • Производител: Shreya, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички горепосочени лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

Антисекреторните лекарства са

Блокери H2- хистаминови рецептори:

1-во поколение - циметидин (хистодил, алтрамет, неутронорм, белемет, улкометин, симезан, тагамет);

2-ро поколение - ранитидин (Зантак, Хистак, Ранисан, Ацидекс, Зоран, Ранигаст, Ранитал, Рантак, Улкоскон, Улкодин, Язитин, Ацилок Е);

3-то поколение - фамотидин (антодин, улфамид, блокацид, гастер, квамател, улцеран, фамонит, фамозан, пепсид, лецедил, топцид, гастросидин); роксатидин (роксан); назитидин (аксид); mifentidine.

Блокерите на Н2-рецепторите са сред най-разпространените антисекреторни лекарства в момента. Те се използват широко в клиничната практика. Те имат не само антисекреторен ефект, но също така потискат базалното и стимулирано производство на пепсин, увеличават производството на стомашна слуз, секрецията на бикарбонати и подобряват микроциркулацията в охлаждащата течност и дванадесетопръстника. С хода на приема на лекарства се наблюдава увеличаване на образуването на простагландини Е2 в охлаждащата течност, което показва цитопротективния ефект на лекарствата.

Когато се приемат перорално, Н2-блокерите имат сравнително висока бионаличност, стойността на която е около 90% за низатидин, докато за други лекарства тя е по-ниска поради метаболизма на първо преминаване в черния дроб, където Н2-блокерите претърпяват частична биотрансформация. В значителни количества, особено при интравенозно приложение, антисекреторните лекарства се екскретират от бъбреците в непроменен вид, т.е. имат смесен просвет.

Установено е, че част от популацията е рефрактерна на терапията с Н2-блокер, причината за това явление все още не е изяснена..

Важен елемент от терапията с Н2-блокери е използването им за поддържащо и антирецидивно лечение. В първия случай е от съществено значение да не се допуска рязко анулиране и развитие на секреторно отдръпване, което допринася за рецидив. Това се дължи на адаптивната реакция на организма към приема на Н2-блокери под формата на промени в плътността на рецепторите или техния афинитет към хистамин. Важно е постепенно да промените дозировката и фармакологичната защита от други антисекреторни лекарства. Лечението срещу рецидиви се основава на дългосрочно (до няколко години) предписване на Н2-блокери. Антисекреторните лекарства обикновено се предписват през нощта в намалени дози, честотата на рецидивите е 2-3 пъти по-ниска от плацебо.

Ранитидин и фамотидин са по-селективни от циметидин. Фамотидин е 40 пъти по-мощен от циметидин и 8 пъти по-мощен от ранитидин, той има най-дългия ефект върху базалната секреция, намалявайки го до необходимото ниво в рамките на 10-12 часа. Ранитидинът продължава 7-8 часа, циметидин 2-5 часа. Максималният брой странични ефекти се дава от циметидин, който влиза в лекарствени взаимодействия главно поради инхибиране на чернодробния метаболизъм.

Концентрацията на някои лекарства в кръвния серум се увеличава, когато се приема едновременно с циметидин. При продължително приложение на високи дози циметидин се наблюдават хематологични (агранулоцитоза, левко- и тромбопения) и ендокринни (намалено либидо и потентност, гинекомастия, галакторея), както и нарушения на централната нервна система (дезориентация, психични разстройства)..

В ерадикационната терапия се използват лекарства от 2-3 поколения.

Блокатори на протонна помпа (блокери за синтез на ATP):

Омепразол (лоук, лоск MAPS, омез, zerocid, омезол, оменат, омизак, осид, ортанол, омепрол, ерозид);

Лансопразол (lansap, lansoptol);

С появата на омепразол на фармацевтичния пазар в началото на 90-те години на миналия век възниква алтернатива на тройната терапия, съдържаща бисмутови препарати. За първи път оригиналното лекарство се синтезира от Astra (Швеция) и се продава под търговското наименование Losek. Досега това е най-популярното лекарство от тази група, поради най-високото качество, безопасност и най-голямото изследване. По време на своето съществуване лекарството се използва при повече от 200 000 пациенти в контролирани проучвания. Почти целият световен опит в използването на H + K + -ATPase инхибитори в режимите на анти-хеликобактер е свързан с употребата на Losek, а от 1996 г. - Losek MAPSA.

Поради свойствата си, инхибиторите на протонната помпа са най-важният компонент на "златния стандарт" за ликвидиране на хеликобактериоза.

Употребата на омепразол води до преразпределение на бактериите в стомашната лигавица, така че в антрама степента на замърсяване с H. pylori намалява и често значително, а в тялото на стомаха се увеличава. Механизмът на такъв регулаторен ефект е свързан с мощно инхибиране на стомашната секреция. Синтезът на H. pylori ATP се осъществява поради наличието на електрохимичен градиент на водородни йони. Бактериалната уреаза, разлагаща урея с освобождаването на амониеви йони, води до алкализиране на микросредата на бактерията, която я предпазва от действието на солна киселина в стомашния сок; при тези условия синтезът на АТФ продължава. Използването на инхибитори на протонната помпа води до повишаване на стойностите на pH до ниво, несъвместимо с жизнената активност на микроорганизма. Бактериите трябва да мигрират от антрума на стомаха към регионите с по-ниски стойности на рН, т.е. в тялото и сърдечния отдел. Омепразол насърчава промяна в рН на фундуса, близка до рН на антрума, а кокоидните форми на H. pylori, почиващи на лигавицата му, веднага реагират чрез възпроизвеждане.

Тъй като повечето антибактериални лекарства действат на разделянето на бактериите, омепразол, като увеличава броя на вегетативните форми на бактериите, ги прави по-уязвими от антибактериалните лекарства. В допълнение, активността на много антибактериални лекарства се увеличава с изместване на стойностите на pH от киселинни към алкални, а намаляване на обема на секретите увеличава концентрацията на антибактериални лекарства в стомашния сок..

