logo

Кои са най-ефективните блокери на водородна помпа??

В процеса на храносмилане важна роля играе водородната помпа, наричана още протонна помпа. Това е ензимен протеин, участващ в производството на солна киселина, който е необходим за храносмилането на храна, постъпваща в стомаха. Но при условие на производството му в прекомерни количества се случва развитието на неприятни усещания в органа, включително болезнени. В този случай се използват така наречените блокери на водородна помпа. Списъкът на тези лекарства и техните полезни ефекти ще бъдат обсъдени в статията.

Какво представляват блокерите на водородна помпа?

Тези лекарства се наричат ​​също инхибитори на протонната помпа (PPI). Те са блокери на водородни и калиеви йони, напускащи клетката, като по този начин намаляват киселинността в стомаха. Средствата се наричат ​​така, защото са насочени към инхибиране, тоест ограничаване производството на стомашен сок чрез потискане на работата на протонната помпа, разположена в клетъчната мембрана. ИПП се използват, ако антиацидите нямат правилния ефект върху потискането на производството на солна киселина.

Показания за приемане на ИПП

Тези лекарства се предписват за лечение на стомашно-чревни заболявания, които са свързани с повишено ниво на киселинност. То:

В допълнение, блокерите се използват и за елиминиране на негативните последици от продължителния прием на хормони и противовъзпалителни нестероидни лекарства, които стимулират дразненето на лигавичните органи на стомашно-чревния тракт..

Назначаването (дозировката и продължителността на приема) се извършва стриктно от специалист, само след задълбочена диагноза, понякога с използването на сложни комбинации с други лекарства.

Механизмът на действие на лекарствата

След влизане в човешкото тяло лекарството навлиза в тънките черва, където се разтваря и се разпространява в кръвната плазма. Освен това, активните елементи на лекарството навлизат в черния дроб и се натрупват в париеталните клетки, а след това и в отделителните каналчета, където започва благоприятното им действие. В кисела стомашна среда протоните се свързват един с друг. Те започват да влияят върху структурата на клетките, отговорни за производството на солна киселина. В резултат функционалността на тези клетки се инхибира, секрецията намалява, което означава, че агресивният ефект на стомашния сок намалява.

Трябва да кажа, че механизмът на работа на API е същият. Различават се само концентрацията на активния компонент и скоростта на неговия ефект върху тялото. Следователно назначаването на едно или друго лекарство от тази група се извършва от лекаря само след задълбочен преглед, насочен към идентифициране на нивото на киселинност в тялото на пациента. Ако предписаните лекарства не дават положителен резултат (в някои случаи може да има резистентност към лекарства от тази група), тогава се предписва аналог.

Препоръчваме ви да разберете какви лактобацили трябва да приемате, за да подобрите функцията на червата.

Отделно, заслужава да се спомене продължителността на приемането на такива средства. Те се назначават за периоди от няколко месеца до няколко години. Това решава лекуващият лекар. Лекарствата не са опасни за здравето, тъй като тяхното действие се осъществява локално, целенасочено върху проблема, не пристрастяват и не изискват отказ. Лекарствата са насочени не към заглушаване на симптомите на патологичния процес, а към пълно излекуване на болестта.

Какви средства са включени в групата на PPI?

Има няколко блокера за водородна помпа. Как се наричат ​​тези лекарства? Нека разгледаме най-популярните. Най-известният от тях се счита Омепразол, който е прародител на средства, които са насочени към потискане на прекомерното производство на солна киселина в стомаха..

Това е един от най-достъпните ИПП, но днес той все по-рядко се предписва поради факта, че са се появили по-ефективни лекарства, които имат минимум странични ефекти..

Друго лекарство е Лансопразол, но има повече противопоказания от първото лекарство, въпреки че има по-мощен ефект..

Пантопразол е един от най-ефективните блокери на водородна помпа, налични при киселини. Предимството му е и възможността за дългосрочна употреба. Но при тежки чернодробни патологии е необходимо редовно да се следи нивото на чернодробните ензими по време на приема и, ако те се увеличат, да се спре лечението.

Рабепразол и Езомепразол се открояват сред най-ефективните лекарства..

Правила за избор на блокер

Има няколко фактора, които влияят върху избора на инхибитори в конкретен случай. Така че, когато избира продукт, неговата дозировка и продължителност на приема, специалистът взема предвид:

  • сложността на хода на заболяването;
  • етап на развитие на патологичния процес;
  • наличието на допълнителни заболявания (възникващи не само в стомашно-чревния тракт, но засягащи и целия организъм);
  • генетичните характеристики на организма;
  • наличието на Helicobacter pylori инфекция;
  • възрастта на човека (например за подрастващите е избрана по-малко агресивна терапия и PPI се предписват само в крайни случаи, а при пациенти в напреднала възраст се вземат предвид всички възможни рискове, свързани с приемането на блокери);
  • състоянието на всички органи на стомашно-чревния тракт и черния дроб;
  • индивидуални реакции на потискане на киселините;
  • Устойчивост на PPI;
  • възможни противопоказания.

Имайки това предвид, е невъзможно независимо да се подходи към избора на блокери на водородна помпа. Името на таблетките, тяхната доза и режим на дозиране трябва да се определят от лекаря..

Прочетете: как да приемате Omez при киселини.

Какви са противопоказанията за прием на инхибитори на протонната помпа?

Подчертават се общите противопоказания за инхибиторите на водородна помпа. Те са както следва:

  • индивидуална непоносимост към лекарството;
  • алергични реакции към поне един компонент;
  • кърмене, тъй като ИПП са биодостъпни и могат да преминат в кърмата;
  • бременност (поради горепосочената бионаличност, лекарствените компоненти лесно се въвеждат в тъканите, включително преминават през плацентата), но през втория или третия триместър е възможно да се приеме, но само след медицинско одобрение;
  • неоплазми в стомашно-чревния тракт;
  • възраст до 12 години, което се обяснява с развитието и образуването на ендокринните жлези в този период, следователно приемането на ИПП може да доведе до неуспех;
  • сериозни патологии на дихателната и сърдечно-съдовата система.

Освен това се препоръчва да се подложи на пълен преглед преди да започнете употребата на блокери в дългосрочен план. Това е необходимо поради възможната поява на усложнения при условие на нарушения във функционирането на органи или системи на човешкото тяло.

Възможни странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти от употребата на ИПП включва: постоянно главоболие, загуба на сила, сънливост и нарушения на съня, затруднено дишане, алергични реакции, чревна дисфункция, бъбречна и чернодробна недостатъчност, обостряне на сърдечните заболявания.

Въпреки наличието на възможни отрицателни прояви, рискът от появата им е доста малък. Нещо повече, това е много по-малко от ползите от използването на блокери на водородна помпа. Основното нещо при лечението с тези лекарства е строг лекарски контрол..

Как да лекувате киселини с блокери на водородна помпа

Сърдечната болест е състояние, което възниква под въздействието на солна киселина, която се произвежда в излишък от стомаха. Затова е необходимо да се борим с усещането за парене в гърдите, като намаляваме образуването на тази киселина. Обикновено антиацидите се използват за облекчаване на пристъп на киселини. Но когато те се провалят, на пациента се дават лекарства, наречени блокери на водородна помпа..

Какво е BVP

Същността на блокерите на водородна помпа е да инхибират активността на протонната помпа при киселини с цел намаляване на производството на солна киселина в клетъчната мембрана. Лекарството заобикаля стомаха и започва бързо да се разтваря в тънките черва. Освен това активното вещество преминава през кръвообращението към черния дроб, навлиза в клетъчните структури на стомашната лигавица.

Ако киселинността на стомаха се повиши, тогава инхибиторите инхибират работата на клетките, отговорни за производството на киселина. Следователно, когато следващата порция храна попадне в стомаха, киселина няма да се произвежда..

