logo

Антисекреторни лекарства - списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-често срещаните: язви на стомаха и дванадесетопръстника, включително стресови язви на стомашно-чревния тракт, гастрит, киселини, язвен колит. Антисекреторни лекарства, списък с лекарства често е необходим за предварително запознаване, преди да ги закупите, за да се ориентирате по-добре в избора на подходящи лекарства: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики. Тази група лекарства допринася за по-бърз лечебен процес (белези) на увредената стомашна лигавица.

Съвременните лекарства са в състояние значително да понижат нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на такива лекарства, тъй като действието им ви позволява да избегнете пристъпите на болка през нощта, през часовете, когато между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив..

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини се използват само в случаите на тежките му форми, когато лекарствата от групата на антиацидите не са ефективни, като: "Алмагел", "Фосфалугел", "Маалокс". Антиацидите могат бързо да намалят нивата на киселина и терапевтичният ефект идва бързо, но ефектът им е краткотраен и това е основният им недостатък..

Преди лечението е задължително да се подложите на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат прикрити като заболявания на жилищните и комуналните услуги..

Забележка: Лекарствата често се произвеждат под формата на капсули. Някои хора имат трудности при поглъщането им. В този случай се препоръчва да отворите капсулата и да изсипете съдържанието й в супена лъжица ябълков сос и веднага да погълнете с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите "Omez".

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма на освобождаване, цена

Във всички тези лекарства основната активна съставка е "омепразол".

1. "Омез".

  • Форма за освобождаване на капсули: 10 mg -30 бр., 20 mg-30 бр., 40 mg-28 бр. и прах за инжектиране - 40 милиграма.
  • Приемайте половин час преди хранене два пъти на ден, 20 mg.
  • Произведено в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма е 175 рубли.

2. "Omez insta".

  • Предлага се под формата на прах, 5 сашета на пакет от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разрежда в една или две супени лъжици вода и да се приема половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, според инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден..
  • Производител: Dr. Reddy`s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

3. "Омепразол".

Лидер по продажбите. Качествено евтино лекарство.

  • Предлага се в 20 mg капсули от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти на ден според инструкциите.
  • Цена на опаковка от 20 капсули от двадесет милиграма от руски производители: Sintez AKOMP 32 рубли, озон 45 рубли, Kanonpharm 50 рубли, Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, цената му е много по-скъпа.

4. "Losek КАРТИ".

  • Предлага се в таблетки. Опаковка от 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Ежедневен прием от една до две парчета, в зависимост от заболяването според инструкциите.
  • Ефективно лекарство като част от комплексна терапия за лечение на пептична язвена болест, причинена от Helicobacter pylori. Намалява дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Недостатъкът на лекарството е само неговата цена от 585 рубли. на пакет 28 бр. 20 милиграма всеки.

5. "Ultrarop".

  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е едно или две парчета.
  • Производство: Krka, Словения.
  • Опаковката струва 28 бр. всеки двадесет милиграма е 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство Losek MAPS (също убива бактерията Helicobacter pylori).

6. "Гастрозол".

  • Форма за освобождаване в капсули. Опаковани в 14 или 28 броя от 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се приема веднъж дневно по 20 или 40 mg едновременно с храненето, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказанията за прием на лекарствени капсули, инструкциите показват само свръхчувствителност, което е доста рядко в групата на антисекреторни лекарства.
  • Производител: Pharmstandard, Русия.
  • Цената на 28 парчета от 20 mg е 144 рубли.

7. "Ортанол"

  • Произвежда се в капсули от 10, 20, 40 mg в количество от 7, 14 или 28 броя.
  • Характеристика на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно е 3 седмици). Първоначалната дневна доза е 20 mg, а при намаляване на болезнените симптоми тя намалява с 10 mg на ден и може да бъде увеличена, ако те се увеличат.
  • Лекарството не се препоръчва при киселини, ако притеснява не повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според схемата на лечение се изисква променлив прием първо на 20 mg, а след това на 10 mg от лекарството.

  • Опаковката струва 28 бр. 10 mg - 176 рубли.

8. "Омитокс".

  • Предлага се в капсули в количество 30 бр. 20 mg.

Това противоязвено лекарство е най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинено от Helicobacter pylori, съдено по критериите на разходите..

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти на ден, 20-40 mg. Лечението на язви, провокирани от бактерията Helicobacter pylori, се провежда в продължение на 7 дни като част от антивирусна терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене..
  • Производител: Shreya, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички горепосочени лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

Антисекреторни лекарства

Разделя се на следните групи:

• Блокери на хистамин Н2-рецептори

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин

Блокери H + K + -ATPase Omeprazole (Omez, Losec), лансопразол

а) неселективни М-антихолинергици
Атропин, метацин, платифилин

б) селективни М-антихолинергици
Пиренцепин (Гастроцептин)

Хистамин Н блокери2-рецептори

Хистамин Н блокери2-рецептори - една от най-ефективните и често използвани групи противоязвени лекарства. Те имат изразен антисекреторен ефект - намаляват основната (в покой, извън храненето) секреция на солна киселина, намаляват секрецията на киселина през нощта, инхибират производството на пепсин.

Циметидин - блокер на хистамин Н2-рецептори от I поколение. Ефективен при дуоденални язви и язви на стомаха с висока киселинност; по време на обостряне 3 пъти на ден и през нощта (продължителност на лечението 4-8 седмици), рядко се използва.

Странични ефекти: галакторея (при жени), импотентност и гинекомастия (при мъжете), диария, нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Циметидин е инхибитор на микрозомалното окисляване, инхибира активността на цитохром Р-450. Рязкото изтегляне на лекарството води до "синдром на отнемане" - рецидив на пептична язва.

Ранитидин - блокер на хистамин Н2-рецептори от II поколение; като антисекреторно средство е по-ефективно от циметидин, той действа за по-дълъг период (10-12 часа), поради което се приема 2 пъти на ден. На практика няма странични ефекти (възможно главоболие, запек), не инхибира чернодробните микрозомни ензими.

Показания: язва на стомаха и дванадесетопръстника (включително тези, причинени от приема на НСПВС), тумор на секретиращите клетки на стомаха (синдром на Золингер-Елисън), хиперацидни състояния.

Противопоказания: свръхчувствителност, остра порфирия.

Фамотидин - блокер на хистамин Н2-рецептори от III поколение. В случай на обостряне на пептична язвена болест може да се предпише 1 път на ден преди лягане в доза от 40 mg. Лекарството се понася добре, рядко причинява странични ефекти. Противопоказан при бременност, лактация, в детска възраст.

Низатидин - блокер на хистамин Н2-рецептори от IV поколение и р за k -сатидин - Н2-хистаминов блокер от V поколение, които са-

ми, практически лишен от странични ефекти. В допълнение, те стимулират производството на защитна слуз, нормализират двигателната функция на стомашно-чревния тракт..

H, K + -ATPase блокери

Н + / К + -АТФаза (протонна помпа) е основният ензим, който осигурява секрецията на солна киселина от париеталните клетки на стомаха. Този свързан с мембраната ензим медиира обмяната на протони за калиеви йони. Активността на протонната помпа в клетката чрез съответните рецептори се контролира от някои медиатори - хистамин, гастрин, ацетилхолин (фиг. ZOL).

Блокадата на този ензим води до ефективно инхибиране на синтеза на солна киселина от париетални клетки. Понастоящем използваните блокери на протонната помпа инхибират ензима необратимо, секрецията на киселина се възстановява едва след синтеза на ново ензима. Тази група лекарства най-ефективно инхибира секрецията на солна киселина.

Омепразол е производно на бензимидазол, което ефективно потиска секрецията на солна киселина поради необратима блокада на Н + / К + -АТФаза на париеталните клетки на стомаха. Единична доза от лекарството води до инхибиране на секрецията с повече от 90% в рамките на 24 часа.

Странични ефекти: гадене, главоболие, активиране на цитохром Р-450, възможност за атрофия на стомашната лигавица.

Тъй като при ахлорхидрия на фона на назначаването на омепразол секрецията на гастрин се увеличава и може да се развие хиперплазия на клетки, подобни на ентерохромафин

стомаха (при 10-20% от пациентите), лекарството се предписва само при обостряне на пептична язвена болест (не повече от 4-8 седмици).

Лансопразол има свойства, подобни на омепразол. Като се има предвид, че инфекцията с Helicobacter pylori е от съществено значение при появата на стомашни язви, H + / K + -ATPase блокерите се комбинират с антибактериални средства (амоксицилин, кларитромицин, метронидазол).

М-антихолинергиците намаляват ефекта на парасимпатиковата система върху париеталните клетки на стомашната лигавица и ентерохромафиноподобните клетки, които регулират активността на париеталните клетки. В тази връзка М-антихолинергиците намаляват секрецията на солна киселина.