Инхибиторите на протонната помпа не само инхибират H. pylori в антрама, но и стимулират защитните механизми на макроорганизма срещу бактериите. Антителата срещу H. pylori, секретирани върху повърхността на охлаждащата течност, бързо се разграждат под въздействието на протеолитични ензими в стомашния сок. Преминаването на pH към алкалната страна значително намалява протеолитичната активност на стомашното съдържание и удължава полуживота на антителата и тяхната концентрация. Функционалната активност на неутрофилите също зависи от рН и се увеличава с преместването му към алкалната страна..

Инхибиторите на протонната помпа са най-мощните блокери на стомашната секреция. Те инхибират производството на стомашна секреция на солна киселина до 100% и поради необратимостта на взаимодействието с ензимите (типично за омепразол), ефектът се запазва в продължение на няколко дни. Антисекреторният ефект на H + K + -ATPase инхибиторите е значително по-висок от този на Н2-блокерите на всички поколения. Честотата на зарастване на язви на дванадесетопръстника с назначаването на курса й е близка до 100%.

Трябва да се отбележи, че времевите характеристики на фармакокинетиката и фармакодинамиката не съответстват. Максималната антисекреторна активност на лекарството се наблюдава, когато лекарството вече не е в плазмата. Явлението функционална кумулация е присъщо на инхибиторите на протонната помпа, т.е. поради необратимото инхибиране на протонната помпа се натрупва ефектът, а не лекарството.

След прекратяване на лекарството възстановяването на производството на солна киселина става 4-5 дни след ресинтезата на ензима. Лансопразол има обратим ефект и може да бъде намален, по-специално, чрез клетъчен глутатион. Важно е да се отбележи, че след отмяната на лекарството няма феномен „откат“. Тъй като е необходима кисела среда за формиране на активната форма на инхибиторите на протонната помпа, оптималната ефикасност се постига, когато лекарството се приема 30 минути преди хранене. Омепразол и други представители на тази група лекарства нямат дозозависим ефект: доза от 20 mg е не по-малко ефективна от два пъти повече.

Безопасността на инхибиторите на протонната помпа за кратки (до 3 месеца) курсове на терапия е висока.

Блокерите на синтеза на АТФ несъмнено представляват важен елемент в многофакторните антиеликобактерни режими, тъй като осигуряват оптимално ниво на понижаване на секрецията (pH> 3.0) и дългосрочно запазване на постигнатия ефект (повече от 18 часа), отговаряйки на изискванията, формулирани от D. Burget et al. за идеални противоязвени лекарства.

Наскоро се появиха данни за специфичната способност на инхибиторите на протонната помпа да потискат H. pylori in vitro, което беше потвърдено от клинични изпитвания. Лекарствата от тази група инхибират бактериалната уреаза и една от нейните АТФази, като по този начин оказват бактериостатичен ефект.

По този начин, инхибиторите на протонната помпа, освен изразен антисекреторен ефект, имат и анти-хеликобактер ефект - директен бактериостатичен и медииран.

През последните години класът на инхибиторите на протонната помпа е допълнен с нова група лекарства, които са изомерът на омепразол - езомепразол. Първият такъв изомер е Nexium, лекарство, разработено от AstraZeneca. Ефективността му се дължи на фундаментални различия в метаболизма. S-изомерната форма, лесно влизаща в химическо взаимодействие, осигурява високи концентрации на активното вещество в плазмата и блокира активността на по-голям брой протонови помпи.

Антисекреторни лекарства за деца

I. Антисекреторни лекарства

1. Инхибитори на протонната помпа

2. Histamino2 блокери

2. Не резорбируема (не абсорбираща)

III. Препарати за ликвидиране на Helicobaster pylory

IV. Гастропротективни лекарства

Лекарствата от тази група осигуряват намаляване на стомашната секреция чрез инхибиране на секрецията на солна киселина от париеталните клетки. Те включват:

1. Инхибитори на протонната помпа

2. Histamino2 блокери

1. Инхибитори на протонната помпа (H, K-ATPase) -

най-мощните антисекреторни лекарства: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, езомепразол, тенатопразол.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Протонната помпа е ензим в секреторните тубули на париеталните клетки, който играе важна роля в секрецията на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа необратимо инхибират този ензим (H, K-ATPase-каталитична субединица на помпата, която е отговорна за обмена на калиеви йони на водородни йони) и имат потискащ ефект върху секрецията на солна киселина.

В допълнение, лекарствата имат бактериостатичен ефект върху Helicobaster pylory, защото нарушава работата на Н, К -ATPase на бактериите.

Лекарствата се прилагат интравенозно или се прилагат перорално преди закуска. Ентеричните гранули са защитени от киселинното съдържание на стомаха чрез желатинови капсули, които не трябва да се счупват или дъвчат. Биотрансформацията се извършва в черния дроб. Екскретира се от бъбреците. Ефектът продължава до 24 часа. Множество на срещи 1-2 пъти на ден.

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

1. Диспептични симптоми (гадене)

2. Главоболие, виене на свят

3. Нарушение на работата на червата (диария, запек)

4. Алергични реакции (редки)

5. Когато рязко се анулира, без да се прикрива антиацидите,

2. Histamino2-блокери (блокери на H2-рецепторите)

Тези лекарства са блокери на Н2-хистаминовите рецептори. Има 4 поколения на хистамино2-блокери:

Ранитидин (ранисан, зантак)

Фамотидин (квамател, газтел)

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Хистаминови 2-блокери блокират хистамин 2-рецептори, разположени върху париеталните клетки на стомашната лигавица по конкурентен начин, в резултат на това значително потискат секрецията на солна киселина.

Циметидин може да намали секрецията на гонадотропни хормони, което може да доведе до намаляване на потентността и гинекомастия, поради което употребата му е ограничена.