Принципът на работа на всички блокери е идентичен, те се различават само в количеството на активното вещество, което се съдържа в тях, което е отговорно за поддържането на желаното ниво на рН и скоростта на действие. Следователно такива лекарства се използват само с назначаването на лекуващия лекар след предварителни тестове за киселинност. Тогава лекарят предписва лекарството, подходящо за конкретен пациент и следи резултатите. Ако лекарството не помогне, тогава се предписва друго.

Нивото на pH е важен показател за подпомагане определянето на степента на стомашна киселинност. Общо има 14 единици. До 7 единици - средата се счита за кисела, над 7 - алкална.

Показания и противопоказания

Лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа се използват за лечение на заболявания на храносмилателния тракт, свързани с високи нива на киселинност.

Такива заболявания включват:

  • гастрит;
  • обратен хладник;
  • стомашна язва;
  • гастродуоденити;
  • киселини в стомаха;
  • диспепсия.

Използва се и в периода след употребата на хормонални и противовъзпалителни нестероидни лекарства, които дразнят лигавицата на храносмилателния тракт.

Трябва да сте наясно, че не всеки може да приема инхибитори. Противопоказанията са:

  • период на бременност и кърмене;
  • онкологични заболявания на храносмилателния тракт;
  • респираторни заболявания;
  • заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • индивидуална непоносимост към съставките на лекарството.

Списък с лекарства

Лекарствата срещу киселини от групата на блокерите на водородната помпа се предписват изключително от лекаря, който също определя плана и дозата на лечението. Има няколко ефективни инхибитора на киселини.

Лансопразол

Това лекарство принадлежи към категорията лекарства за лечение на пептични язвени заболявания. Той има специфична структура на радикалите и следователно дава мощен резултат. Лансопразол печели над други лекарства поради високата си активност в производството на солна киселина в последния етап.

Лекарството съществува само под формата на перорални таблетки. Стандартната доза е 30 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Възможно е също да се приемат 15 и 60 mg на ден - лекарят предписва дозировка въз основа на тежестта на заболяването. Курсът на лечение е 1 месец. Ако киселината е провокирана от стомашна язва, тогава през този период редовната употреба на лекарството може да премахне язвени лезии на лигавицата.

Задължително е да се вземе предвид целият списък на противопоказанията за лекарството, който е по-обширен от този на други аналози.

Омепразол

Този инструмент е най-известният и достъпен блокер. Лекарството има специфична формула, поради която след 20 минути от приемането му се получава активното усвояване на активното вещество. В допълнение към способността да спре киселини, медикаментът лекува язви, гастрит.

Освобождаването на лекарството се осигурява в три разновидности: капсули, таблетки и разтворими прахове. За предпочитане е продуктът да се приема под формата на ентерични капсули, тъй като бавното им разпадане ще осигури дългосрочен терапевтичен резултат..

За да премахнете усещането за парене в гръдната кост, ще е достатъчна една капсула в доза 20 mg. Ако атаката на киселини е твърде силна, тогава е разрешена таблетка от 40 mg. По-добре е лекарството да се пие сутрин, веднъж на ден. Лечението на различни заболявания на стомашно-чревния тракт с Омепразол заедно с други лекарства продължава 4 седмици, продължителността на употреба само за елиминиране на киселини не трябва да надвишава 3 дни.

За пациенти със сериозни чернодробни заболявания лекарството се предписва с изключително внимание, тъй като може да провокира развитието на хепатит.

Мепрезор

Лекарите-гастроентеролози са на мнение, че в момента Езомепразол е най-мощният инхибитор на водородната помпа. Структурата на активния компонент ви позволява да контролирате производството на стомашен сок при всички пациенти в продължение на 12 часа, при някои пациенти - 19 часа.

Лекарството е под формата на таблетки за перорално приложение. В случай на първоначален епизод на рефлукс се препоръчва прием на 20 mg от активната съставка веднъж на ден сутрин, докато се установи причината за появата му. Когато се постави точна диагноза киселини, Esomeprazole се приема в 40 или 60 mg. Продължителността на лечението е 4 седмици. Още в първите дни на употреба язви в стомаха са белези.

Losek КАРТИ

Това лекарство се основава на омепразол. Инструментът значително забавя производството на солна киселина в последния етап. Максималният ефект на лекарството се отбелязва след 4 дни употреба. Минималната доза от 20 mg може да намали киселинността на стомашното съдържание с 70%, при липса на изразен ефект е позволено да се увеличи дозировката до 40 mg.

Това лекарство, също направено на базата на омепразол, съществува под формата на таблетки и прахове. Omez се използва за лечение на хронични форми на патологии на храносмилателния тракт, а също така използвайте O mez при киселини, е в състояние да поддържа киселинно рН на желаното ниво в продължение на 17 часа.

Дозировката и продължителността на приема се определя от лекуващия лекар. Стандартният терапевтичен курс е 4 седмици, 20 mg от активната съставка. Ако тази схема не доведе до резултати, дозата се увеличава до 40 mg. Необходимо е лекарството да се приема сутрин преди хранене..

Gastrozole

Лекарство от домашно производство, което има активна съставка - омепразол. Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се разтварят в червата. Действието на лекарството започва 3 часа след прилагането, а най-високата активност се отбелязва след 4 дни редовна употреба. По-добре е да пиете Гастрозол сутрин, независимо от храненето. Дозировката се определя от интензивността на атаката на киселини и наличието на други патологии на храносмилателната система. Началната доза е 20 mg, при необходимост може да се удвои.

Преди да използвате този тип инхибитор, е наложително да се вземе предвид психоемоционалното състояние на пациента: при редица пациенти Гастрозол формира депресия и интензивно главоболие.

Dexrabeprazole

Този инструмент принадлежи към най-новите разработки, той се основава на подобрената формула на омепразол. Основното му предимство е, че са необходими само 10 mg от активната съставка, за да се намали секрецията на киселина и да се елиминира киселината. Но тъй като лекарството все още не е достатъчно проучено, масовото му производство не се извършва.

Emanera

Emanera е ентерична капсула за орално приложение. Основната активна съставка е трансформираният омепразол, който може да ускори заздравяването на улцерозни и ерозивни зони при пациент, за разлика от стандартната формула. Лекарството се използва в минимални дози от 20 mg; в сложни случаи е допустимо 40 mg. Продължителност на терапията с Emanera - 30 дни.

Нексиум

Лекарството е насочено към намаляване на високата киселинност на стомашния сок. Продава се под формата на таблетки за орално приложение в доза от 20 или 40 mg. Лечението с Nexium продължава до 6 седмици. Ако причината за киселини не е ясна, тогава се посочва използването на минимална доза сутрин преди хранене. Ако се диагностицира гастрит или язви, дозата може да бъде удвоена от лекаря..

Списък с лекарства - инхибитори на протонната помпа

За нормализиране на работата на стомашно-чревния тракт се използват лекарства с различен спектър на действие, включително инхибитори на протонната помпа. Такива лекарства блокират производството на солна киселина и имат положителен ефект върху цялата работа на стомашно-чревния тракт. Списъкът с лекарства с инхибитор на протонната помпа включва добре познатите Пантопразол, Рабепразол, Омепразол. Механизмът на действие на инхибиторите на протонната помпа и използването на такива лекарства е описан подробно на уебсайта gastritinform.ru.

Обща информация за инхибиторите на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа (PPI) са клас антисекреторни лекарства, бензимидазолови производни, които образуват ковалентни връзки с молекулата на париеталната клетка (H +, K +) -ATPase, което води до прекратяване на прехвърлянето на водородни йони в лумена на стомашните жлези.

Инхибитори или блокери на лекарствата с протонна помпа, които се използват за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с висока киселинност

Инхибиторите на протонната помпа (PPI) имат най-силния ефект от всички антисекреторни лекарства. Употребата на тези лекарства значително подобрява прогнозата за заболявания, причинени от излишното производство на киселина в стомаха (язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Золингер-Елисън, гастропатия на НСПВС, функционална диспепсия).