Неселективните М-антихолинергици в дози, в които инхибират секрецията на HC1, причиняват сухота в устата, разширени зеници, акомодална парализа, тахикардия и поради това рядко се използват при пептична язвена болест..

Пирензепинът избирателно блокира М, -холинорецепторите на ентерохромафиноподобни клетки, разположени в стомашната стена. Ентерохромафиноподобните клетки секретират хистамин, който стимулира хистаминовите рецептори на париеталните клетки. По този начин, блокадата на М, -рецепторите на ентерохромафиноподобни клетки води до инхибиране на секрецията на солна киселина. Пиренцепинът прониква слабо в хистагемичните бариери и практически не съдържа страничните ефекти, характерни за антихолинергичните лекарства (сухота в устата е възможна).

инхибитори на протонната помпа (PPI) - клас антисекреторни лекарства, бензимидазолови производни, които образуват ковалентни връзки с молекулата на париеталната клетка (H +, K +) -ATPase, което води до прекратяване на прехвърлянето на водородни йони в лумена на стомашните жлези.
Инхибиторите на протонната помпа (PPI) имат най-силния ефект от всички антисекреторни лекарства. Употребата на тези лекарства значително подобрява прогнозата за заболявания, причинени от излишното производство на киселина в стомаха (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Золингер-Елисън, НСПВС-гастропатия, функционална диспепсия). Всички PPI са бензимидазолови производни, различаващи се един от друг по структурата на радикалите. Те се характеризират със същия механизъм на действие. Разликите се отнасят предимно до фармакокинетиката..

PPI са слаби основи, които се натрупват в киселата среда на секреторните тубули на париеталната клетка в непосредствена близост до целевата молекула - протонната помпа, където те се протонират и превръщат в активната форма - тетрацикличен сулфенамид. За активиране на бензимидазолите са необходими киселинни стойности на pH. Инхибирането на (H +, K +) -ATPase от PPI ​​е необратимо. За да може париеталната клетка да възобнови секрецията на киселина, са нужни новосинтезирани протони помпи, които не се асоциират с PPI..
Продължителността на антисекреторния ефект се определя от скоростта на обновяване на протонните помпи. Тъй като синтезът на (H +, K +) -ATPase протича доста бавно (половината от молекулите се подновяват за 30-48 часа), производството на киселина се потиска за дълго време. При приемане на PPI за първи път не е възможно да се постигне максимален антисекреторен ефект, тъй като в този случай не всички (H +, K +) -ATPase молекули са инхибирани, а само тези на секреторната мембрана. Напълно антисекреторен ефект се осъществява, когато молекулите на протонната помпа, идващи от цитозола на париеталната клетка, са включени в секреторната мембрана и взаимодействат с последващите

Антисекреторната активност на ИПП се определя от:
1. броя на молекулите на активна (Н +, К +) -АТФаза, скоростта на тяхното обновяване;
2.вътре под кривата на концентрацията на кръвта спрямо времето (AUC - площ под крива), което от своя страна зависи от бионаличността и дозата на лекарството.
С еднократна доза PPI има дозозависимо инхибиране на стомашната секреция. При многократно прилагане на PPI, антисекреторният ефект се увеличава в рамките на четири дни със стабилизиране на петия ден. В същото време се наблюдава значително повишаване на интрагастралното pH през целия ден..
PPI са по-добри по сила и продължителност спрямо антисекрета

След перорално приложение, PPI се абсорбират в тънките черва и се метаболизират в черния дроб, преди да влязат в общото кръвообращение. Метаболитите се екскретират с урината и изпражненията (приблизително в съотношение 4: 1).
PPI се разпространяват главно извънклетъчно и имат малък обем на разпространение. ИПП селективно се натрупват в киселата среда на секреторните канали на париеталната клетка, където концентрацията на активното вещество е 1000 пъти по-висока, отколкото в кръвта.
Фармакокинетични параметри на PPI

ЛекарстваДози, mgНачин на въвежданеF,%AUC, μmol / l * h 1T 1/2, зT макс, зОтбелязването
ОмепразолВътре, i / v30-6501.11-02.230.5-10.5-3.5С урина 77% С изпражнения 18-23%
МепрезорВътре64-894.32-11.211,21-2С урина 80% С изпражнения 20%
ЛансопразолВътре80-855.011.3-1.71.7С урина 14-23% С изпражнения 75%
РабепразолВътре2.121.0-2.02,0-5,0С урина 90% С изпражнения 10%
ПантопразолВътре9.931.0-1.91.1-3.1С урина 71-80% С изпражнения 18%

§ Противопоказания и предупреждения

1. Бременност
2. Свръхчувствителност към PPI.
3. Кърмене.
4. Възраст до 14 години.
Злокачествената неоплазма трябва да се изключи преди започване на терапия, тъй като PPI маскират симптомите на стомашния рак и усложняват диагнозата.
Бременност. При ограничен брой бременни жени с тежък рефлуксен езофагит поддържащата терапия с омепразол не е имала неблагоприятни ефекти върху плода.
Гериатрия. Не е необходимо коригиране на дозата.
Чернодробна дисфункция. Не се налага коригиране на дозата, въпреки че метаболизмът на омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол се забавя при чернодробно увреждане.
Нарушена бъбречна функция. Не е необходимо коригиране на дозата.

Страничните ефекти на PPI са редки и в повечето случаи леки и обратими.
ИПП причиняват обратима хипергастринемия.
Употребата на PPI не е свързана с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия и стомашен аденокарцином.

Редки нежелани реакции, изискващи внимание
Кожа:
1.токсична епидермална некролиза;
2. синдром на Стивънс-Джонсън;
3. мултиформена еритема;
4. ангиоедем;
5. уртикария.
Стомашно-чревен тракт - синдром на бактериален свръхрастеж.
кръв:
1. анемия;
2. агранулоцитоза;
3. хемолитична анемия;
4.leukocytosis;
5. неутропения;
6. панцитопения;
7.thrombocytopenia;
8.proteinuria.
ЦНС - депресия.
Пикочно-половата система:
1.hematuria;
2. протеинурия;
3. инфекции на пикочните пътища.
Черен дроб:
1.повишени нива на аминотрансфераза;
2. много рядко - индуциран от лекарства хепатит, чернодробна недостатъчност, чернодробна енцефалопатия.
Други:
1. болка в гърдите;
2. бронхоспазъм;
3. зрително увреждане;
4.периферичен оток.
Странични ефекти, които се нуждаят от внимание, ако притесняват пациента или продължават дълго време
Кожа:
1. обрив;
2.itching.
Стомашно-чревния тракт:
1. сухота в устата;
2. диария;
3. запек;
4. коремна болка;
5. гадене;
6.vomiting;
7. метеоризъм;
8.burning.
ЦНС:
1.headache;
2. замаяност;
3.somnolence.
Други:
-миалгия;
1. артралгия;


62. ИСТАМИН Н2 БЛОКЕРИ. РЕЦЕПТОРИ

тази група включва лекарства ранитидин (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), фамотидин (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), циметидин.

Лекарствата от тази група блокират H 2 -хистаминови рецептори на париетални клетки на стомашната лигавица и имат противоязвен ефект.

Стимулация N 2 -хистаминовите рецептори се придружават от увеличаване на секрецията на стомашна киселина, което се дължи на увеличаване на вътреклетъчния cAMP под въздействието на хистамин.

На фона на използването на блокери H 2 -хистаминови рецептори, има намаляване на секрецията на стомашна киселина.

Ранитидин потиска базалната и хистамин, гастрин и ацетилхолин (в по-малка степен) секреция на солна киселина, стимулирана от хистамин. Насърчава повишаването на pH на стомашното съдържание, намалява активността на пепсина. Продължителността на действието на лекарството с единична доза е около 12 часа.

Фамотидин инхибира базално и стимулирано производство на солна киселина от хистамин, гастрин, ацетилхолин. Намалява активността на пепсина.

Циметидин инхибира медиираната от хистамин и базална секреция на солна киселина и повлиява незначително производството на карбахолин. Инхибира секрецията на пепсин. След перорално приложение терапевтичният ефект се развива след 1 час и продължава 4-5 часа.

След перорално приложение ранитидин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига 2-3 часа след приема на доза от 150 mg. Бионаличността на лекарството е около 50% поради ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Приемът на храна не влияе на абсорбцията. Свързване с плазмените протеини - 15%. Преминава през плацентарната бариера. Обемът на разпространение на лекарството е около 1,4 l / kg. Полуживот - 2-3 часа.

Фамотидин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Максималното ниво на лекарството в кръвната плазма се определя 2 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Малко количество от лекарството се метаболизира в черния дроб. По-голямата част от него се екскретира непроменена с урината. Полуживот от 2,5 до 4 часа.