Лекарствата по-често се предписват през устата, по-рядко се прилагат интравенозно. Лекарствата преминават през плацентарната бариера и кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформацията се случва в черния дроб само 1 и 2 поколения, 3 и 4 поколения се екскретират непроменени. Екскретира се от бъбреците. Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта за циметидин е 6 часа, ранитидин - 12 часа, фамотидин - 12-24 часа. Множество на срещи:

Циметидин - 4 пъти на ден (3 пъти след хранене и 1 път през нощта)

Ранитидин - 2 пъти на ден (1 път сутрин 30 минути преди хранене и 1 път през нощта)

Фамотидин - 1 - 2 пъти на ден (обикновено през нощта)

Низатидин - веднъж дневно

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

1. Диспептични симптоми (гадене, анорексия)

2. Главоболие, виене на свят

3. Нарушение на работата на червата (диария, запек)

4. Алергични реакции (редки)

5. Чернодробна дисфункция

6. Понижена потентност, гинекомастия при мъжете, аменорея в

жени (когато приемате циметидин)

Тези усложнения се наблюдават при циметидин, така че сега той се използва рядко. Ранитидин и фамотидин се понасят добре.

2. Кърмене

4. Чернодробна и бъбречна недостатъчност

М-антихолинергиците се делят на неселективни (атропин, платифилин) и селективни (пирензепин, телезензепин)

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Лекарствата блокират М-холинергичните рецептори, разположени в жлезите на стомашната лигавица и гладките мускули на стомашно-чревния тракт и елиминират вагиналните холинергични ефекти. В резултат на това секрецията на солна киселина намалява и подвижността на стомашно-чревния тракт намалява.. Неселективните лекарства блокират М-холинергичните рецептори, разположени в други органи, причинявайки нежелани ефекти, поради което сега те се използват рядко. Селективните лекарства блокират главно М-холинергичните рецептори в парасимпатиковите нервни плексуси на стомаха и по този начин предотвратяват стимулиращия ефект на вагусовия нерв върху секрецията на солна киселина, но ефективността им е ниска, поради което те рядко се използват.

Пирензепин (гастрозепин) се прилага перорално, парентерално. Терапевтичната концентрация се поддържа - 11 часа, предписани 2 пъти на ден 15 -20 минути преди хранене. Той се екскретира в жлъчката непроменен.

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

Те се появяват по-често при използването на неселективни М-антихолинергични блокери, но при продължително прилагане на селективни лекарства също могат да се появят признаци на холинергична блокада:

1 сухота в устата

4. Нарушение на уриниране при пациенти с аденом на простатата

Антисекреторна терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест при деца

Московски научноизследователски институт по педиатрия и детска хирургия, Roszdrav

Спешността на проблема с гастроезофагеалната рефлуксна болест (ГЕРБ) се състои във високото разпространение, наличието на тежки усложнения, както и в трудността на диагнозата, ако пациентът има само екстраезофагеални прояви.

Според класификацията на СЗО, гастроезофагеалната рефлуксна болест е хронично повтарящо се заболяване, причинено от нарушена двигателно-евакуационна функция на гастроезофагеалната зона и характеризиращо се със спонтанно или редовно повтарящо се хвърляне на стомашно или дванадесетопръстно съдържание в хранопровода, което води до увреждане на дисталния хранопровод с развитието на ерозивни язви в него. катарални и / или функционални нарушения.

Лечението на ГЕРБ включва препоръки относно храненето, промените в начина на живот с елиминирането на фактори, допринасящи за развитието на ГЕРБ, лекарствената терапия и с развитието на усложнения - и хирургичното лечение. За целите на лекарствената терапия се използват антиациди, обвиващи лекарства, лекарства, които влияят на стомашно-чревната подвижност (прокинетики), а основният компонент са антисекреторните лекарства.

Възможността за най-мощния антисекреторен ефект при лечението на киселинно зависими заболявания беше реализирана благодарение на сравнително нов клас лекарства, които директно блокират Н +, К + -АТФаза - протонната помпа на париеталната клетка. Тези лекарства навлизат в арсенала на лекаря сравнително наскоро: първият инхибитор на протонната помпа омепразол се появява през 1988 г., след това са създадени лансопразол, пантопразол и рабепразол. Най-новата разработка е езомепразол (2000) [5]. Инхибиторите на протонната помпа са заместени бензимидазолови производни. В тубулите на париеталните клетки те се превръщат в активен метаболит тетрацикличен сулфенамид [17]. В тази форма инхибиторите на протонната помпа образуват силни ковалентни връзки с меркапто групите на цистеиновите остатъци от Н +, К + -АТФаза, която блокира конформационните преходи на ензима и се оказва, че са „без работа“. Инхибирането на Н +, К + -АТФаза от заместени бензимидазоли е необратимо. За да може париеталната клетка да започне отново секрецията на киселина, е необходимо да се синтезират нови протонни помпи, свободни от връзката с инхибитора [1,5].

Когато се прилагат перорално, инхибиторите на протонната помпа трябва да бъдат защитени от стомашна киселина, тъй като не са стабилни в кисела среда. Следователно капсулите, съдържащи инхибитори на протонната помпа, са покрити с обвивка, която се разтваря в алкална среда. Преминавайки стомаха, те бързо се абсорбират в червата в алкална среда и се преразпределят между органи и тъкани. Като слаби бази, инхибиторите на протонната помпа се натрупват по-добре там, където стойностите на pH са най-ниски. Както знаете, най-киселата среда се намира в клетъчните лизозоми, където рН достига 4,5-5,0. В каналите на париеталните клетки обаче рН може да достигне стойности 1,0-0,8. Този факт до голяма степен осигурява селективното натрупване на лекарства. Концентрацията на бензимидазоли в секреторните тубули на париеталните клетки е почти 1000 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Тетрацикличният сулфенамид се зарежда, следователно той не е в състояние да проникне през мембраните и не напуска киселинното отделение вътре в секреторните тръби на париеталната клетка. Продължителността на лекарствения ефект се определя от скоростта на обновяване на протонните помпи. Известно е, че половината от молекулите на Н +, К + -АТФаза се обновява при хората само за 30-48 часа, което причинява дълготрайно потискане на производството на киселина. Доказано е, че при първото приложение на инхибитор на протонната помпа антисекреторният ефект не е максимален, тъй като не всички молекули на Н +, К + -АТФаза се активират (вграждат се в секреторната мембрана) и могат да бъдат частично разположени в цитозола. Когато тези молекули, както и новосинтезирани помпи се появяват на мембраната, те взаимодействат с последващи дози от лекарството и неговият антисекреторен ефект е напълно реализиран [1,5,7].