Всички PPI са бензимидазолови производни, различаващи се един от друг по структурата на радикалите. Те се характеризират със същия механизъм на действие. Разликите се отнасят предимно до фармакокинетиката. Представители на този клас лекарства са омепразол, езомепразол, лансопразол, рабепразол и пантопразол..

Болести, за които се използват инхибитори на протонната помпа:

  • гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • Синдром на Золингер-Елисън, включително в рамките на синдрома на множествена ендокринна неоплазия;
  • функционална диспепсия;
  • гастропатия, предизвикана от приемане на НСПВС;
  • заболявания и състояния, които са индикации за ерадикационна терапия на инфекция с Helicobacter pylori.
Страничните ефекти на PPI са редки и в повечето случаи леки и обратими

Степента и продължителността на повишаването на pH стойностите са предсказващи фактори за заболявания, свързани с производството на излишна киселина. Страничните ефекти на PPI са редки и обикновено са леки и обратими. ИПП причиняват обратима хипергастринемия. Употребата на PPI не е свързана с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия и стомашен аденокарцином.

Форми на дозиране и освобождаване на лекарства с протонна помпа

Омепразол (лоск, омепрол, омез) обикновено се прилага перорално в доза 20 mg 1 път на ден сутрин на празен стомах. При трудно-белези на язви, както и по време на антихеликобактер терапия - 20 mg 2 пъти на ден. С поддържаща терапия дозата се намалява до 10 mg на ден. В случай на язвено кървене, при "стресови" язви - интравенозно капене на 42,6 mg омепразол натрий (съответства на 40 mg омепразол) в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Предлага се в капсули от 10 и 20 mg, във флакони с 42,6 mg омепразол натрий.

Пантопразол - 40 mg перорално веднъж дневно преди закуска. С антихеликобактер терапия - 80 mg на ден. Интравенозно капене на 45,1 mg пантопразол натрий (съответстващо на 40 mg пантопразол) в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Предлага се в капсули от 40 mg, флакони с 45,1 mg пантопразол натрий. Лансопразол (lansap) - 30 mg перорално веднъж на ден (сутрин или вечер). С антихеликобактер терапия - 60 mg на ден. Предлага се в капсули от 30 mg.

Какви лекарства са инхибитори на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа (H + / K + -ATPase инхибитори) създават ковалентна връзка с транспортиращия водород ензим, като в крайна сметка блокират секрецията на солна киселина.

Производни на бензимидазол имат този ефект:

  • Омепразол: (Омез, Опразол, Гастрозол, Ултоп);
  • Пантопразол: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
  • Лансопразол: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
  • Рабепразол: (Pariet, Barol, Razol);
  • Езомепразол: (Esomealox, Nexium, Esozol);
  • Декслансопразол: (Дексилант).

Най-ранният PPI, използван клинично, е Omeprazole. Сега в клиничната практика се използва изомерът на Омепразол - Езомепразол, синтезиран през 2001 г. в Швеция. Това лекарство се счита за най-ефективно, неговата бионаличност е по-висока, намалява секрецията на солна киселина за по-дълго време..

ИПП ефективно и бързо елиминират киселините, насърчават ранното образуване на белези и дори инхибират растежа на бактерии, които причиняват гастрит. Те имат по-малко странични ефекти и продължават по-дълго от другите антисекреторни лекарства. Но те не трябва да се лекуват самостоятелно..

Когато се появят симптоми на зависими от киселини състояния (болка под гръдната кост, киселини, кървене от хранопровода, стомаха), е необходимо да се подложи на диагностика, за да се установи причината за тези признаци. И какъв вид изследвания са необходими, ще препоръча гастроентерологът. След прегледа лекарят ще определи целесъобразността на приема на инхибитори на протонната помпа.

Списък с блокери на протонни помпи

Инхибиторите на протонната помпа или блокерите са лекарства, които се използват за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с висока киселинност. Инхибитор на протонната помпа (списък с лекарства е на разположение във всяка аптека) се предписва от лекар.

Механизмът на работа на всички лекарства от този тип е един и същ, но концентрацията на активното вещество, която поддържа необходимото ниво на рН, и скоростта на действие се различават. Само лекар може да ги вземе след извършване на измервания на киселинността, той се извършва в рамките на 24 часа.

Курсът на лечение може да бъде няколко месеца или дори години. Инхибиторите на протонната помпа са безопасни за организма, тъй като действат локално и не предизвикват пристрастяване, тоест след края на курса не можете да се страхувате от така наречения „синдром на отнемане“.

Механизмът на работа на всички лекарства от този тип е един и същ, но концентрацията на активното вещество е различна, което поддържа необходимото ниво на рН и скоростта на действие

Този вид лекарство не притъпява болестта, но напълно я лекува..

Инхибиторите на протонната помпа (лекарства от ново поколение) се използват в комплексното лечение на заболявания, причинени от бактерията Helicobacter pylori, които могат едновременно да допринесат за възникване на проблеми в стомашно-чревния тракт и да провокират рецидиви на привидно излекувани заболявания. В този случай към лечението се добавят антибиотици, главно от серията тетрациклин. Това е група от силни антибиотици, така че в никакъв случай не трябва да ги предписвате сами.

Омепразол блокер за протонна помпа

Отдавна е известно, че Омепразол е инхибитор на протонната помпа, но днес се предпочита да се предписва по-рядко, тъй като лекарствата от ново поколение се различават по-добре както по ефективност, така и по проявление на странични ефекти. Позволено е да се влиза не само перорално, но и интравенозно, което допринася за получаване на бърз резултат. Рецидиви на заболяването не са наблюдавани в рамките на 10 години от проследяването на пациента.

Блокатор на протонната помпа на пантопразол

Благодарение на лекарството стомашния сок се произвежда в по-малък обем, лигавицата не е толкова раздразнена. Ако има язви и ерозия, тогава те постепенно се лекуват. Използва се ограничено при лечението на бременни жени и деца, употребата е нежелателна, ако може да се избере друго лекарство.

Блокатор на протонната помпа на Rabeprazole

Блокатор на протонната помпа на Rabeprazole

За лекарството "Рабепразол" инструкцията сочи, че е несъвместима с течни антиациди. Ефектът се засилва, когато се приема едновременно с "Варфарин", "Диазепам", "Теофилин" и "Фенитоин". Аналози - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" и т.н..

Блокатор на протонната помпа Lansoprazole и Esomeprazole

Лансопразол е ефективно лекарство при заболявания на стомашно-чревния тракт. Той блокира производството на стомашен сок. Освен това лекарството се бори с бактерията Helicobacter pylori. Специфичните антитела към него се произвеждат интензивно поради действието на лекарството.

"Езомепразол" е добро лекарство за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. Може да се използва заедно с антибиотици. Лекува се във фаза на обостряне на заболявания и се използва за профилактика. Потиска размножаването на Helicobacter pylori.

Лекарства от ново поколение от групата на инхибиторите на протонната помпа (блокери)

Инхибитор е името на вещество, което трябва да инхибира ензимните процеси. Тези лекарства включват блокери на водородна помпа, предназначени за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от повишено производство на киселина. Въз основа на патологията и рН лекарят избира адекватен режим на лечение, предписва дозировката и продължителността на приемане на блокери на протонната помпа.

Омепразол протонна помпа лекарство

Най-често срещаното лекарство в терапевтичната практика за лечение на стомаха. Ефективността му е доказана през годините на употреба и много проучвания върху групи хора с различни заболявания. Приема се през устата, измива се с вода (капсулите не могат да се дъвчат). Предписва се в 1-2 броя (20-40 mg) в продължение на 2-4 седмици. Курсът на лечение зависи от формата на заболяването и се определя от лекаря в зависимост от стандартите на медицинската помощ.

Универсалността на това лекарство е, че може да се използва в дълги курсове на терапия, без да се страхува от канцерогенен ефект върху стомаха.