След перорално приложение циметидин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 60%. Полуживотът на лекарството е около 2 часа. Свързването с плазмените протеини е около 20-25%. Екскретира се главно с урината непроменена (60-80%), частично метаболизира в черния дроб. Циметидин преминава плацентарната бариера, влиза в майчиното мляко.

§ Място в терапията

§ Превенция и лечение на стомашна язва и / или дванадесетопръстника.

§ Предотвратяване на постоперативни язви.

§ Язвени лезии на стомашно-чревния тракт, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.


С повишено внимание лекарствата от тази група се предписват в следните клинични ситуации:

Инхибитори на протонната помпа

В глава 2.5 на втората част на книгата вече споменахме, че един от възможните механизми на действие на лекарствата е да контролира работата на клетъчните йонни канали, например включването или изключването на така наречените „йонни помпи“. Блокерите на йонните канали включват нов клас противоязвени лекарства, първият от които е омепразол. В този случай говорим за протонна помпа, която осигурява освобождаването на водородни йони от клетката в стомашната кухина, където те взаимодействат с хлорни йони и образуват солна киселина. Помпата работи само с помощта на специален вътреклетъчен ензим. Лекарствата от този клас необратимо свързват този ензим, потискайки неговата активност. В резултат на това се блокира образуването на солна киселина.

Омепразол и други инхибитори на протонната помпа (лансопразол, пантопразол) действат много избирателно, намаляват общия обем на стомашния сок, инхибират образуването на пепсин и в допълнение имат гастропротективни свойства. Те са ефективни при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, язвен езофагит (язва на хранопровода), синдром на Золингер-Елисън.

Акриланз (лансопразол) антиулцерни капачки. Акрихин (Русия)

Веро-омепразол (омепразол) противоязвени капачки. Veropharm (Русия), производител: Stirol Concern (Украйна)

Гастрозолови (омепразол) противоязвени капачки. ICN Pharmaceuticals (САЩ), производител: ICN октомври (Русия)

Крисмел (омепразол) противоязвени капачки. Egis (Унгария)

Ланзап (лансопразол) противоязвени капачки. Д-р Reddy's Laboratories (Индия)

Лансофидни (лансопразол) противоязвени капачки. Moskhimpharmpreparaty (Русия)

Ланцидни (лансопразол) противоязвени капачки. Micro Labs (Индия), производител: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Индия)

Losec MAPS (омепразол) противоязвена маса. AstraZeneca (UK)

Омез (омепразол) противоязвени капачки. Д-р Reddy's Laboratories (Индия)

Омефез (омепразол) антиулцерни капачки. Бринцалов-А (Русия)

Окисни (омепразол) антиулкови капачки. Cadila Healthcare (Индия)

Официален сайт на компанията RLS ®. Начало Енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Справочник с лекарства Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Лекарственият справочник съдържа цени на лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Много повече интересни неща

© РЕГИСТРИРАНЕ НА ЛЕКАРСТВИТЕ НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материали не е разрешена.

Информация, предназначена за медицински специалисти.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА АНТИСЕКРЕТАРНИ ЛЕКАРСТВА И ЛЕЧЕНИЕ ЗА ХБН

I. ОСНОВНИ ИНСТРУМЕНТИ (засягащи главно факторите на агресия)
1. АНТАЦИДНИ ПРЕПАРАТИ

2. АНТИСЕКРЕТАРНИ ЛЕКАРСТВА

2.1. Н2-ИСТАМИННИ БЛОКЕРИ (H2-H / B)

2.2. ИНХИБИТОРИ НА ПОМПА ПРОТОН (ИПП)

2.3. СЕЛЕКТИВНИ БЛОКЕРИ М1-ХОЛИНО

2.4. ПОДГОТОВКИ НА РАЗЛИЧНИ ГРУПИ

II. ПОМОЩНИ СРЕДСТВА (засягащи главно защитните фактори)

2. СТИМУЛЕНТИ ЗА НЕПЕЦИФИЧНИ РЕГЕНЕРАЦИЯ НА ТИСК

III. АНТИХЕЛИКОБАКТЕРНА ТЕРАПИЯ Означава

2. Синтетични антимикробни агенти

Лекарствата, които ефективно блокират стомашната секреция, се различават по сила и продължителност на действие, насочени към повишаване на вътрегастралното pH. Това е удобно, тъй като нивото на производство на киселина при различни пациенти със CKZ не е едно и също и изискват различна степен на потискане на стомашната секреция. Сравнителната активност на основните групи антисекреторни лекарства е представена в таблица 2..

Сравнителна активност на основните групи антисекреторни лекарства

80

80

Група наркотициНамаляване на киселинността на стомашния сок
Антиациди (в терапевтични дози)25-50
Неселективни М-антихолинергици (в терапевтични дози)25-50
Селективен М1-антихолинергици50-60
Н2-хистаминови блокери
Pg E (високи дози)
Инхибитори на протонната помпа96-98%
Гастропротективни средства (филмообразуващи)Не влияят

КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ НА АНТАЦИДАЛНИ АГЕНТИ

Антиацидните лекарства (антиацидни лекарства) са лекарства, които в резултат на химични реакции неутрализират или буферират наличната солна киселина:

  • киселина в стомашната кухина, без това да влияе на нейното производство
  • в хранопровода, което води до повишаване на pH, намаляване (неутрализиране) активността на пепсина.

Тази част от определението е по-скоро историческа по своя характер, тъй като съвременните антиациди имат други допълнителни свойства..

Обвиващ и адсорбиращ ефект.

Класификацията на антиациди се основава на способността им да абсорбират, химически компоненти и състав на лекарството: монокомпонент, комбиниран, смесен.

Класификация на антиациди

1. Абсорбиращи се антиациди (резорбируеми, абсорбирани, системни):

Натриев бикарбонат (сода NaHCO3);

· Магнезиев оксид (изгоряла магнезия);

Магнезиев карбонат основен [смес от Mg (OH)2, 4MgCO3, Н2О];

· Борже смес (Na сулфат, Na фосфат, Na бикарбонат);

Сместа на Рени (калциев карбонат + магнезиев карбонат);

Смес от лампи (калциев карбонат + магнезиев карбонат).

2. Неабсорбируеми антиациди (несистемни, неразтворими):

2.1. монокомпонентните:

Алуминиев хидроксид (Algeldrat) (Al (OH)3)Карбалдрат (Alugastrin) (натриева сол на дихидроксиалуминиев карбонат)
Магнезиев оксид (MgO)Магнезиев карбонат основен (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2О)
Магнезиев хидроксид (Mg (OH))2)Алмазилат (Megalak almasilat) (хидратиран алуминиев силикат)

2.1. Комбинирано:

Maalox (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид)Гастал (алуминиев хидроксид, магнезиев карбонат, магнезиев хидроксид)
Алмагел (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, D-сорбитол)Simaldrat (Gelusil) (алуминиево-магнезиев трисмет-силикат (под формата на хидрат)
Алмагел-А (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, D-сорбитол, анестезин)Алумаг (алуминиев хидроксид, магнезиев хидрохлорид)
Алмагел-Нео (Алгедрат, магнезиев хидроксид, симетикон)Алмагел Т (алгелдрат (алуминиев хидроксид), магнезиев хидроксид, анестезин, сорбитол)
Калмагин (основен магнезиев карбонат, утаен калциев карбонат, натриев бикарбонат)Фосфалугел (алфогел) (алуминиев фосфат, пектинов гел и агар-агар)
Magaldrat (Magalfil) (магнезиев хидроксид алуминат)Di Gel (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, калциев карбонат)
Гестид (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, магнезиев трисиликат)Daijin (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, диметикон, натриева карбоксиметил целулоза)
Хидроталцид (алуминиево-магнезиев хидроксикарбонат)Алхедрат (алуминиево-магнезиев хидроксид сулфат хидрат)

2.2. Смесени:

Алкид (бисмутов субнитрат, натриев карбонат, натриев бикарбонат, алуминиев хидроксид)Викалин (основен бисмутов нитрат, основен магнезиев карбонат, натриев бикарбонат, коренище от каламус, кора от зърнастец, рутин, келин)
Alcid-B (основен бисмутов нитрат, основен натриев карбонат, алуминиев хидроксид, екстракти от женско биле, лайка, кора от зърнастец, кориандър и копър)Викаир (Ротер) (основен бисмутов нитрат, основен магнезиев карбонат, натриев бикарбонат, коренище на каламус, кора от зърнастец)

Степента на адсорбция на различни антиациди и тяхната бионаличност са противоречиви. Някои антиациди, с определени промени в съдържанието на стомаха, леко променят ефекта си. По-специално, някои антиациди, които обикновено се наричат ​​антиаспирални антиациди, могат да бъдат частично абсорбирани (фосфалугел, рение, тамс). Следователно само по себе си разделението на антиацидни лекарства според една или друга класификация е доста произволно..