Бионаличността на омепразол е 35% -40% след първата доза и 65% след многократни дози [19, 20]. Бионаличността на пантопразол и рабепразол не се променя след първата и повторната доза и е съответно 77% и 52% [21,22]. Ланзопразол също има постоянна висока бионаличност от около 80-91%, когато се използва в средна терапевтична доза, когато се приема под 20 mg, се наблюдава намаляване на бионаличността [23]. Бионаличността на езомепразол след първата доза е 64% и 89% след многократно приложение. Приемът на храна и антиацидите не влияят върху бионаличността на тези лекарства. Всички инхибитори на протонната помпа са повече от 95% свързани с плазмените протеини. Метаболизмът на инхибиторите на протонната помпа се проявява главно в черния дроб с участието на изоензими CYP 2C19 и CYP 3A4 на цитохром Р450. Получените метаболити са неактивни и се отделят от организма. Изключение прави рабепразол, чийто метаболизъм протича без участието на изоензими CYP 2C19 и CYP 3A4, което очевидно е свързано с постоянната стойност на неговата бионаличност след първата употреба. Клирънсът на омепразол и езомепразол е значително по-нисък от този на други ИПП. Това е свързано с увеличаване на бионаличността на омепразол и неговия стререоизомер езомепразол и повишаване на терапевтичната му ефективност [24]. Полиморфизмът на гена, кодиращ изоформата на 2С19, определя различните метаболитни скорости на инхибиторите на протонната помпа при пациенти [25].

Поради високата ефективност и безопасност на тези лекарства, те са предпочитани при лечението на всички заболявания, свързани с киселини. Бързо постигнатият ефект от блокиране на образуването на киселина не представлява никаква опасност, тъй като честото и бързо естествено обновяване на епителните и жлезисти клетки на стомашната лигавица възстановява всички функции на тялото, блокирани от лекарствата по време на лечението [3]. Това се потвърждава от многобройни проучвания, проведени в различни страни при малки деца [8-16]. В педиатричната практика омепразол е най-проучваният. Проучвания, проведени при деца на възраст 3 месеца. до 18 години са показали, че фармакокинетиката на омепразол при деца, както при перорално, така и при интравенозно приложение, не се различава от тази при възрастни [8-11]. Оптималната доза омепразол при деца, способна да поддържа рН над 4 за 90% от времето през деня, когато се прилага перорално, е доза от 1 mg / kg / ден [12-14]. Мониторинг на деца, които са получавали омепразол за ГЕРБ в продължение на 7 години, не са открили никакви нежелани реакции, само лека хиперплазия на G-клетките на стомаха с умерена хипергастринемия [15]. Нивото на гастрин в кръвта обикновено се повишава след няколко седмици лечение, а G-клетъчната хиперплазия се появява едва след няколко години [15]. Следователно кратките курсове на омепразол с добра причина могат да се считат за безопасни за деца на всяка възраст [3].

В момента на руския фармацевтичен пазар са регистрирани няколко препарата на омепразол, произвеждани от фармацевтични компании от различни страни. Един от тях е Хелол (Yamanouchi Европа, Холандия).

В центъра на патологията на храносмилателната система на Московския изследователски институт по педиатрия и детска хирургия бяха наблюдавани 24 пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (8 момичета и 16 момчета), на възраст от 10 до 17 г. Всички пациенти, заедно с изясняване на оплакванията, анамнеза на заболяването, физикален преглед, лаборатория проучвания (общи кръвни изследвания, урина, биохимичен кръвен тест) проведе ендоскопско изследване с биопсия и последващо морфологично изследване, ултразвук на коремните органи, електрогастрография, ежедневно наблюдение на вътрегастрално и интраезофагеално pH с фармакологичен тест с омепразол (хелол) в доза 20 mg.

При посещение на дневна гастроентерологична болница всички пациенти отбелязват киселини в стомаха, 18 (75%) имат оригване, 20 (84%) пациенти имат коремна болка, повръщане - 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) се наблюдава патология на УНГ органи. При провеждане на FEGDS е установено, че 15 (62,5%) пациенти имат катарален рефлуксен езофагит, 6 (25%) пациенти - ерозивен езофагит 1 степен, 3 (12,5%) пациенти нямат признаци на рефлуксен езофагит; при 19 (79,1%) пациенти е открит повърхностен гастрит, при 5 (20,8%) пациенти стомашната лигавица е без ендоскопски промени. Според електрогастрографията, хипомоторни аномалии на стомаха са разкрити при 20 (87,5%) пациенти, признаци на дуоденална хипертония са разкрити при 3 (12,5%) пациенти..

При всички пациенти, според данните на дневната pH-метрия, е регистрирано хиперацидно състояние с рН 1,2 ± 0,9 средно, отбелязват се патологични гастроезофагеални рефлукси при 2 (8,4%) пациенти - дуоденогастрален рефлукс. Резултатите от фармакологичния тест с 20 mg хелол са следните: латентният период е средно 2,1 ± 0,3 часа; общата продължителност на антисекреторния ефект е 12,5 ± 0,3 часа; време на интрагастрално рН> 4 беше 10,8 ± 1,5 часа.