Протонна помпа лекарство Пантопразол

Универсалността на това лекарство е, че може да се използва в дълги курсове на терапия, без да се страхува от канцерогенен ефект върху стомаха. Има анти-хеликобактерни свойства и засилва ефекта на други лекарства срещу хеликобактер пилори. Ефектът след еднократна доза се появява бързо и продължава около 24 часа. С 4-седмична терапия в доза от 40 mg на ден, пълна ремисия се открива при 83% от пациентите с гастроезофагеална рефлуксна болест на етап 2-3, след 8 седмици при 93%.

Лекарство с протонна помпа Лансопразол

Това е лекарството с най-висока способност да намалява производството на солна киселина. Бионаличността е над 85%. Максималната концентрация в плазмата е след 4 часа. Екскретира се с урина и жлъчка. Киселинно-лабилен, затова се използва под формата на гранули за преодоляване на разрушаването в стомаха. В зависимост от заболяването, Лансопразол се предписва в доза 15, 30 и 60 mg на ден. Кърменето трябва да се отмени по време на лечението.

Лекарство за протонна помпа езомепразол

Nexium (активно вещество езомепразол) е един от най-новите инхибитори на протонната помпа. Нарича се революционен при лечението на заболявания, свързани с киселини. Предписва се 20 или 40 mg веднъж дневно, измива се с вода или се разтваря в нея. В никакъв случай не трябва да дъвчете или счупвате таблетката.

Странични ефекти на лекарствата с протонна помпа

Страничният ефект е рядък, обратим и лек. Лечението на PPI не е свързано с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия и аденокарцином.

Редки нежелани реакции:

  • сънливост (приемайте с повишено внимание към шофьорите);
  • главоболие;
  • астения (замаяност, слабост, гадене);
  • диспепсия (диария, запек);
  • болка в краката, ставите;
  • алергии (уртикария, сърбеж);
  • намаляване на хематопоезата (намаляване на образуването на кръвни клетки - левкоцити, тромбоцити).
Замайване може да се появи при PPI гадене

Ако подозирате и идентифицирате тези симптоми, трябва да се свържете с вашия лекар. Обикновено няма странични ефекти по време на терапия с лекарства от ново поколение..

Лечението с инхибитори на протонната помпа може да скрие симптомите на онкологичната патология, затова преди да я приемете, е необходимо да се консултирате с лекар и да се подложите на преглед, за да се изключи ракът. Лицата, които повръщат по време на терапията, особено с примеси в кръвта, промени в цвета, консистенцията и миризмата на изпражненията и внезапна загуба на тегло трябва незабавно да потърсят помощ. Необходимо е да се избере лекарството, което е подходящо за лечение на конкретно заболяване

Абсорбцията се забавя при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с нарушена детоксикация и метаболизиране на чернодробната функция. Недостатъчен обем на разпространение при бъбречни заболявания. Не всички патологии са подходящи за блокери на протонната помпа, така че не се самолекувайте. Необходимо е да се консултирате с лекар за избор на най-ефективната и ефикасна лекарствена терапия..

Търговски имена на инхибитор на протонната помпа

На вътрешния фармацевтичен пазар е представена широка гама от различни лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа:

  • активно вещество омепразол: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек, КАРТИ, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепазол, Омепразол, Омепразол-ОКО acri, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tisagast;
  • активното вещество е омепразол, в допълнение към което лекарството съдържа забележимо количество натриев бикарбонат: Omez insta;
  • активно вещество омепразол + домперидон: Omez-d;
  • активно вещество пантопразол: Zipantol, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanvel, Pulloref, Sanpraz, Ultera;
  • активно вещество лансопразол: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
  • активно вещество рабепразол: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (преди се нарича Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
  • активно вещество езомепразол: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
  • активно вещество декслансопразол: дексилант;
  • активно вещество напроксен + езомепразол: Vimovo (предписва се за лечение на болка при остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на пептична язвена болест).

В Русия са регистрирани лекарства, които представляват трикомпонентни групи от капсули и таблетки, съответстващи на дневната доза за "тройна терапия" за ликвидиране на Helicobacter pylori: кларитромицин ".

В допълнение, на фармацевтичните пазари на страните - бивши републики на СССР, които не са регистрирани в Русия, има редица инхибитори на протонната помпа, по-специално:

  • омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-KMP, Омепразол-Лугал, Церол;
  • пантопразол: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
  • лансопразол: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
  • рабепразол: Barol-20, Geerdin (прах за инжекционен разтвор и таблетки, покрити с ентерично приложение), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.

Марки, регистрирани в Германия: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др..

Списък с лекарства - инхибитори на протонната помпа - с описание

На съвременния фармацевтичен пазар инхибиторите на протонната помпа (PPI) се произвеждат под формата на капсули, таблетки и инжекции. Тези лекарства трябва да се използват само според указанията на вашия медицински специалист.

Патологиите на стомашната лигавица, възникнали поради нарушения в киселинността на стомашния сок, се лекуват с инхибитори на протонната помпа. Тази група се предписва при различни заболявания на стомаха (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлукс езофагит, ерозия на хранопровода и др.), Тяхното действие е насочено към намаляване на производството на солна киселина.

В допълнение, инхибиторите на протонната помпа задължително се използват в комбинирана терапия с антибактериални лекарства за ликвидиране на бактерията Helicobacter Pylori, както и в случай на систематичен прием на лекарства, които влияят негативно върху работата на стомаха и червата..

Как работят наркотиците

Лекарството най-често се приема перорално. Трябва да пиете много вода. Активното вещество навлиза в червата. След това се абсорбира в кръвта.

Трябва да се отбележи, че в първите дни след началото на приема на инхибитори на протонната помпа пациентът не забелязва положителни промени. На първо място, това се дължи на факта, че тези таблетки имат кумулативен ефект, тоест започват да действат с пълна сила, след като молекулите на лекарствата се натрупат в правилния обем в париеталните клетки на стомашно-чревната лигавица.

Тези медикаменти се използват при комплексно лечение с пробиотици, ензими и антиациди, понякога с антибиотици.

Показания за употреба

Гастроентерологът предписва протонни инхибитори в случай, че патологията на стомаха е причинена от промяна в нивото на киселинност на стомашния сок. Тази група лекарства се предписва в следните случаи:

  • хронична киселини;
  • гастрит с различна етиология;
  • гастродуоденити;
  • наличието на язва на стомаха или дванадесетопръстника, свързана или не свързана с инфекция с Helicobacter pylori.
  • усложнения на язви - перфорация, кървене, проникване;
  • предотвратяване на рецидиви на язвени и ерозивни лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • предотвратяване на образуването на стресови язви;
  • продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства;
  • ГЕРБ;
  • Синдром на Золингер-Елисън;
  • рефлуксен езофагит.

Въпреки факта, че инхибиторите на протонната помпа много рядко причиняват странични ефекти, имат минимален списък от противопоказания, се препоръчва да се използва това лекарство само по указание на лекар..

Противопоказания за прием

Инхибиторите на протонната помпа имат стандартен списък от противопоказания:

  • В официалното пояснение към ИПП се посочва, че използването на средства категорично не се препоръчва за бременни и кърмещи жени.
  • За ИПП, които включват омепразол, противопоказание е възрастта до 2 години. За ИПП на базата на пантопразол, противопоказание - възраст под 18 години.
  • индивидуална непоносимост.

Възможни странични ефекти

Всяка група блокери се характеризира с редки индивидуални странични ефекти:

  • гадене;
  • загуба на апетит;
  • главоболие;
  • запек или диария;
  • повръщане;
  • болка в стомаха;
  • алергична реакция под формата на кожен обрив;
  • болка в мускулите, ставите, мускулна слабост.

Ефективни ИПП

Инхибиторите на протонната помпа се класифицират в пет групи. Тяхната разлика е активното вещество и неговото количество. В зависимост от активната съставка, режимът на дозиране, курсът на лечение или дозата на лекарството може да варира. Всички съществуващи видове са насочени към намаляване производството на стомашен сок. Помислете за списък на най-ефективните лекарства.