Интегрални фармакологични свойства на не-абсорбиращи антиациди:

  1. Антиациден ефект
  • намалени протеолитични свойства на стомашния сок,
  • намаляване на дразнещия (агресивен) ефект на солна киселина върху стомашната лигавица,
  • повишаване на интрагастралното рН до 4.0-5.0, при което се запазва бактерицидната активност на стомашния сок и регулиращи ефекти върху секрецията на панкреаса,
  • алкализацията на стомашното съдържание повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, например при гастроезофагеален рефлукс (GER). В резултат на това се противодейства на образуването на рефлукс на съдържанието от стомаха в хранопровода..
  1. Предотвратяване на обратна дифузия на водородни йони
  2. Адсорбиращият ефект води до намаляване на протеолитичната активност на стомашния сок и намаляване на вредния ефект на редица други фактори на агресия върху лигавиците на стомаха и хранопровода поради адсорбция:
  • пепсиноген и пепсин,
  • жлъчни киселини, лизолецитин,
  • токсини, бактерии, газове в целия храносмилателен тракт

Този ефект е важен при пациенти с:

· Резециран стомах - профилактика на ГЕР;

.4. Намаляването на вътрекавиталното налягане в стомаха и дванадесетопръстника причинява:

• противодействие на дуодено-стомашния рефлукс;

• нормализиране на гастродуоденалната евакуация

5.Цитопротективен ефект

• стимулиране на синтеза на простагландини Е2

• стимулиране на синтеза на бикарбонати,

• Ал-, Би- и Mg-съдържащи препарати могат да увеличат образуването на защитна слуз и фукогликопротеини, което допълнително повишава устойчивостта на стомашната лигавица към действието на агресивни фактори.

• свързване на епителния фактор на растеж и фиксирането му в областта на язвата

• Защита на ендотела на капилярите от улцерогенни агенти,

• стимулиране на локални възстановителни и регенеративни процеси, клетъчна пролиферация на епителни клетки и развитие на съдови колатерали чрез подобряване на микроциркулацията,

• пълно възстановяване на лигавицата във функционално отношение, което значително удължава периода на ремисия.

Този ефект не зависи от киселинно неутрализиращата способност на антиацидите и е най-типичен за препарати, съдържащи Bi- и Mg..

Папиларните модели на пръстите са маркер на атлетичната способност: дерматоглифните признаци се формират на 3-5 месеца от бременността, не се променят през живота.

Напречни профили на насипи и брегове: В градските райони банковата защита е проектирана, като се вземат предвид техническите и икономическите изисквания, но се привързва към естетическите.

Организация на оттока на повърхностните води: Най-голямото количество влага на земното кълбо се изпарява от повърхността на моретата и океаните (88 ‰).

Механизми на действие на антисекреторните лекарства. Антисекреторни лекарства в комплексното лечение на остър панкреатит. Същност и химическа класификация на антисекреторните лекарства

а) H + / K + -ATPase инхибиторите или инхибиторите на протонната помпа (PPI) са централни за противоязвените лекарства. Първо, това се дължи на факта, че по отношение на антисекреторната активност и следователно по отношение на клиничната ефективност те значително превъзхождат другите лекарства. Второ, ИПП създават благоприятна среда за антихеликобактерния ефект на АВ, следователно те са включени във всички режими на ликвидиране на H. pylori. От лекарствата от тази група, омепразол в момента се използва в педиатричната практика, пантопразол, лансопразол, рабепразол се използват широко в клиниката за интернисти..

Фармакодинамика. Антисекреторният ефект на тези лекарства се осъществява не чрез блокиране на рецепторите, участващи в регулирането на стомашната секреция, а чрез пряко въздействие върху синтеза на HCl. Функционирането на киселинната помпа е последният етап от биохимичните трансформации вътре в париеталната клетка, резултатът от които е производството на солна киселина (фигура 3).

Фигура 3 - Механизми на действие на антисекреторните средства

ИПП първоначално нямат биологична активност. Но бидейки слаби бази по химичен характер, те се натрупват в секреторните тубули на париеталните клетки, където под въздействието на солна киселина се превръщат в сулфонамидни производни, които образуват ковалентни дисулфидни връзки с цистеин Н + / К + -АТФ-аза, инхибирайки този ензим. За да възстанови секрецията, париеталната клетка е принудена да синтезира нов ензимен протеин, което отнема около 18 часа. Високата терапевтична ефективност на PPI се дължи на изразената им антисекреторна активност, която е 2-10 пъти по-висока от тази на Н2 блокерите. Когато се приема средна терапевтична доза веднъж дневно (независимо от времето на деня), секрецията на стомашната киселина през деня се потиска с 80-98%, докато при прием на Н2-блокери - с 55-70%. Като такива, понастоящем PPI са единствените лекарства, способни да поддържат стойностите на вътрегастралното рН над 3.0 за повече от 18 часа и по този начин отговарят на изискванията, формулирани от Burget за идеални противоязвени лекарства. ИПП не оказват пряк ефект върху производството на пепсин и стомашна слуз, но в съответствие със закона за "обратна връзка" те се увеличават (1,6-4 пъти нивото на гастрин в серума, който бързо се нормализира след спиране на лечението.

Фармакокинетика. При поглъщане на протонна помпа PPI той може да бъде преждевременно превърнат в сулфенамиди, които се абсорбират слабо в червата, когато попадне в киселата среда на стомашния сок. Поради това те се използват в бързо киселинни капсули. Бионаличността на омепразол в тази лекарствена форма е около 65%, пантопразол - 77%, в ланзопразол е променлива. Лекарствата бързо се метаболизират в черния дроб, отделят се през бъбреците (омепразол, пантопразол) и стомашно-чревния тракт (лансопразол). Профилът на безопасност на ИПП по време на кратки (до 3 месеца) курсове на терапия е много висок. Най-често се отбелязват главоболие (2-3%), умора (2%), замаяност (1%), диария (2%), запек (1% от пациентите). В редки случаи алергични реакции като кожен обрив или бронхоспазъм. При продължителна (особено в продължение на няколко години) непрекъсната висока доза PPI (40 mg омепразол, 80 mg пантопразол, 60 mg лансопразол) се появява хипергастринемия, прогресира атрофичен гастрит и понякога нодуларна хиперплазия на ентерохромафинови клетки на стомашната лигавица. Но необходимостта от дългосрочно приложение на такива дози обикновено е само при пациенти със синдром на Золингер-Елисън и при тежък ерозивно-язвен езофагит, което е изключително рядко в педиатричната практика. Омепразол и лансопразол умерено инхибират цитохром Р-450 в черния дроб и в резултат забавят елиминирането на някои лекарства (диазепам, варфарин). В същото време метаболизмът на кофеин, теофилин, пропранолол, хинидин не се нарушава..

Форма и доза за освобождаване.

Омепразол (омез, лоук, нулецид, ултратоп) се предлага в капсули от 0,01; 0.02; 0,04, във флакони с 42,6 mg омепразол натрий (съответстващ на 40 mg омепразол) за интравенозно приложение. Използва се от 6-годишна възраст по 10-20 mg 1 път на ден преди закуска. При синдрома на Золингер-Елисън максималната допустима дневна доза може да бъде 120 mg; при прием на повече от 80 mg / ден дозата се разделя на 2 пъти. Понастоящем на фармацевтичния пазар на Република Беларус се появиха нови форми на омепразол: omez insta (20 mg омепразол + 1680 mg натриев бикарбонат), омез DSR (20 mg омепразол + 30 mg бавнодействащ домперидон).

Езомепразол (Nexium) е единственият не въртящ се изомер на омепразол (всички останали са рацемати), предлага се в таблетки от 0,02, одобрени за употреба от 12-годишна възраст, 1 таблетка веднъж дневно преди закуска. Таблетките трябва да се поглъщат цели, да не се дъвчат или смачкват, да се разтварят в неподвижна вода.

б) блокерите на Н2-хистаминовите рецептори започват да се използват в клиничната практика от средата на 70-те години, след като през 1972 г. Дж. Блек синтезира първите блокери на Н2-хистаминовите рецептори (буримамид и метиамид), но в клиничните изпитвания те са неефективни и причиняват голям брой странични ефекти. Известни са няколко поколения от тези лекарства, след като циметидин (1974 г.) последователно се синтезират ранитидин, фамотидин, а малко по-късно - низатидин и роксатидин. По отношение на химичната структура лекарствата от тази група се различават донякъде едно от друго: циметидинът съдържа имидазолов пръстен в структурата си, а всички останали лекарства имат фуран пръстен, което увеличава ефективността им няколко пъти и намалява броя на нежеланите странични ефекти.

Фармакодинамика. Основният ефект на Н2-блокерите е антисекреторен: поради конкурентното блокиране на Н2-хистаминовите рецептори в стомашната лигавица, те потискат производството на солна киселина. Лекарствата от нови поколения превъзхождат циметидина по степента на потискане на нощта и общата дневна секреция на солна киселина, както и по продължителността на антисекреторния ефект (Таблица 15).