В комплексната терапия на пациенти с ГЕРБ са използвани лекарства, които влияят върху подвижността на стомашно-чревния тракт - прокинетики (Домперидон 2,5 mg / 10 kg маса 3 пъти на ден) или при деца с дуоденална хипертония, идентифицирана чрез електрогастрография, - спазмолитични лекарства (Мебеверин 200 mg 2 пъти на ден). В група деца с преобладаване на дуоденогастроезофагеални рефлукси, за да се намали цитолитичният ефект на жлъчните киселини и тяхната адсорбция, се използва сорбент - диоктаедричен смектит, който има мукопротективен ефект. Като антисекреторна терапия се предписва Helol (омепразол) 20 mg 2 пъти на ден в продължение на 4 седмици.

Оценката на ефективността на терапията се провежда чрез динамично наблюдение с ежедневна регистрация на субективни и обективни клинични симптоми, ендоскопски контрол след 4 седмици от началото на терапията, ежедневно проследяване на интрагастрално рН 1 месец след края на лечението. На фона на терапията синдромът на болката при всички деца е арестуван за 4-5 дни. В същото време диспептичните прояви (киселинно оригване, киселини) изчезнаха, което доведе до значително подобрение на състоянието на пациентите. След 4 седмици никой от пациентите с ГЕРБ не е имал ерозии в хранопровода, има намаление на хиперемия. По време на контролната pH-метрика по-голямата част от пациентите остават нормални (pH 1,5-2,0), броят на патологичните рефлукси значително намалява. На 5 (20,8%) пациенти, при които броят на патологичните рефлукси намалява, но остава повече от 47 на ден, им е предписана поддържаща терапия с Хелол (омепразол) в доза 20 mg 1 път на ден 2-3 пъти седмично в продължение на 8 седмици.

По този начин, нашите данни потвърждават, че лекарството Хелол (омепразол) е ефективно като антисекреторна терапия за ГЕРБ. Докато приемате това лекарство, има силно изразено клинично подобрение на състоянието на пациентите, епителизиране на ерозивни дефекти в лигавицата на хранопровода, намаляване и изчезване на патологични рефлукси според резултатите от контролната pH-метрия. При приема на лекарството не са отбелязани странични ефекти, което ни позволява да препоръчаме Хелол (омепразол) като безопасно и ефективно средство при лечението на ГЕРБ при деца.

В заключение бих искал още веднъж да подчертая, че лечението на ГЕРБ, като се има предвид многокомпонентността му, е изключително трудна задача. И за да се реши, е необходимо подробно изследване на болното дете, изясняване на причините за рефлукса във всеки отделен случай и внимателен подбор на различни методи на терапия.

Антисекреторни лекарства: класификация и списък на лекарствата

Кисенето е усещане за парене в гърдите. Развива се, ако съдържанието на стомаха, напоено със солна киселина, бъде изхвърлено в хранопровода. Сърдечните киселини могат да бъдат симптом на медицинско състояние, което засяга храносмилателния тракт. За да се елиминира, на пациентите е показана употребата на лекарства като антиациди. Групата антиациди включва няколко десетки видове лекарства, които имат някои разлики един от друг. По-специално, говорим за антисекреторни лекарства.

Фармакологична група антиациди

Антиацидите са лекарства, които могат да неутрализират солна киселина, съдържаща се в стомашния сок. Така дразнещият ефект на стомашния сок върху лигавиците на храносмилателните органи се намалява, болезнените усещания се спират, регенерацията на по-рано увредените области се ускорява.

Важно е да разберете, че причината, поради която възниква киселини, антиацидите не елиминират, а само ви позволяват да неутрализирате неприятни прояви. Това се дължи на необходимостта специалист да предпише лекарства от тази група, тъй като усещане за парене в гърдите може да показва наличието на опасна патология, която без навременна и адекватна терапия може да прогресира и да причини различни сериозни усложнения.

На фона на употребата на антиацидни лекарства се развиват следните ефекти:

  1. Лигавиците, облицоващи храносмилателния тракт, са обвити, което ги предпазва от влиянието на агресивни фактори.
  2. Излишното количество секретирана солна киселина се неутрализира.
  3. Намалено високо кръвно налягане в дванадесетопръстника, стомаха.
  4. Спастичните контракции на стомаха са арестувани.
  5. Прехвърля се съдържанието на дванадесетопръстника в стомаха.
  6. Ускорява се движението на стомашното съдържание.
  7. Жлъчните киселини, лизофосфатидилхолинът се абсорбират.

В какви случаи са назначени?

Използването на антиацидни лекарства се счита за подходящо в следните ситуации:

  1. С язва и ГЕРБ. Използва се като елемент от сложната терапия и може да премахне киселини и болка.
  2. За да се елиминират киселинно зависимите патологични състояния при бременни жени.
  3. За стомашни заболявания, които се предизвикват от употребата на нестероидни лекарства.
  4. Като компонент на комплексната терапия при възпаление на жлъчния мехур, панкреаса по време на обостряне. Антацидите се препоръчват и при холелитиаза, за да се свържат излишните жлъчни киселини, с лошо храносмилане. Ще разгледаме подробно класификацията на антисекреторните лекарства по-долу..

Понякога антиацидите се използват веднъж от здрави хора, ако киселините се развият на фона на хранителни разстройства.

класификация

Обичайно е условно да се класифицират всички антисекреторни лекарства във фармакологията на две големи групи:

Съществува и класификация на антисекреторните лекарства в зависимост от основната активна съставка в техния състав:

  1. Магнезиеви антиациди. В техния състав активният компонент може да бъде магнезиев карбонат и магнезиев хидроксид..
  2. Съдържащ натриев бикарбонат.
  3. Съдържащи калциев карбонат.
  4. Антиациди на алуминиева основа. В този случай като активен компонент се използва алуминиев фосфат или алуминиев хидроксид..
  5. Комбинирани антиациди, съдържащи няколко активни съставки.

Абсорбируеми лекарства

Тази група антисекреторни лекарства включва лекарства, чиито активни вещества след взаимодействие с солна киселина частично се абсорбират в стомаха и по този начин проникват в системната циркулация..

Основното предимство на тази група лекарства е способността им бързо да неутрализира киселинността, като по този начин облекчава киселини в кратък период от време. На фона на тяхното използване обаче се отбелязва развитието на нежелани ефекти. В допълнение, те имат краткосрочен ефект. Поради тези недостатъци, абсорбируемите антиацидни лекарства се предписват на пациенти много по-рядко, отколкото не абсорбиращи се.