На базата на лансопразол

Разликата между тази група е високото усвояване. Такива средства включват: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin и други.

Нека разгледаме по-подробно най-популярните лекарства на базата на лансопразол:

  • Akrilanz. Предлага се под формата на капсули. Опаковката съдържа 30 mg активна съставка. Един блистер съдържа 10 таблетки. Производителят произвежда опаковки от 10, 20 или 30 капсули. Според официалната анотация лекарството се препоръчва да се пие веднъж на ден. В зависимост от тежестта на заболяването, режимът и курсът на лечение могат да бъдат коригирани от лекуващия лекар.
  • Lancid. За лечение на свързани с киселини заболявания на стомашно-чревния тракт, произведени в капсули. Една капсула съдържа 15 mg активна съставка. Дозировката е за единична доза. При сериозни заболявания лекарят може да увеличи дозировката.
  • Епикур. Всяка капсула от този инхибитор на протонната помпа съдържа 30 mg активна съставка. Един пакет съдържа 10 капсули. Методът на приложение и дозата не се различава от горните аналози.

На базата на омепразол

Към днешна дата най-популярното лекарство, което се предписва за повишена секреция на стомашен сок, както и при наличие на стомашни язви. Много изследвания са доказали ефективността на това лекарство. Лекарствата с това активно вещество имат предимството на ниската цена.

Има такива таблетки с активната съставка "омепразол": Гастрозол, Демепразол, Ултоп, Ортанол, Хелицид и др..

Трябва да се отбележи, че въпреки факта, че инхибиторите на протонната помпа на базата на омепразол са остарели, днес те се използват широко като терапия при заболявания на стомашно-чревния тракт..

Ето някои от имената на тези инхибитори на протонната помпа:

  • Omez. Предлага се под формата на капсули. Едно парче съдържа 40 mg активна съставка. Прилагайте веднъж на ден. Тази доза е напълно достатъчна за потискане на производството на киселина през деня и нощта. Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар.
  • Bioprazole. Една капсула съдържа 20 mg активна съставка. Инхибиторът на протонната помпа ефективно намалява производството на киселина. Трябва да пиете само една капсула на ден..
  • Omezol. Лекарството помага да се инхибира производството на солна киселина. Една таблетка съдържа 40 mg от активната съставка. Приемайте по една капсула дневно. В някои случаи лекарят препоръчва приема на лекарството два пъти.
  • Losek. Една капсула съдържа 30 mg активна съставка.

На базата на пантопразол

Средства нежно въздействат на стомашната лигавица. Тази група включва: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz и др..

Нека да се спрем по-подробно на някои лекарства на базата на пантопразол:

  • Controlok. Инхибиторът се предлага в таблетна и инжекционна форма. Една капсула може да съдържа 20 или 40 mg от активната съставка. В зависимост от диагнозата, начинът на приложение и дозата може да се различават..
  • Nolpaza. Предлага се в дози от 20 и 40 mg. Особеността на това лекарство е, че употребата му е забранена до 18-годишна възраст. Пийте го веднъж на ден, за предпочитане сутрин.
  • Ulter. Инхибиторът на протонната помпа е аналог на Nolpaza. Дозировката и начинът на приложение са идентични.

Въз основа на рабепразол

Средствата на тази група ефективно се справят със задачата..

Сред лекарствата на базата на рабепразол има: Золиспан, Онтиме, Париет и др..

Нека опишем подробно действието на някои лекарства на базата на рабепразол:

  • Баретата. Инхибиторът на протонната помпа съдържа 20 или 40 mg активна съставка. Лекарството се предписва веднъж или два пъти на ден, в зависимост от целта на терапията.
  • Zulbex. Произвежда се под формата на таблетки, съставът съдържа 20 mg от активното вещество. Лекарството често се предписва за лечение на язви. За ефективно лечение е достатъчна еднократна доза от лекарството, за предпочитане сутрин..
  • Rabelok. Често се предписва като профилактика за развитието на язва на стомаха или дванадесетопръстника. Съдържа само 15 mg активна съставка.

На базата на езомепразол

Характеристика на тази група е, че активните компоненти на средствата остават в човешкото тяло за дълго време. Поради тази причина лекарите обикновено предписват минималната доза веднъж на ден..

Тази група включва: Neo-Zext, Esomeprazole Canon и др..

Най-популярните езомепразол лекарства са както следва:

  • Nexium. Основното показание за лечение е гастроезофагеална рефлуксна болест. Предлага се в доза от 20 mg. Недостатъкът е доста високата цена. Един пакет струва около 1500 рубли.
  • Emaner. Назначавайте два пъти на ден. Съдържа 20 mg активна съставка. Въз основа на отзивите на потребителите може да се заключи, че продуктът има добра ефективност, но доста висока цена..

Към днешна дата лекарите предпочитат лекарства на базата на лансопразол и пантопразол. Тази група много рядко причинява странични ефекти и е подходяща за почти всеки човек. В допълнение, курсът на лечение с капсули на базата на тези активни съставки е много по-кратък. Не забравяйте, че всеки инхибитор на протонната помпа трябва да бъде предписан от вашия медицински специалист само след диагностичен тест.

Инхибитори на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа (наричани още инхибитори на протонната помпа, инхибиторите на протонната помпа, блокерите на протонната помпа, H + / K + -ATPase блокери, блокери на водородна помпа и др.) Са антисекреторни лекарства, предназначени за лечение на киселинно зависими заболявания на стомаха, дванадесетопръстника червата и хранопровода, блокирайки протонната помпа (H + / K + -ATPase) на париеталните клетки на стомашната лигавица и по този начин намалявайки секрецията на солна киселина. Най-често използваното съкращение е PPI, по-рядко - PPI.

Инхибиторите на протонната помпа са най-ефективните и съвременни лекарства при лечението на язвени лезии на стомаха, дванадесетопръстника (включително тези, свързани с инфекция с Helicobacter pylori) и хранопровода, осигуряващи намаляване на киселинността и, като следствие, агресивността на стомашния сок.

Всички инхибитори на протонната помпа са бензимидазолови производни и имат сходна химична структура. IPP се различават само в структурата на радикалите на пиридиновите и бензимидазолови пръстени. Механизмът на действие на различни инхибитори на протонната помпа е един и същ, те се различават главно по своята фармакокинетика и фармакодинамика..

Механизъм на действие на инхибитора на протонната помпа
Инхибиторите на протонната помпа, след преминаване през стомаха, навлизат в тънките черва, където се разтварят, след което те навлизат първо в черния дроб през кръвообращението и след това проникват през мембраната в париеталните клетки на стомашната лигавица, където се концентрират в секреторните тръби. Тук при кисело рН се активират инхибиторите на протонната помпа и се превръщат в тетрациклични
Механизъм на действие на инхибиторите
протонна помпа
(Маев И. В. и други)
сулфенамид, който се зарежда и поради това не може да проникне в мембраните и не напуска киселинното отделение вътре в секреторните тубули на париеталната клетка. В тази форма инхибиторите на протонната помпа образуват силни ковалентни връзки с меркапто групите цистеинови остатъци от Н + / К + -АТФаза, която блокира конформационните преходи на протонната помпа и тя необратимо се изключва от секрецията на солна киселина. За да се възобнови производството на киселина, е необходим синтез на нови H + / K + -ATPases. Половината от човешки H + / K + -ATPази се подновяват за 30-48 часа и този процес определя продължителността на терапевтичния ефект на PPI. При първата или еднократна доза PPI ефектът от него не е максимален, тъй като към този момент не всички протони помпи са вградени в секреторната мембрана, някои от тях са в цитозола. Когато тези молекули, както и наскоро синтезирани Н + / К + -ATPases се появят на мембраната, те взаимодействат с последващи дози PPI и неговият антисекреторен ефект е напълно реализиран (Lapina T.L., Василиев Ю.В.).
Видове инхибитори на протонната помпа

A02BC53 Лансопразол в комбинация с други лекарства
A02BC54 Рабепразол в комбинация с други лекарства

A02BD01 Омепразол, амоксицилин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксицилин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинация с амоксицилин и кларитромицин
A02BD05 Омепразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD06 Езомепразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
A02BD10 Лансопразол, амоксицилин и левофлоксацин

Има редица нови инхибитори на протонната помпа в различни етапи на развитие и клинични изпитвания. Най-известният от тях и близо до приключване на изпитванията е тенатопразол. Някои клиницисти обаче смятат, че той няма очевидни фармакодинамични предимства пред своите предшественици и че разликите се отнасят само до фармакокинетиката на активното вещество (Захарова Н.В.). Сред предимствата на илапразол е, че той е по-малко зависим от полиморфизма на гена CYP2C19 и от неговия полуживот (T1/2) 3,6 часа (Маев И. В. и др.)