Таблица 15 - Сравнителна фармакодинамика на Н2-хистаминовите блокери

Освен че инхибират секрецията на солна киселина, Н2-блокерите имат и редица други ефекти. Те потискат базалното и стимулирано производство на пепсин, увеличават производството на стомашна слуз и бикарбонати, засилват синтеза на простагландини в стомашната стена и подобряват микроциркулацията в лигавицата. През последните години беше показано, че H2 блокерите инхибират дегранулацията на мастоцитите, намаляват съдържанието на хистамин в периулцерозната зона и увеличават броя на ДНК-синтезиращите епителни клетки, като по този начин стимулират репаративните процеси.

Фармакокинетика. Когато се приемат перорално, Н2-блокерите се абсорбират добре в проксималното тънко черво, като достигат пикови концентрации в кръвта след 30-60 минути. Бионаличността на циметидин е 60-80%, ранитидин - 50-60%, фамотидин - 30-50%, низатидин - 70%, роксатидин - 90-100%. Екскрецията на лекарства се извършва през бъбреците, а 50-90% от приетата доза е непроменена. Полуживотът на циметидин, ранитидин и низатидин е 12 часа, фамотидин - 25-35 часа, роксатидин - 16 часа.

Понастоящем циметидин не се използва поради големия брой странични реакции. Следващите поколения - ранитидин, фамотидин, низатидин и роксатидин - се понасят много по-добре, нямат антиандрогенни и хепатотоксични ефекти, не проникват през кръвно-мозъчната бариера и не причиняват невропсихиатрични разстройства. При използването им могат да се отбележат само диспептични разстройства (запек, диария, метеоризъм) и алергични реакции (главно под формата на уртикария), които са сравнително редки (1-2%). При продължителна употреба на Н2-блокери (повече от 8 седмици), особено във високи дози, трябва да се има предвид потенциалът за развитие на хипергастринемия, последвана от хиперплазия на ентерохромафинови клетки в стомашната лигавица.

Форма и доза за освобождаване.

Ранитидин (зонтак, ранисан, хистак, ги-кар) - II поколение. Предлага се в таблетки от 0,15 и 0,3, ампули от 50 mg / 2 ml. Предписва се в педиатричната практика със скорост 4-8 mg / kg / ден, но не повече от 300 mg, разделена на 2 дози.

Фамотидин (фамоцид, квамател, улфамид, фамо, фамозан, паналба) - III поколение. Предлага се в таблетки от 0,02 и 0,04, ампули от 0,02. Предписва се веднъж със скорост 0,5-1,0 mg / kg / ден, но не повече от 40 mg на ден. IV (низатидин) и V (роксатидин) поколения не се използват в педиатричната практика.

N.B! Когато използвате H2 -хистаминови блокери, трябва да запомните:

При продължителна употреба може да се наблюдава преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази,

С бързото венозно приложение на ранитидин е възможно развитието на брадикардия, хипотония, алоритмия и дори асистолия,

След основния курс на лечение е необходимо да преминете към поддържаща доза, за да избегнете синдрома на ребаунда..

С развитието на фармацевтичната индустрия за лечение:

  • -ерозивни и разрушителни заболявания на гастродуоденалната зона,
  • -гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
  • -с развитието на рефлуксесофагит,
  • -патология, свързана с Hp инфекция,

възрастните предлагат широка гама от инхибитори на протонната помпа като начална терапия и златен стандарт

Същност и химическа класификация на антисекреторните лекарства

Антисекреторните средства инхибират секрецията на солна киселина и пепсин. Синтезът на солна киселина се контролира от три типа рецептори:

  • -Н-2-хистамин,
  • -гастрин
  • - М-холинергични рецептори.

По този начин има 4 групи антисекреторни лекарства:

  • -блокери на Н-2-хистаминовите рецептори,
  • - м-антихолинергици,
  • - инхибитори на протонната помпа
  • - блокери на гастриновите рецептори.

Механизъм на действие, антисекреторни лекарства

H2 блокерите при лечението на хроничен гастрит и пептична язвена болест се използват от средата на 70-те години и в момента са едно от най-разпространените противоязвени лекарства..

Основният антисекреторен ефект на Н2-блокерите се проявява в резултат на блокиране на Н2-хистаминовите рецептори в стомашната лигавица. Поради това производството на солна киселина се потиска и се осъществява антиязвен ефект. Лекарствата от нови поколения се различават от първото лекарство от групата на циметидин по степента на потискане на нощта и общата дневна секреция на солна киселина, както и продължителността на антисекреторния ефект. (виж таблица № 2 в приложението)

Лекарствата варират в стойностите на бионаличност:

  • - циметидин има стойност -60-80%,
  • - ранитидин - 50-60%,
  • -фамотидин - 30-50%,
  • -низатидин - 70%,
  • -роксатидин - 90-100%.

Премахването на лекарствата се извършва от бъбреците, като 50-90% от дозата се приема непроменена. Продължителността на полуживота е различна за лекарствата от групата: циметидин, ранитидин и низатидин за 2 часа, фамотидин - 3,5 часа, роксатидин - 6 часа.

Блокери на Н2-хистаминови рецептори и лекарства, подобни на действие

Показания за употреба:

  • -пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника,
  • -хиперацидност на стомашния сок (рефлуксен езофагит, гастрит, дуоденит),
  • -Синдром на Золингер-Елисън,
  • -Панкреатит,
  • -стомашно-чревно кървене.
  • -чернодробна и / или бъбречна недостатъчност,
  • -бременност, кърмене
  • -деца и юноши (до 14 години).
  • -влошаване на отделителната функция на черния дроб,
  • -намалена абсорбция на витамин В12,
  • -неутро- и тромбоцитопения,
  • -алергични реакции (кожни обриви).

При лечението на хроничен гастрит най-често се използват 4 лекарства от групата.

10 табл. в алуминиеви ленти. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 ленти в картонена кутия. (150-300 mg)

  • - Блокатор на Н-2 рецептори от второ поколение,
  • - В сравнение с цематидин той има 5 пъти по-голяма антисекреторна активност,
  • -Издържа по-дълго - до 12 часа.

Почти няма странични ефекти:

Редки: главоболие,

Таблетки от 150 mg се приемат 1 път сутрин след хранене и 1-2 таблетки вечер преди лягане. Възможни са други схеми на дозиране - 1 таблетка 2 пъти на ден или 2 таблетки 1 път през нощта. Лечението трябва да продължи няколко месеца или години, поддържаща доза - 1 таблетка през нощта.

  • -- бременност;
  • -- кърмене;
  • -- деца под 12 години;
  • -- свръхчувствителност към ранитидин или други компоненти на лекарството.

20 mg и 40 mg таблетки, 20 mg ампули.

  • - Блокатор на H2 рецепторите от трето поколение,
  • -Антисекреторният ефект надвишава ранитидин 30 пъти.
  • - При сложни пептични язвени заболявания назначавайте 20 mg сутрин и 20-40 mg вечер преди лягане. Възможно е да приемате само 40 mg преди лягане за 4-6 седмици, поддържаща терапия - 20 mg веднъж през нощта в продължение на 6 седмици.
  • -суха уста
  • - главоболие
  • -алергични реакции
  • -изпотяване
  • -- бременност;
  • -- период на кърмене;
  • -- деца под 3 години с телесно тегло под 20 кг (за тази лекарствена форма);
  • -- свръхчувствителност към фамотидин и други блокатори на хистаминови Н2 рецептори.

Освободете формуляра. Капсули от 0,15 и 0,3 g в опаковки от 30 броя; концентрат за инфузия във флакони от 4, 6 и 12 ml (1 ml съдържа 0,025 g низатидин).

  • - 4-то поколение блокер.
  • - Предписвайте таблетки от 150 mg 2 пъти на ден или 2 таблетки през нощта за дълго време.
  • -Гастродуоденални язви се бележат през 4-6 седмици при 90% от пациентите.
  • -възможно гадене,
  • -рядко - увреждане на чернодробната тъкан;
  • -сънливост,
  • -изпотяване,

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството.

Предпазни мерки за веществото Роксатидин

Преди започване на лечение е необходимо да се изключи наличието на злокачествени тумори в стомашно-чревния тракт..

  • -5-то поколение H2 блокер.
  • -150 mg таблетки се предписват 1 път на ден или 2 таблетки 1 път през нощта.
  • -свръхчувствителност,
  • -нарушена функция на черния дроб и бъбреците,
  • -бременност, кърмене (прекъсване за периода на лечение),
  • -детство.
  • -главоболие
  • - зрително увреждане
  • -запек
  • -гинекомастия,
  • - импотентност, преходно намаляване на либидото,
  • - кожен обрив, сърбеж.