Някои от лекарствата от тази група са способни да отделят въглероден диоксид в резултат на контакт със солна киселина, в резултат на което стомахът може да се разтегне и секрецията на стомашния сок се възобновява.

Характерна функция

Трябва да се отбележи, че характерната особеност на абсорбираните антиациди е появата на киселинно възстановяване. Проявява се веднага след като лекарството престане да действа върху тялото. Абсорбиращата група включва сода за хляб, която е натриев бикарбонат. В резултат на взаимодействието на натриево съединение с солна киселина се отделя въглероден диоксид, провокира повторно отделяне на солна киселина в големи количества, което от своя страна провокира появата на киселини. Този ефект води до препоръката да не се използва сода за хляб, за да се елиминира киселината. В допълнение, натрият, наличен в сода, се абсорбира в чревните тъкани, провокира развитието на оток и това е нежелателно явление за пациенти, страдащи от патологии на бъбреците и сърцето, бременни жени.

Групата на абсорбираните антисекреторни лекарства включва такива лекарства като "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Основните активни вещества в техния състав са: калциев или магнезиев карбонат, магнезиев оксид, натриев бикарбонат.

Механизмът им на действие при киселини е подобен на този на сода за хляб. Въпреки това, в процеса на неутрализиране на солна киселина не се отделя въглероден диоксид, което несъмнено е плюс, тъй като няма отрицателен ефект върху благосъстоянието на пациента. Важно е да се вземе предвид, че терапевтичният ефект от такива медикаменти се запазва за кратък период..

Допуска се само еднократен прием на антисекреторни средства от определената група, ако възникне спешна нужда. Трябва да се има предвид, че употребата им за дълъг период от време може да причини обостряне. Не е изключено прогресирането на такива патологии на храносмилателния тракт като стомашна язва.

Непоглъщащи се антиациди

Списъкът с антисекреторни средства е доста обширен. В сравнение с групата на абсорбираните лекарства неасорбируемите са по-ефективни, а спектърът от нежелани ефекти, възникващи на техния фон, е много по-тесен.

Лекарствата, свързани с не абсорбиращи антиациди, могат да бъдат грубо класифицирани в три подгрупи:

  1. Като алуминиев фосфат като активен компонент. Тази категория лекарства включва "Фосфалугел" под формата на гел.
  2. Магнезиево-алуминиеви антиациди, които включват следните лекарства: "Алмагел", "Маалокс", "Гастрацид".
  3. Комбинирани антиациди, които освен магнезиеви и алуминиеви соли съдържат и други вещества. Тази група включва гел антиациди, съдържащи симетикон или анестетици, например, "Almagel Neo", "Relzer".

Основните вещества на тези лекарства от стомашната лигавица се абсорбират само в малки количества, след което те се евакуират заедно с урината. В случай, че пациентът страда от тежка бъбречна недостатъчност, може да е трудно да се евакуира алуминият. В тази връзка трябва да се внимава при предписването на тези лекарства на тази категория пациенти..

Препаратите от групата на не-абсорбиращи антиациди са в състояние да неутрализират, освен солна киселина, също жлъчката и пепсина. След като влязат в тялото, те обгръщат лигавичните слоеве на стомаха, като по този начин предпазват стените му от агресивни вещества. В допълнение, те са в състояние да активират регенерацията на увредените тъкани.

Терапевтичният им ефект се развива в рамките на 15 минути и може да продължи до 4 часа.

Отрицателни реакции

При използване на лекарства от групата на не-абсорбиращи антиациди могат да се развият следните негативни реакции:

  1. При използване на по-високи дози има възможност за лека сънливост. Този риск се увеличава, ако пациентът има патологични отклонения в дейността на бъбреците..
  2. Антисекреторните средства, които съдържат калциеви или алуминиеви соли, могат да провокират трудности, свързани с движението на червата.
  3. Антацидите на основата на магнезий имат способността да имат слабително действие, доста често провокират различни храносмилателни разстройства.
  4. Ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност, тогава могат да се появят такива негативни ефекти като повръщане и гадене. Появата на такива признаци показва необходимостта от замяна на използваното лекарство с неговия аналог.
  5. Не се изключва развитието на алергични прояви, изразени в кожни обриви. В такива случаи се препоръчва на пациента да спре употребата на антиацида и да се консултира с лекар.

Основни правила за употреба

Антиацидните лекарства се произвеждат от производителите в различни фармакологични форми. Това може да бъде гел, дъвчащи таблетки, суспензии, таблетки, предназначени за резорбция. Ефективността на различните фармакологични форми на едно и също лекарство е една и съща.

Множество приеми

Честотата на приемите и необходимата доза трябва да се избират индивидуално. По правило на пациента се препоръчва да приема антиациди след хранене, с двучасова почивка, а също и преди лягане..

Трябва да се помни, че употребата на антиациди паралелно с други лекарства е неприемлива. Това се дължи на факта, че никакви лекарства в присъствието на антиациди няма да бъдат абсорбирани. Между приема на антиацидни и антисекреторни лекарства трябва да се направи почивка от 2 часа.