През януари 2009 г. Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) одобри шестия инхибитор на протонната помпа декслансопразол, който е оптичен изомер на лансопразол, за лечение на ГЕРБ, през май 2014 г. получи разрешение в Русия.

Във фармакологичния индекс в раздела Стомашно-чревни средства има група "Инхибитори на протонната помпа".

Със заповед на правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-r, един от инхибиторите на протонната помпа - омепразол (капсули; лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор; таблетки с покритие) е включен в списъка на жизненоважните и основни лекарства.

В момента 5 стандартни дози инхибитори на протонната помпа (езомепразол 40 mg, лансопразол 30 mg, омепразол 20 mg, рабепразол 20 mg, пантопразол 40 mg) и една двойна доза (омепразол 40 mg) понастоящем са лицензирани за лечение на ГЕРБ в Европа. Стандартните дози инхибитори на протонната помпа са лицензирани за лечение на ерозивен езофагит за 4-8 седмици, а двойната доза за лечение на огнеупорни пациенти, които преди това са били лекувани със стандартни дози, предписани до 8 седмици. Стандартните дози се предписват веднъж на ден, двойна доза - два пъти на ден (V.D. Pasechnikov et al.).

OTC инхибитори на протонна помпа

През първите десетилетия след появата им антисекреторните лекарства като цяло и инхибиторите на протонната помпа в Съединените щати, Русия и много други страни са били лекарства, отпускани по лекарско предписание. През 1995 г. FDA разрешава блокера Over-the Coutner H2 Zantac 75, а през 2003 г. първия OTC PPI Prilosec OTC (омепразол магнезий). По-късно в Съединените щати бяха регистрирани OTC PPI: Омепразол (омепразол), Превацид 24HR (лансопразол), Нексиум 24HR (езомепразол магнезий), Зегерид OTC (омепразол + натриев бикарбонат). Всички форми без рецепта се характеризират с намалено съдържание на активна съставка и са предназначени "за лечение на чести киселини".

Пантопразол 20 mg е одобрен за извънборсово разпределение в Европейския съюз (ЕС) на 12.6.2009 г., в Австралия - през 2008 г. Езомепразол 20 mg - в ЕС на 26.8.2013 г. Лансопразол - в Швеция от 2004 г., по-късно разрешен в редица други страни от ЕС, Австралия и Нова Зеландия. Омепразол - в Швеция от 1999 г., по-късно в Австралия и Нова Зеландия, други страни от ЕС, Канада, редица страни от Латинска Америка. Рабепразол - в Австралия от 2010 г., по-късно - в Обединеното кралство (Boardman HF, Heeley G. Ролята на фармацевта при подбора и използването на инхибитори на протонната помпа без рецепта. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

В Русия са одобрени следните лекарствени форми за PPI за извънборсови продажби:

  • Гастрозол, Омез, Ортанол, Омепразол-Тева, Ултоп, капсули, съдържащи 10 mg омепразол
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, капсули, съдържащи 10 mg рабепразол натрий (или рабепразол)
  • Controloc, капсули, съдържащи 20 mg пантопразол
Общото правило за вземане на PPI без рецепта е, че ако няма ефект в рамките на първите три дни, консултирайте се със специалист. Максималният период на лечение с OTC PPI без да отидете на лекар е 14 дни (за Controloc - 4 седмици). Интервалът между 14-дневните курсове трябва да бъде най-малко 4 месеца.

Инхибитори на протонната помпа при лечение на стомашно-чревни заболявания

Инхибиторите на протонната помпа са най-ефективните лекарства, които потискат производството на солна киселина, въпреки че имат някои недостатъци. Като такива те са намерили широко приложение в лечението на киселинно зависими заболявания на стомашно-чревния тракт, включително, ако е необходимо, изкореняването на Helicobacter pylori.

Заболявания и състояния, при лечението на които е показано използването на инхибитори на протонната помпа (Lapina T.L.):

  • гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
  • язва на стомаха и / или дванадесетопръстника
  • Синдром на Золингер-Елисън
  • увреждане на стомашната лигавица, причинено от прием на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)
  • заболявания и състояния, при които е показано ликвидирането на Helicobacter pylori.
Многобройни проучвания показват пряка връзка между продължителността на поддържане на стомашната киселинност с pH> 4.0 и скоростта на зарастване на язви и ерозии в хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника, честотата на ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване на симптомите, характерни за екстраезофагеални прояви на гастроезофагеален рефлукс. Колкото по-ниска е киселинността на стомашното съдържание (т.е. колкото е по-висока стойността на рН), толкова по-бързо се постига ефектът от лечението. Като цяло можем да кажем, че при повечето заболявания, свързани с киселини, е важно нивото на рН в стомаха да е повече от 4,0 за поне 16 часа на ден. По-подробни проучвания са установили, че всяко от киселинно зависимите заболявания има собствено критично ниво на киселинност, което трябва да се поддържа поне 16 часа на ден (Исаков В.А.):

Болести, свързани с киселиниНиво на киселинност, необходимо за заздравяване,
pH, не по-малко
Стомашно-чревно кървене6
ГЕРБ, усложнена от екстраезофагеални прояви6
Четири или тройна терапия с антибиотиципет
Ерозивен ГЕРБ4
Увреждане на стомашната лигавица, причинено от прием на нестероидни противовъзпалителни средства4
Функционална диспепсия3
Поддържаща терапия за ГЕРБ3

Инхибитор на протонната помпа
Максималната разрешена доза за единична доза, mg
Омепразол40
Пантопразол40
Лансопразолтридесет
Рабепразол20
Мепрезор40

При патогенезата на стомашни и / или дуоденални язви, решаващата връзка е дисбалансът между факторите на агресия и факторите за защита на лигавицата. В момента сред факторите на агресия, освен хиперсекрецията на солна киселина, има: хиперпродукция на пепсин, Helicobacter piylori, нарушена гастродуоденална подвижност, ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника на жлъчни киселини и лизолицетин, панкреатични ензими в присъствието на дуоденогастрична мембрана и рефлекторна мембрана и рефлукс тютюнопушене, пиене на алкохолни напитки, прием на определени лекарства, като нестероидни противовъзпалителни средства. Защитните фактори включват: секреция на стомашна слуз, производство на бикарбонати, които помагат за неутрализиране на вътрегастралната киселинност на повърхността на стомашната лигавица до 7 единици. pH, способността на последните да се регенерират, синтеза на простагландини, които имат защитен ефект и участват в осигуряването на адекватен кръвен поток в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника. Важно е много от тези фактори на агресия и защита да са генетично определени, а балансът между тях се поддържа от координираното взаимодействие на невроендокринната система, която включва мозъчната кора, хипоталамуса, периферните ендокринни жлези и стомашно-чревните хормони и полипептидите. Най-важната роля на хиперацидността в генезиса на пептична язвена болест се потвърждава от високата клинична ефективност на антисекреторните лекарства, намерили широко приложение в съвременната терапия на пептична язвена болест, сред която водеща роля играят инхибиторите на протонната помпа (Майев И.В.).