Инхибиторите на протонната помпа (PPI) играят основна роля в лечението на хроничен гастрит и пептична язва.

(Фиг. № 1 вижте в приложението)

Високата терапевтична ефективност на инхибиторите на протонната помпа се обяснява с изразената им антисекреторна активност, която е 2-10 пъти по-висока от тази на Н2 блокерите. Приемането на средна терапевтична доза веднъж на ден (независимо от времето на деня) потиска нивото на секреция на стомашната киселина през деня с 80-98%, а за Н2-блокерите същия показател има стойност 55-70%.

Поглъщането на ИПП улеснява навлизането им в киселата среда на стомашния сок, което понякога причинява преждевременна конверсия в сулфенамиди, които имат лоша чревна абсорбция. Поради това те се използват в капсули, които са устойчиви на действието на стомашния сок..

Полуживотът на омепразол е 60 минути, пантопразол се екскретира наполовина за период от 80-90 минути, а ланзопразол - 90-120 минути. Заболяванията на черния дроб и бъбреците не влияят значително на тези показатели.

Омепразол, Пантопразол (вижте по-горе за диагностика и лечение).

Lansoprazole 30mg капачки N30

Приемайте 30 mg перорално веднъж дневно (сутрин или вечер). С анти-Helicobacter pylori терапия увеличете дозата до 60 mg на ден.

  • -алергична реакция
  • -главоболие
  • -фоточувствителност
  • -Свръхчувствителност,
  • -злокачествени новообразувания на стомашно-чревния тракт,
  • - бременност (особено първия триместър)

М-антихолинергиците са най-старите лекарства. първите от тях за лечение на пептична язвена болест са били използвани лекарства беладона и атропин. Дълго време атропинът се смяташе за основно лекарство за хроничен гастрит и пептични язвени заболявания. Фармакодинамиката на лекарствата обаче се проявява в безразборно действие върху множество М-холинергични рецептори в организма, което води до развитието на много сериозни странични ефекти. Сред групата на М-холинолитичните лекарства най-ефективен е селективният М1-холинолитичен пирензепин, който блокира М1-холинергичните рецептори на нивото на интрамуралните ганглии и инхибира. ефектът на вагусния нерв върху секрецията на солна киселина и пепсин, без да инхибира М-холинергичните рецептори на слюнчените жлези, сърцето и други органи.

Пиренцепин е единственият, включен в групата A02B (ATX код A02BX03), но по отношение на клиничната ефективност е по-нисък както на инхибиторите на протонната помпа, така и на Н2-блокерите. Следователно употребата му в съвременната терапия е ограничена..

Форми на освобождаване и състав:

Пирензепин таблетки 0,025 и 0,05 г - в опаковка от 50 броя.

Прах Пирензепин 0,01 г в ампула - в пакет от 5 ампули с разтворител.

(след 2-3 дни) преминете към перорално приложение.

  • -хронична язва на стомаха и дванадесетопръстника - хиперациден рефлуксен езофагит;
  • -ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, вкл. причинени от антиревматични и противовъзпалителни лекарства;
  • -стресови стомашно-чревни язви;
  • -Синдром на Золингер-Елисън;
  • -кървене от ерозии и язви в горния стомашно-чревен тракт.

Ограничения за употреба

Глаукома, хиперплазия на простатата, тахикардия.

Странични ефекти на веществото Пирензепин

  • -пареза на настаняване,
  • - диария,
  • -алергични реакции.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, i / m, i / v. Вътре - 50 mg сутрин и вечер 30 минути преди хранене, отмива се с малко вода. Курсът на лечение е най-малко 4 седмици (4-8 седмици) без прекъсване.

При тежки форми на язва на стомаха и дванадесетопръстника се прилага 10 mg интрамускулно и венозно, 10 mg на всеки 8-12 часа.

В хода на дългосрочното търсене на инхибитори на гастриновите рецептори и създаването на редица лекарства от този тип имаше много трудности и все още не е започнало широкото им използване в практическата медицинска терапия. Proglumide (код A02BX06) е неселективен блокер на гастринови рецептори. Клиничният ефект съответства на първото поколение H2 блокери, но лекарството има предимства под формата на малък брой странични ефекти.

Блокерите на рецепторите на Gastrin не са регистрирани в Руската федерация.

Антисекреторните лекарства заемат едно от основните места при лечението на пептична язва. Те включват периферни М-антихолинергици, блокери на Н2 рецептори, инхибитори на протонната помпа.

За да разберете механизма на действие на антисекреторните лекарства, трябва да знаете как работи париеталната клетка..

Париеталната клетка е поляризирана структура, върху основната латерална мембрана от която има цяла група рецептори, осигуряващи последващи метаболитни промени в клетката под влияние на молекулата на ацетилхолин, гастрин, хистамин или поради проникването на калциеви йони в клетката. Стимулирането на рецепторните молекули на базово-страничната мембрана с помощта на сигнални извънклетъчни молекули завършва, в крайна сметка, с производството на водороден йон и окончателния функционален отговор - секрецията на солна киселина.

Събитията вътре в париеталната клетка имат няколко нива: ацетилхолинът и гастринът стимулират образуването на цяла група вторични сигнални молекули (инозитол-3-фосфат, диацилглицерол, калций), а хистаминът действа чрез цикличната молекула на аденозин монофосфат. Производството на киселина се осъществява от протонна помпа - Н +, К + АТФаза. Това е енергозависима (ATP-зависима) йонна помпа, която транспортира водороден йон в лумена на стомашната жлеза и калиев йон в париеталната клетка. Молекулите на Н +, К + -АТФазата в клетки, които са в несекретиращо състояние, са дифузно разпределени в цитоплазмата. В процеса на подготовка за секреция молекулите на H + -, K + -ATPase се придвижват до повърхността на секреторните тръби, вграждат се в мембраните на секреторните тръби и започват да прехвърлят водородния йон от клетката в лумена на жлезата, а калиевият йон - в нутрицелуларното пространство поради енергията на АТФ..

Периферни М-антихолинергици при лечение на пептична язва

Периферните М-антихолинергици, както неселективни (атропин сулфат, метацин, платифилин хидротартрат), така и селективни (пирензепин, гастроцептин), които се използват дълго време за лечение на зависими от киселина заболявания, отстъпват на заден план през последните години. Антисекреторният им ефект е малък, действието е краткотрайно и често те, особено неселективните антихолинергици, предизвикват странични реакции (сухота в устата, тахикардия, запек, нарушения в уринирането, повишено вътреочно налягане и др.).

Н2-рецепторни блокери при лечението на пептична язвена болест

H2-рецепторните блокери имат по-мощен антисекреторен ефект. Те се използват в лечението на пептична язвена болест повече от 20 години, те са добре проучени. Употребата им значително повлия на хода на пептична язвена болест: процентът на белези на язва се увеличава, продължителността на лечението намалява, а броят на хирургичните интервенции за пептична язвена болест и нейните усложнения намаляват. Към днешна дата са предложени няколко поколения блокатори на хистаминови Н2 рецептори:

Блокаторът на H2-рецепторите от първо поколение циметидин има изразен антисекреторен ефект, но той е краткотраен (4-5 часа), поради което за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта са необходими четирикратно приемане на лекарството и висока дневна доза от 0,8-1 g. Наред с това, циметидин често причинява странични ефекти. Има антиандрогенен ефект, като потиска производството на гонадотропин и повишава нивата на пролактин, което води до гинекомастия и импотентност; може да причини увреждане на черния дроб, бъбреците. Освен това, блокирайки системата на цитохром Р450 в черния дроб, циметидинът променя метаболизма на много лекарства (теофилин, b-блокери, диазепам и др.), Което усложнява лечението на съпътстващи заболявания. Наблюдават се и други странични ефекти: алергични реакции, диспептични явления, увреждане на централната нервна система, цитопения и др. Голям брой странични реакции на циметидин и други лекарства от тази серия ограничават употребата им и в момента те практически не се използват.

Блокерите на Н2 рецепторите на следващите поколения (ранитидин, фамотидин) се различават от циметидин по-дългата продължителност на антисекреторното действие (до 12 часа) и значително по-ниската честота на нежеланите реакции. Те нямат антиандрогенни и хепатотоксични ефекти, не повишават нивата на креатинин в плазмата и не взаимодействат със системата на цитохром Р450 в черния дроб. Ранитидин се предписва веднъж през нощта в дневна доза от 300 mg или 150 mg 2 пъти на ден, фамотидин - веднъж в доза 40 mg през нощта или 20 mg 2 пъти на ден.

Последните проучвания показват, че блокерите на Н2 рецепторите имат не само антисекреторни, но и цитопротективни ефекти. Под тяхното влияние се увеличава образуването на слуз и секрецията на бикарбонати, подобрява се микроциркулацията в стомашната лигавица; Синтезът на ДНК в клетките се увеличава, като по този начин се стимулират възстановителните процеси. Лечението с Н2-рецепторни блокери трябва да бъде достатъчно дълго с постепенно намаляване на дозата на лекарството, за да се изключи синдромът на отнемане, проявяващ се с рязко увеличаване на секрецията на стомашна киселина и ранен рецидив на пептична язвена болест.