Опит от употребата на Pariet (рабепрозол) при деца под 10 години

Автори: Корниеенко Е.А. (FSBEI HE SPbGPMU Министерство на здравеопазването на Русия, Санкт Петербург), Shcherbakov P.L. (GBUZ "Московски клиничен научно-практически център" DZM)

За цитиране: Корниеенко Е.А., Щербаков П.Л. Опит от употребата на Pariet (рабепрозол) при деца под 10 години // пр.н.е. 2004. № 3. С. 144

Болестите, свързани с киселини, в никакъв случай не са прерогатив на възрастното население. От първите месеци на живота децата с лезии на храносмилателната система, както и нарушения на централната нервна дейност, често имат често регургитация и повръщане, придружени от развитието на възпалителни процеси в хранопровода, в резултат на постоянно излагане на киселинното съдържание на стомаха. При по-големите деца (2-4 години) често е възможно да се идентифицират хронични заболявания на храносмилателната система, които, изглежда, могат да се проявят само при възрастни - гастроезофагеална рефлуксна болест, хроничен гастрит, ерозия и дори пептична язва. Страданието на децата с тези състояния е не по-малко от това на възрастните пациенти, но състоянието им до голяма степен се влошава от трудността да се постави навременна диагноза поради факта, че малките деца не могат ясно да изразят своите чувства и оплаквания. Процесът на образуване на киселина при деца започва през първите месеци от живота и на възраст от 1–1,5 години децата развиват „физиологична хиперхлорхидрия“, която продължава до 13–15 години. В това състояние лесно протичат процесите на "подкисляване" на хранопровода или дванадесетопръстника и, като следствие, развитието на езофагит и пептична язва. Най-ефективният начин за коригиране на такива състояния е намаляване на активността на производството на киселина. В онези дни, когато гастроентеролозите бяха въоръжени с N2- блокери на хистаминовите рецептори, въпросът за лечението на малки деца се повдига изключително рядко. Употребата на тези лекарства при малки деца ограничава високия риск от усложнения и странични ефекти. Качествената промяна в този брой настъпи с появата на инхибитори на протонната помпа (PPI). Фармакологичният механизъм на лекарствата от тази група се дължи на техния селективен антагонизъм към H + K + -ATPase на париеталните клетки на стомаха, който влиза в необратима връзка с активния метаболит на PPI сулфенамида. Поради високата ефективност и безопасност на тези лекарства, те са предпочитани при лечението на всички заболявания, свързани с киселини. Бързо постигнатият ефект от блокиране на образуването на киселина не представлява никаква опасност, тъй като честото и бързо естествено обновяване на епителните и жлезисти клетки на стомашната лигавица възстановява всички функции на тялото, блокирани от лекарствата по време на лечението. Това се потвърждава от многобройни проучвания, проведени в различни страни при малки деца [1-8,11].

В педиатричната практика омепразол е най-проучваният. Проучвания, проведени при деца на възраст 3 месеца. до 18-годишна възраст показа, че фармакокинетиката на омепразол при деца, както при перорално, така и при интравенозно приложение, не се различава от тази при възрастни [1-4]. Оптималната доза омепразол при деца, способна да поддържа рН над 4 за 90% от времето през деня, когато се прилага перорално, е доза от 1 mg / kg / ден [5–7]. Мониторингът на деца, които са получавали омепразол за ГЕРБ в продължение на 7 години, не разкрива никакви нежелани реакции, само лека хиперплазия на G-клетки на стомаха с умерена хипергастринемия [8]. Нивото на гастрин в кръвта обикновено се повишава след няколко седмици лечение, а G-клетъчната хиперплазия се появява едва след няколко години [8]. Следователно кратките курсове на омепразол с добра причина могат да се считат за безопасни за деца на всяка възраст..

Тъй като фармакокинетиката на всички PPI, които представляват смес от R- и S-изомери (омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол) са сходни, препоръките за тяхната употреба при деца могат да бъдат разширени до цялата тази група лекарства [3].

Определени възрастови ограничения се улесняват от липсата на форми с ниска доза в повечето ИПП, което не позволява да се предписват на малки деца. Само две лекарства - омепразол и рабепразол (Pariet), наред със стандартните 20 милиграма, имат и половин опаковка от 10 mg, която може да се използва, когато детето достигне тегло от 10 кг.

Целта на това проучване е да се оцени клиничната ефикасност и безопасност на рабепразол (Parieta) при малки деца..

Материали и методи:

Rabeprazole (Pariet) е включен в схемите на лечение за 14 деца на възраст от 3 до 10 години:

  • 2 деца на 3-4 години: 1 от тях - с гастроезофагеална рефлуксна болест (ерозивен езофагит, болест на Барет), другото - с язва на дванадесетопръстника (DU),
  • 4 деца 5-7 години: 1 - с DU, 1 - с остра стомашна язва, 2 - с хроничен Helicobacter pylori (HP) -асоцииран гастродуоденит (ерозивен).
  • 8 деца 8-10 години: 1 - с ДУ, 7 - с асоцииран гастродуоденит с Хеликобактер пилори (HP) (3 - ерозивен, 4 - нодуларен), 4 деца от тази група също имат ендоскопски признаци на езофагит (ГЕРБ).

Тоест, ГЕРБ е диагностициран при 5 деца, ДУ - при 3, стомашна язва - при 1, хроничен HP-асоцииран гастродуоденит - при 9.

Всички пациенти са били приети с оплаквания от коремна болка, при 2 деца (с язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха) причината за хоспитализация е кървенето.

Пациенти с гастрит, свързан с DU и HP, получават Pariet като част от режим на ерадикационна терапия, който също включва амоксицилин в доза 50 mg / kg / s и кларитромицин в доза 15 mg / kg / s (или nifuratel в доза 15 mg / kg / s). Pariet е предписан със скорост 1 mg / kg / s (10 mg веднъж с телесно тегло по-малко от 20 kg и 10 mg два пъти на ден с телесно тегло от 20 до 40 kg). Схемата беше предписана за 7 дни.

Деца с ГЕРБ получават Pariet в същата доза в комбинация с Motilium (домперидон) в доза 1-2 mg / kg / s в 3 разделени дози преди хранене в продължение на 3 седмици.

Дете с остра стомашна язва е получило Париет в същата доза в продължение на 2 седмици като монотерапията.

Оценката на ефективността на терапията се провежда чрез динамично наблюдение с ежедневна регистрация на субективни и обективни клинични симптоми, ежедневно проследяване на интрагастрално рН в първия ден на приемане на Pariet (при 3 деца), както и ендоскопски контрол, който се провежда при деца с DU - след 10 дни, останалите - след 4 седмици.