Инхибитори на протонната помпа в схемите за ликвидиране на Helicobacter pylori
Инхибиторите на протонната помпа увеличават риска от счупвания, вероятно причиняват диария, свързана с Clostridium difficile, и могат да причинят хипомагнезиемия и деменция в напреднала възраст, а също така вероятно да повишат риска от пневмония при възрастни хора

Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) издаде редица съобщения за възможни опасности при продължителни или високи дози инхибитори на протонната помпа:

  • през май 2010 г. FDA издаде предупреждение за повишен риск от фрактури на тазобедрената става, китката и гръбначния стълб с дългосрочни или високи дози инхибитори на протонната помпа („FDA предупреждава“)
  • През февруари 2012 г. FDA издаде съобщение, предупреждаващо пациентите и лекарите, че терапията с инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от диария, свързана с Clostridium difficile (съобщение на FDA от 8.2.2012 г.).
Въз основа на тази и подобна информация FDA вярва: Когато предписват инхибитори на протонната помпа, лекарите трябва да изберат възможно най-ниската доза или по-кратък курс на лечение, който е подходящ за състоянието на пациента..

Описани са няколко случая на животозастрашаваща хипомагнезиемия (липса на магнезий в кръвта), свързана с употребата на инхибитори на протонната помпа (Yang Y.-X., Metz D.C.). Инхибиторите на протонната помпа, когато се приемат заедно с диуретици при пациенти в напреднала възраст, леко увеличават риска от хоспитализация за хипомагнезиемия. Този факт обаче не би трябвало да повлияе на разумното предписване на инхибитори на протонната помпа и ниският риск не изисква скрининг за нивата на магнезий в кръвта (Zipursky J el al. Инхибитори на протонната помпа и хоспитализация с хипомагнезиемия: изследване на случаите за контрол на населението / PLOS Medicine - 30 септември 2014 г.).

Според проучвания, проведени в Германия (Германски център за невродегенеративни заболявания, Бон), дългосрочната употреба на инхибитори на протонната помпа увеличава риска от деменция в напреднала възраст с 44% (Gomm W. et al. Асоциация на инхибиторите на протонната помпа с риск от деменция. A Pharmacoepidemiological Claims Data Анализ. JAMA Neurol. Публикуван онлайн на 15 февруари 2016 г. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Учени от Обединеното кралство са открили, че по-възрастните хора, които са получавали PPI в рамките на двугодишен период, са с по-висок риск от пневмония. Логиката на авторите на изследването е следната: киселината в стомаха създава бариера за чревната микробиота, която е патогенна за белите дробове. Следователно, ако производството на киселина е намалено поради приема на PPI, тогава поради силен рефлукс повече патогени могат да навлязат в дихателните пътища (J. Zirk-Sadowski, et al. Инхибитори на протонна помпа и дългосрочен риск от придобита в общността пневмония при възрастни възрастни. Списание на Американското дружество по гериатрия, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Прием на инхибитори на протонната помпа по време на бременност

Различните инхибитори на протонната помпа имат различни рискови категории FDA за плода:

  • пантопразол, лансопразол, декслансопразол - В (проучвания върху животни не разкриват рискове от отрицателни ефекти върху плода, няма правилни проучвания при бременни жени)
  • омепразол, рабепразол, езомепразол - С (проучвания върху животни са показали неблагоприятно въздействие на лекарството върху плода и няма подходящи проучвания при бременни жени, но потенциалните ползи, свързани с употребата на това лекарство при бременни жени, могат да оправдаят употребата му, въпреки рисковете, свързани с това)
Приемането на инхибитори на протонната помпа за гастроезофагеална рефлуксна болест през първия триместър на бременността повече от удвоява риска от раждане на бебе със сърдечни дефекти (GI & Hepatology News, август 2010 г.).

Има и проучвания, доказващи, че приемът на инхибитори на протонната помпа по време на бременност увеличава риска от астма при неродено дете с 1,34 пъти (приемане на Н2 блокери с 1,45 пъти). Източник: Lai T., et al. Киселопотискаща употреба на наркотици по време на бременност и риск от детска астма: мета-анализ. Педиатрия. Януари 2018г.

Избор на инхибитори на протонната помпа

Киселинно-потискащият ефект на инхибиторите на протонната помпа е строго индивидуален за всеки пациент. Редица пациенти имат такива явления като "резистентност към инхибитори на протонната помпа", "пробив на нощна киселина" и др. Това се дължи както на генетични фактори, така и на състоянието на организма. Следователно, при лечението на киселинно зависими заболявания, назначаването на инхибитори на протонната помпа трябва да бъде индивидуално и своевременно коригирано, като се вземе предвид отговорът на лечението. Препоръчително е да се определи индивидуалният ритъм на прием и дози лекарства за всеки пациент под контрола на интрагастралната pH-метрия (Bredikhina N.A., Kovanova L.A; Belmer S.V.).


Ежедневно pH-грам на стомаха след приема на PPI

Сравнение на инхибиторите на протонната помпа

Сравнение на дневни антисекретори
активност на блокери на Н2 рецепторите
(ранитидин) и омепразол
(Маев И. В. и други)
Общоприето е, че инхибиторите на протонната помпа са най-ефективното лечение на заболявания, свързани с киселини. Класът антисекреторни лекарства, появили се преди PPI - Н2-блокерите на хистаминовите рецептори, постепенно се заменят от клиничната практика и PPI се конкурират един с друг. Съществуват различни гледни точки сред гастроентеролозите по отношение на сравнителната ефективност на специфични видове инхибитори на протонната помпа. Някои от тях твърдят, че въпреки някои различия, които съществуват между PPI, към днешна дата няма убедителни данни, които да ни позволят да говорим за по-голямата ефективност на всеки PPI в сравнение с останалите (Василиев Ю. В. и др.) Или че по време на ликвидиране Нр тип PPI, включен в състава на тройната (четворна терапия) няма значение (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Други пишат, че например езомепразол е коренно различен от останалите четири ИПП: омепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол (Lapina T.L., Demyanenko D. и други). Други смятат, че рабепразол е най-ефективният (Ивашкин В. Т. и др., Маев И. В. и други).

Според DS Bordin, ефективността на всички ИПП при дългосрочно лечение на ГЕРБ е близка. В ранните етапи на терапията лансопразол има някои предимства в скоростта на настъпване на ефекта, което потенциално увеличава придържането на пациента към лечението. Ако е необходимо да се приемат няколко лекарства за едновременно лечение на други заболявания, пантопразолът е най-безопасният.

На руския и други пазари на ОНД има много общи ИПЦ. Известно е, че всички оригинални ИПП имат висок антисекреторен потенциал, адекватен на почти всички ситуации с необходимостта от потискане на секрецията. Що се отнася до генеричните лекарства, те често се различават по антисекреторната активност както от оригиналните лекарства, така и помежду си. Това се дължи не само на характеристиките на фармакокинетиката на отделните класове PPI, но и на качеството на генеричните лекарства, което се доказва от високата „първична резистентност“, наблюдавана при отделните лекарства към първите стандартни дози, която намалява при удвояване на една доза (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Поради възможните разлики в качеството на лекарствата е важна обективна оценка на тяхната клинична ефективност. В момента денонощният мониторинг на нивото на интрагастралния pH е обективен и достъпен метод за тестване на антисекреторни лекарства в клиничната практика (Alekseenko S.A.).