В случай на спешни състояния (кървене от горния храносмилателен тракт, предотвратяване на ерозивни и язвени гастродуоденални кръвоизливи след големи хирургични интервенции, тежка травма, рани, изгаряния), блокерите на Н2-рецепторите могат да се прилагат парентерално. Фамотидин за парентерално приложение, произведен под името quamatel, когато се прилага венозно 20 mg, повишава интрагастралното рН до 7,0, т.е. се достига неутрално ниво, което е необходимо за спиране на кървенето и предотвратяване на повтарящи се кръвоизливи. След като кървенето спре, можете да продължите да приемате квамател в таблетки от 20 mg 2 пъти на ден..

Блок-рецепторите на Н2, синтезирани по-късно - низатидин, роксатидин - нямат големи предимства.

Инхибитори на протонната помпа при лечение на пептична язва

Инхибиторите на протонната помпа като омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и езомепразол имат силно селективен инхибиращ ефект върху киселинно-образуващата функция на стомаха. Инхибиторите на протонната помпа действат не върху рецепторния апарат на париеталната клетка, а върху вътреклетъчния ензим H + -, K + -ATPase, блокирайки работата на протонната помпа и, следователно, производството на солна киселина.

По отношение на антисекреторния ефект, инхибиторите на протонната помпа превъзхождат блокерите на Н2-рецепторите. Дозировката на най-широко използвания блокер на протонна помпа омепразол е 20 mg 2 пъти на ден или 40 mg вечер. Омепразол насърчава бързото белег на язвата: след 2 седмици. лечението се постига чрез белези на дуоденални язви при 60% от пациентите, след 4 седмици. - 93%; с язва на стомаха, белезите му след 4 седмици. отбелязано при 73% от пациентите, след 8 седмици. - 91%. Страничните ефекти на лекарството през обичайните периоди на употреба (3-4 седмици) са редки, могат да се появят диспептични разстройства, главоболие, алергични реакции. Понастоящем в Русия се появи омепразол (лоск) за парентерално приложение, осигуряващ бързо намаляване на интрагастралната секреция, което се поддържа в продължение на 24 часа.

Използването на нови блокери на протонната помпа (pariet, nexium) позволява да се постигне по-бърз и стабилен антисекреторен ефект в сравнение с омепразол. Експериментални и клинични проучвания са установили, че на първия ден от лечението стойностите на вътрегастралното рН и продължителността на времето, през което рН в стомаха се поддържа над 3,0, са значително по-високи, отколкото при прием на омепразол. Благодарение на това в първия ден от приемането такива клинични прояви на заболяването като киселини, синдром на болка намаляват или напълно изчезват..

Блокатори на рецептори на гастрин при лечение на пептична язва

Търсенето на блокери на гастриновите рецептори продължава. Предлаганите лекарства от тази група (проглумид, милид) в клиничните изпитвания са били неефективни и не намират широко приложение..

Блокери на калциевите канали при лечение на пептична язва

Блокерите на калциевите канали (верапамил, нифедипин) нямат независима стойност при лечението на гастродуоденални язви, но поради умерения си антисекреторен ефект могат да се използват, когато пептичната язвена болест се комбинира с коронарна болест на сърцето и / или хипертония.

„Антисекреторни лекарства при лечение на пептична язва“ и други статии от раздела

Киселината е рефлукс на стомашен сок в хранопровода. Този симптом често е резултат от неправилен начин на живот (консумация на алкохол, затлъстяване, тютюнопушене) или показва заболяване на храносмилателните органи (пептична язва, гастрит с висока киселинност), особено с едновременната поява на стомашни болки.

Огромно количество лекарства против киселини в аптеките, рекламни уверения за бързото елиминиране на неприятен симптом може да внуши объркване. Когато ги избирате, трябва да знаете характеристиките на приема на определени средства, съществуващи противопоказания и да се съсредоточите върху оптималното съотношение на ефективност и разходи.

Антиациди

Лекарствата срещу киселини, които неутрализират киселинността, са подобни по ефект на содата. Въпреки това, за разлика от последните, те не стимулират по-нататъшно увеличаване на производството на киселина и дразнене на лигавицата поради освобождаването на въглероден диоксид. Групата на антиацидите е представена от средства на базата на магнезий и алуминий..

Важно! Антиацидите са показани за краткотрайна киселини, облекчение идва след няколко минути. Повечето средства са ограничени до 5 дни.

Списък на лекарства за намаляване на киселинността:

  • Магнезий и алуминиев хидроксид - Гастрацид (евтин), Алмагел, Маалокс (сашета за еднократна употреба), Гастал. Киселинността, когато се приемат, намалява доста плавно, рискът от запек / диария е минимален, но ефектът продължава само до 2 часа. Тези средства са напълно противопоказани до 6 години, по-големите деца се предписват само от лекар и в съответствие с точната дозировка и продължителността на лечението.
  • Phosphalugel. Сашета с една доза (могат да се разреждат с вода). Алуминиевият фосфат често провокира запек, поради което по време на употребата на това лекарство трябва да се увеличи количеството течност, което пиете.
  • Рени. Таблетките за дъвчене на Rennie са най-добрият антиацид за бързо облекчаване на киселини, дори при бременни жени (препоръчителните дози са безопасни). Това лекарство се предпочита, когато специфичният вкус на други антиациди (Алмагел, Маалокс) не е приет. Противопоказан под 12-годишна възраст. Едновременното приложение с антибиотици, сърдечни гликозиди, съдържащи желязо средства е нежелателно (намалява абсорбцията им).
  • Vikair, Vikalin. Най-евтиното лекарство, използвано в медицинската практика от съветско време. Те съдържат растителен компонент - коренища от каламус. Те облекчават спазма добре; заедно с антиацид, те имат слабително действие. Противопоказан при деца и бременни жени, пациенти с бъбречна недостатъчност. Не се страхувайте от тъмни изпражнения, този ефект ще изчезне след прекратяване на лекарството.
  • Relzer. Течният агент има антиацидно и карминативно (борба с метеоризма) ефект. Един от малкото продукти, одобрени за употреба от малки деца и бременни жени. За да се избегнат нежелани последици (повръщане, запек, бъбречна дисфункция), дозировката, свързана с възрастта, трябва стриктно да се спазва.
  • Iberogast. Билковият препарат регулира стомашно-чревната подвижност, намалява киселинността и предпазва стомашната лигавица от язви. Противопоказан при деца и юноши под 18 години, бременни и кърмещи.
  • Gaviscon. Смята се за най-лесният антиацид. Отличителна черта е възможността да се използва при деца от 1 година. Предлага се в таблетки за сироп, прах, мента / лимон.

Антисекреторни лекарства

Лекарствата, които намаляват производството на солна киселина, се предписват изключително от лекар. Лечението на киселини с антисекреторни лекарства е препоръчително при продължителни неприятни симптоми, които не се елиминират чрез диетична корекция и прием на антиациди.

Важно! Антисекреторните лекарства са по-ефективни от антиацидите. Ефектът след прилагане обаче се забелязва едва след 1 час. Противопоказан при деца, бременни жени.

  • Омепразол (Omez, Gastrozole, Ultop). Отнася се до блокери на протонната помпа. Таблетките / капсулите са ефективни при продължителна киселини.
  • Rabeprozole. Аналози - Pariet, Beret, Noflux. Това са доста скъпи лекарства, но по-ефективни от препаратите с омепразол.
  • Езомепразол (Emanera е по-евтин от Nexium). Антисекреторни лекарства от ново поколение, ефективни при липса на ефект от горепосочените средства. Значително подобрение на състоянието се наблюдава вече след 5 дни от приема, средният курс за стомашни язви е 1 месец.

Противоядрени лекарства (Ранитидин, Гистак, Квамател)

Дългосрочната употреба на противоязвен лекарство при киселини често е придружена от странични симптоми: сухота в устата, главоболие, коремни спазми, тахикардия. Тютюнопушенето и едновременната употреба на антиациди (разликата между приемането трябва да бъде повече от 2 часа) значително намалява ефективността на тези средства.

Струва си да се помни, че всяко лекарство срещу киселини е само симптоматично. Самостоятелното приложение на тези средства е препоръчително само при краткосрочни киселини. В този случай терапевтичният резултат ще бъде само ако се спазват следните препоръки:

  • да се откажат от тютюнопушенето;
  • корекция на храненето (изключване на мазни / пикантни, мляко, алкохол, кафе);
  • контрол върху употребата на НСПВС (особено агресивни срещу стомашния аспирин);
  • правилния режим на работа и почивка (добър сън);
  • свободни дрехи (отказ на колани, тесни панталони, корсети).