Коремната болка при всички деца е напълно спряна на ден 2,0 ± 0,45 от лечението; от третия ден на терапия с Pariet, нито едно дете не се е оплаквало от болка. Изследването на дневното рН показва, че интрагастралното рН е средно 5,0 ± 1,2 единици. (Фиг. 1), време с рН над 4,0 - 76%, индекс на Meester - 2,4.

Фиг. 1. Интрагастрално pH в първия ден от приема на Pariet при 7-годишно дете с язва на дванадесетопръстника

Ендоскопски контрол, извършен 10 дни по-късно при 3 деца с ДУ, във всички случаи е потвърден белег на язвата (язва в стадий на червен белег), при 5 деца с ерозивен гастродуоденит - епителизация на ерозии. След 4 седмици никой от пациентите с ГЕРБ не е имал ерозии в хранопровода, има намаление на хиперемия. Изкореняването на HP е постигнато при 7 от 9 деца, което възлиза на 77,7%.

Не се съобщава за странични ефекти при нито едно дете с терапия с Pariet. Внимателното обмисляне на възможните реакции (промени в апетита, характера на изпражненията, поведението и общото благосъстояние на децата, лабораторните параметри, по-специално, активността на чернодробните ензими, изследванията на урината) не разкриват никакви аномалии при нито един пациент.

Въпреки факта, че светът е натрупал доста голям опит в употребата на PPI, проучванията при малки деца са били ограничени само до няколко труда върху изследването на омепразол. Не са провеждани други проучвания за PPI.

Ние за първи път проучихме ефикасността и безопасността на рабепразол (Pariet). Бързата положителна динамика на клиничните симптоми, наблюдавани от нас (от първия ден на приложение) и пълното изчезване на оплакванията до 3-ия ден на приложение на лекарството, показват високата клинична ефективност на Pariet при деца от по-младата възрастова група. Не наблюдавахме никакви нежелани реакции при прием на Pariet, което показва неговата добра поносимост. От наша гледна точка това може да се обясни с факта, че рабепразол, за разлика от други ИПП, се метаболизира по неензимен път и се екскретира главно през бъбреците под формата на тиоестер. Този метаболитен път е по-малко опасен по отношение на възможните странични реакции, когато рабепразол се комбинира с други лекарства, които се метаболизират конкурентно от системата на цитохром Р450..

Както се вижда от данните за мониторинг на pH, в първия ден на приема на лекарството Париет бързо достига значителен антисекреторен ефект, следователно на първия ден средното pH достига 5,0. Скоростта на настъпване на антисекреторния ефект на PPI се определя от стойностите на pH, при които 50% от лекарството все още се трансформира в активен метаболит и се свързва с протонни помпи; за рабепразол този показател е най-високият в сравнение с други ИПП и е 4,9. Високата скорост на активиране и сила на свързване на рабепразол гарантира неговия мощен антисекреторен ефект, скорост на действие и безопасност.

Проучването ни за ефективността на Pariet при киселинно зависими заболявания при малки деца (от 3 до 10 години) ни позволява да направим следните изводи:

1. Париет (рабепразол) елиминира бързо и надеждно симптомите на свързани с киселините заболявания при малки деца.

2. Париет (рабепразол) не предизвиква клинично значими нежелани реакции при малки деца.

3. Париет (рабепразол) има висока степен на антисекреторно действие (от първия ден на приложение).

По този начин, Pariet е ефективно и безопасно антисекреторно лекарство, което може да се препоръча при лечение на заболявания, свързани с киселини, при деца от по-младата възрастова група. Удобната доза от 10 mg ви позволява да използвате лекарството в дневна доза от 1 mg / kg, когато детето достигне 10 kg.

Показания за назначаването на Parieta при малки деца са:

1. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

2. Остри гастродуоденални язви и ерозии.

3. Хроничен гастрит (гастродуоденит), свързан с инфекция с H. pylori.

4. Гастроезофагеална рефлуксна болест.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L. et al. Лечение на омепразол на тежко пептично заболяване, свързано с антрална G клетъчна хиперфункция и хиперпепциногенемия 1 при кърмаче. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Лечение на резистентен рефлукс езофагит при деца с омепразол. - Eur.J. Gastroent.Hepatol, 1990, 2, 215-217.

3. Андерсон Т., Хасал Е, Лундборг П. и др. Фармакокинетика на перорално прилаган омепразол при деца. -АМИНО. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz-Aigrain E., Bellaiche M., Faure C. et al. Фармаккинетика на интравенозния омепразол при деца. - Евро. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181-185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E. et al. Интравенозен омепразол при деца: фармакокинетика и ефект на 24-часово интрагастрално pH. - J. Pediatr. Gasroenterol. Nutr., 2001, 33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. et al. Ефективност и фармакокинетика на омепразол при деца. -J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Ефикасност и безопасност на омепразол при тежък гастроезофагеален рефлукс при деца. J. Pediatr. Gastroent. Nutr. 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Israel DM, Jevon GP, ​​et al. Ефект от продължителното лечение с омепразол върху антрални G и D клетки при деца. - J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 2001, 33 (5), 537-542.

9. Лопина О.Д. Механизъм на действие на инхибиторите на протонната помпа. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38-44.

10. Тютюнов Н.Н. Рабепразол (парит) и езомепразол (нексий): сравнителна оценка на клиничната ефикасност. - Ross.zhurn. Gastroenterol. Hepatol. колопроктол., 2002, 2, 45-50.

Публикации За Холецистит

Имате ли червеи

Хранопровод

Симптоми на хелминтозна инвазия в тялото на възрастенСрещали ли сте вече хора, които имат чести оплаквания от единични симптоми, но те не могат да разберат причината? Появата на болка или дискомфорт се дължи на хелминтозна инвазия.

Възможно ли е да се яде хурма с панкреатит?

Хранопровод

Хурма е обичана от мнозина, има необичаен сладък вкус, нежна каша с лек намек за стипчивост. Освен вкус, плодовете са богати на витамини, минерали, микроелементи и други хранителни вещества.