Група учени от Германия (Kirchheiner J. et al.) Извършиха мета-анализ на доза-отговор за средното 24-часово интрагастрално pH и процентът на времето с рН> 4 за 24 часа за различни PPI. Те са получили следните стойности на ефективността на различни PPI за постигане на средна стойност на вътрегастрално pH = 4:

PPI доза (mg / ден) за постигане на средно pH от 4 с 24-часов интрагастрален рН метър

здравПациент с ГЕРБПациент, заразен с Helicobacter pylori
Пантопразол89.2166Няма данни
Омепразол20.237.73.0
Рабепразол11.120.11.6
Лансопразол22.641.83.3
Мепрезор12.623.6Няма данни

Цената на генеричните лекарства за омепразол, пантопразол и лансопразол е много по-ниска от оригиналните препарати езомепразол и рабепразол, което е от голямо значение за пациента и често определя избора на лекарство въз основа на финансовите възможности, особено за дългосрочна употреба (Alekseenko S.A.).

Търговски наименования на лекарства - инхибитори на протонната помпа

На вътрешния фармацевтичен пазар е представена широка гама от различни лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа:

  • активно вещество омепразол: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек MAPS, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепазол, Омепразол, Омепразол, Омепразол-АКО acri, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizakle -20, Промез, Рисек, Ромешек, Сопрал, Улзол, Ултоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст
  • активното вещество е омепразол, в допълнение към което лекарството съдържа забележимо количество натриев бикарбонат: Omez insta
  • активно вещество омепразол + домперидон: Omez-d
  • активна съставка пантопразол: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • активно вещество лансопразол: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • активно вещество рабепразол: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (преди се нарича Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • активно вещество езомепразол: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • активно вещество декслансопразол: дексилант
  • активно вещество напроксен + езомепразол: Vimovo (предписва се за лечение на болка при остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на пептична язвена болест).
В Русия са регистрирани лекарства, които представляват трикомпонентни групи от капсули и таблетки, съответстващи на дневната доза за "тройна терапия" за ликвидиране на Helicobacter pylori: кларитромицин ".

В допълнение, на фармацевтичните пазари на страните - бивши републики на СССР, които не са регистрирани в Русия, има редица инхибитори на протонната помпа, по-специално:

  • омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-KMP, Омепразол-Лугал, Церол
  • пантопразол: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • лансопразол: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • рабепразол: Barol-20, Geerdin (прах за инжекционен разтвор и таблетки, покрити с ентерично приложение), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Марки, регистрирани в Германия: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др..

Инхибитори на протонната помпа в САЩ

Регистрирани в САЩ марки:

  • рецепта: Prilosec (преди Losec; омепразол), Zegerid (омепразол + натриев бикарбонат), Protonix и Protonix I.V. (пантопразол), Превацид (лансопразол), AcipHex (рабепразол), Нексий (езомепразол), Дексилант (декслансопразол) и Вимово (езомепразол + напроксен)
  • опции за рецепта без рецепта: Prilosec OTC (омепразол магнезий), Омепразол (омепразол), Nexium 24HR (езомепразол магнезий), Zegerid OTC (омепразол + натриев бикарбонат) и Prevacid 24HR) (лансопразол).
Инхибиторите на протонната помпа са най-популярните лекарства с рецепта в САЩ за лечение на заболявания на храносмилателната система. През 2004 г. те заемат първите пет реда в таблицата, класирани по продажби (виж таблицата по-долу) и общите им продажби представляват 77,3% от всички лекарства от този клас:

Лекарство
За всички заболявания


Вкл. за лечение на избрани заболявания
ГЕРБ
(всички видове)
Пептична язва и язва на дванадесетопръстника
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Лансопразол21.03 10514.22 1871.3177
Мепрезор19.5284614.32 1810.786
Пантопразол11.71 40810.012241.1124
Рабепразол8.01 1366.09140.227
Омепразол8.610396.68410.331
Обща сума68.8953451.173473.6445
Материали за здравни специалисти
    Саблин О.А. Тактиката и продължителността на ГЕРБ терапия (видео)

    А. В. Сидоров PPI лекарства при пациент с NERD: има ли разлика? Отговорът на клиничния фармаколог (видео)

    Алексеенко С.А. ГЕРБ, усложнена от патология на УНГ органи, диагностични възможности (видео)

    В. В. Цуканов Рационален избор на PPI за коморбиден пациент с ГЕРБ (видео)

  • Лапина Т.Л. Инхибитори на протонната помпа: от фармакологичните свойства до клиничната практика // Farmateka. - 2002. - № 9. - с. 3-8.
  • Маев И. В., Вючнова Е. С., Балашова Н. Н., Щекина М. И. Употребата на омепразол и езомепразол при пациенти с бронхиална астма в комбинация с ГЕРБ // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 3. - с. 26-31.
  • Маев И.В. Мястото и значението на инхибиторите на протонната помпа в съвременното лечение на пептична язва // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 3. - с. 12-13.
  • Морозов С.В., Цодикова О.М., Исаков В.А. et al. Сравнителна ефикасност на антисекреторното действие на рабепразол и езомепразол при лица, бързо метаболизиращи инхибиторите на протонната помпа // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 6.
  • Лапина Т.Л. Инхибитори на протонната помпа: как да се оптимизира лечението на киселинно зависими заболявания // Руски медицински журнал. - 2003. - Т.11. - № 5.
  • Б. Д. Старостин Преминаване към друг инхибитор на протонната помпа, ако предишният е неефективен при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест. // Руско списание за гастроентерология, хепатология, колопроктология. 2006, № 5, с. 13.
  • Исаков В.А. Терапия на свързани с киселини заболявания с инхибитори на протонната помпа във въпроси и отговори // Consilium Medicum. - 2006. - № 7. - от 3-7.
  • Самсонов А.А. Инхибитори на протонната помпа - лекарства по избор при лечението на свързани с киселини заболявания // Farmateka. - 2007. - № 6. - с. 10-15.
  • Кенет Р. Маккуид, Лорен Лайн. Облекчаване на киселини с инхибитори на протонната помпа: систематичен преглед и мета-анализ на клинични изпитвания // Клинична гастроентерология и хепатология. Руско издание. - 2008. - том 1. - № 3. - с. 184-192.
  • Пасечников В.Д. Ключове към избора на оптималния инхибитор на протонната помпа за лечение на киселинно зависими заболявания // RZhGGK. - Номер 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Безопасност на лечението като критерий за избор на инхибитор на протонната помпа за пациент с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium Medicum. - 2010. - Том 12. - № 8.
  • Руско дружество на хирурзите. Язвено гастродуоденално кървене. Национални клинични насоки.
  • Михеева О.М. Използването на инхибитори на протонната помпа за лечение на киселинно зависими заболявания // Терапия. - 2016. - № 2 (6). С. 43-46.
  • Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Шабуров Р.И. Инхибитори на протонната помпа в практиката на общопрактикуващ лекар. Терапия. 2019; № 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Обострянето на симптомите на гастроезофагеален рефлукс след прекратяване на инхибиторите на протонната помпа не е свързано с повишена експозиция на езофагеална киселина. OP232. UEG Journal, 2019, том 7 (8S) iv. Резюме, стр.126. Превод на руски език: обострянето на симптомите на гастроезофагеален рефлукс след прекратяване на инхибиторите на протонната помпа не е свързано с повишено излагане на киселина на хранопровода.
На уебсайта www.GastroScan.ru в раздел „Литература“ има подраздел „Инхибитори на протонната помпа“, съдържащ публикации за медицински специалисти, посветени на лечението на стомашно-чревни заболявания с помощта на PPI.

Инхибиторите на протонната помпа имат противопоказания, странични ефекти и функции на приложение, необходима е консултация със специалист.

Публикации За Холецистит

Маалокс

Гастрит

композицияОсвободете формулярафармакологичен ефектФармакодинамика и фармакокинетикаФармакодинамикаАнтацидът, който неутрализира несвързаната солна киселина в стомаха, не провокира вторичната му хиперсекреция.

Хемороиди след раждане - причини и методи за неговото лечение

Гастрит

Хемороидите са ненормално разширение на хемороидални вени, които образуват възли около ректума. Това е един от най-неприятните проблеми, с които жените често се сблъскват след раждането.