Ако получите киселини поради силна епигастрална болка, многократно повръщане и други сериозни симптоми, трябва незабавно да се свържете с медицинско заведение. Липсата на подобрение в рамките на 5 дни от редовен прием на антиацидни / антисекреторни лекарства показва развитието на патологично състояние и изисква висока точност диагностика и последващо комплексно лечение.

Кисенето е усещане за парене в гърдите. Развива се, ако съдържанието на стомаха, напоено със солна киселина, бъде изхвърлено в хранопровода. Сърдечните киселини могат да бъдат симптом на медицинско състояние, което засяга храносмилателния тракт. За да се елиминира, на пациентите е показана употребата на лекарства като антиациди. Групата антиациди включва няколко десетки видове лекарства, които имат някои разлики един от друг. По-специално, говорим за антисекреторни лекарства.

Фармакологична група антиациди

Те са лекарства, които могат да неутрализират солна киселина, съдържаща се в стомашния сок. Така дразнещият ефект на стомашния сок върху лигавиците на храносмилателните органи се намалява, болезнените усещания се спират, регенерацията на по-рано увредените области се ускорява.

Важно е да разберете, че причината, поради която възниква киселини, антиацидите не елиминират, а само ви позволяват да неутрализирате неприятни прояви. Това се дължи на необходимостта специалист да предпише лекарства от тази група, тъй като усещане за парене в гърдите може да показва наличието на опасна патология, която без навременна и адекватна терапия може да прогресира и да причини различни сериозни усложнения.

вещи

На фона на употребата на антиацидни лекарства се развиват следните ефекти:

В какви случаи са назначени?

Използването на антиацидни лекарства се счита за подходящо в следните ситуации:

  1. С язва и ГЕРБ. Използва се като елемент от сложната терапия и може да премахне киселини и болка.
  2. За да се елиминират киселинно зависимите патологични състояния при бременни жени.
  3. За стомашни заболявания, които се предизвикват от употребата на нестероидни лекарства.
  4. Като компонент на комплексната терапия при възпаление на жлъчния мехур, панкреаса по време на обостряне. Антацидите се препоръчват и при холелитиаза, за да се свържат излишните жлъчни киселини, с лошо храносмилане. Ще разгледаме подробно класификацията на антисекреторните лекарства по-долу..

Понякога антиацидите се използват веднъж от здрави хора, ако киселините се развият на фона на хранителни разстройства.

класификация

Обичайно е условно да се класифицират всички антисекреторни лекарства във фармакологията на две големи групи:

Съществува и класификация на антисекреторните лекарства в зависимост от основната активна съставка в техния състав:

Абсорбируеми лекарства

Тази група антисекреторни лекарства включва лекарства, чиито активни вещества след взаимодействие с солна киселина частично се абсорбират в стомаха и по този начин проникват в системната циркулация..

Основното предимство на тази група лекарства е способността им бързо да неутрализира киселинността, като по този начин облекчава киселини в кратък период от време. На фона на тяхното използване обаче се отбелязва развитието на нежелани ефекти. В допълнение, те имат краткосрочен ефект. Поради тези недостатъци, абсорбируемите антиацидни лекарства се предписват на пациенти много по-рядко, отколкото не абсорбиращи се.

Някои от лекарствата от тази група са способни да отделят въглероден диоксид в резултат на контакт със солна киселина, в резултат на което стомахът може да се разтегне и секрецията на стомашния сок се възобновява.

Характерна функция

Трябва да се отбележи, че характерната особеност на абсорбираните антиациди е появата на киселинно възстановяване. Проявява се веднага след като лекарството престане да действа върху тялото. Абсорбиращата група включва сода за хляб, която е натриев бикарбонат. В резултат на взаимодействието на натриево съединение с солна киселина се отделя въглероден диоксид, провокира повторно отделяне на солна киселина в големи количества, което от своя страна провокира появата на киселини. Този ефект води до препоръката да не се използва сода за хляб, за да се елиминира киселината. В допълнение, натрият, наличен в сода, се абсорбира в чревните тъкани, провокира развитието на оток и това е нежелателно явление за пациенти, страдащи от патологии на бъбреците и сърцето, бременни жени.

Групата на абсорбираните антисекреторни лекарства включва такива лекарства като "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Основните активни вещества в техния състав са: калциев или магнезиев карбонат, магнезиев оксид, натриев бикарбонат.

Механизмът им на действие при киселини е подобен на този на сода за хляб. Въпреки това, в процеса на неутрализиране на солна киселина не се отделя въглероден диоксид, което несъмнено е плюс, тъй като няма отрицателен ефект върху благосъстоянието на пациента. Важно е да се вземе предвид, че терапевтичният ефект от такива медикаменти се запазва за кратък период..

Допуска се само еднократен прием на антисекреторни средства от определената група, ако възникне спешна нужда. Трябва да се има предвид, че употребата им за дълъг период от време може да причини обостряне. Не е изключено прогресирането на такива патологии на храносмилателния тракт като стомашна язва.

Непоглъщащи се антиациди

Списъкът с антисекреторни средства е доста обширен. В сравнение с групата на абсорбираните лекарства неасорбируемите са по-ефективни, а спектърът от нежелани ефекти, възникващи на техния фон, е много по-тесен.

Лекарствата, свързани с не абсорбиращи антиациди, могат да бъдат грубо класифицирани в три подгрупи:

  1. Като алуминиев фосфат като активен компонент. Тази категория лекарства включва "Фосфалугел" под формата на гел.
  2. Магнезиево-алуминиеви антиациди, които включват следните лекарства: "Алмагел", "Маалокс", "Гастрацид".
  3. Комбинирани антиациди, които освен магнезиеви и алуминиеви соли съдържат и други вещества. Тази група включва гел антиациди, съдържащи симетикон или анестетици, например, "Almagel Neo", "Relzer".

Основните вещества на тези лекарства от стомашната лигавица се абсорбират само в малки количества, след което те се евакуират заедно с урината. В случай, че пациентът страда от тежка бъбречна недостатъчност, може да е трудно да се евакуира алуминият. В тази връзка трябва да се внимава при предписването на тези лекарства на тази категория пациенти..

Препаратите от групата на не-абсорбиращи антиациди са в състояние да неутрализират, освен солна киселина, също жлъчката и пепсина. След като влязат в тялото, те обгръщат лигавичните слоеве на стомаха, като по този начин предпазват стените му от агресивни вещества. В допълнение, те са в състояние да активират регенерацията на увредените тъкани.

Терапевтичният им ефект се развива в рамките на 15 минути и може да продължи до 4 часа.

Отрицателни реакции

При използване на лекарства от групата на не-абсорбиращи антиациди могат да се развият следните негативни реакции:

  1. При използване на по-високи дози има възможност за лека сънливост. Този риск се увеличава, ако пациентът има патологични отклонения в дейността на бъбреците..
  2. Антисекреторните средства, които съдържат калциеви или алуминиеви соли, могат да провокират трудности, свързани с движението на червата.
  3. Антацидите на основата на магнезий имат способността да имат слабително действие, доста често провокират различни храносмилателни разстройства.
  4. Ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност, тогава могат да се появят такива негативни ефекти като повръщане и гадене. Появата на такива признаци показва необходимостта от замяна на използваното лекарство с неговия аналог.
  5. Не се изключва развитието на алергични прояви, изразени в кожни обриви. В такива случаи се препоръчва на пациента да спре употребата на антиацида и да се консултира с лекар.

Основни правила за употреба

Антиацидните лекарства се произвеждат от производителите в различни фармакологични форми. Това може да бъде гел, дъвчащи таблетки, суспензии, таблетки, предназначени за резорбция. Ефективността на различните фармакологични форми на едно и също лекарство е една и съща.

Множество приеми

Честотата на приемите и необходимата доза трябва да се избират индивидуално. По правило на пациента се препоръчва да приема антиациди след хранене, с двучасова почивка, а също и преди лягане..

Трябва да се помни, че употребата на антиациди паралелно с други лекарства е неприемлива. Това се дължи на факта, че никакви лекарства в присъствието на антиациди няма да бъдат абсорбирани. Между приема на антиацидни и антисекреторни лекарства трябва да се направи почивка от 2 часа.

Публикации За Холецистит

Запек при бременна жена: лечение и профилактика

Гастрит

Затруднената дефекация е много често срещан проблем по време на бременност. Запекът при бременни се появява поради различни фактори. Те включват хормонални промени, нарастваща матка, повишаване на прага на чувствителност на чревните рецептори.

Ерозивен Bulbit

Гастрит

Важно! Лекарство срещу киселини, гастрити и язви, което помогна на огромен брой наши читатели. Прочетете повече >>> Ерозивният булбит е доста сериозна патология, която се характеризира с възпаление на дванадесетопръстника.